Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Каптоприл *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Каптоприл/Captopril.

Формула: C9H15NO3S, химическое название: (S)-1-(3-Меркапто-2-метил-1-оксопропил)-L-пролин.
Фармакологическая группа: Органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антигипертензивные средства - ингибиторы АПФ.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, гипотензивное, натрийуретическое, кардиопротективное.

Фармакологические свойства

Каптоприл ингибирует АПФ, тем самым предотвращая переход ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает сосудосуживающее воздействие и способствует выделению альдостерона), и блокирует инактивацию эндогенных вазодилататоров — простагландина Е2 и брадикинина. Увеличивает активность системы калликреин-кинин, повышает выделение биологически активных веществ (простагландинов Е2 и I2, брадикинина, предсердно-натрийуретического и эндотелиального релаксирующего фактора), которые оказывают сосудорасширяющее и натрийуретическое воздействие, улучшают кровоток в почках. Снижает выделение из нервных окончаний норэпинефрина, образование эндотелина−1 и аргинин-вазопрессина, которые обладают сосудосуживающими свойствами. Активность АПФ снижается через 1–3 часа после введения дозы 12,5 мг на 40%. Гипотензивное воздействие после перорального приема каптоприла проявляется через 15–60 минут, становясь максимальным через 60–90 минут и длится 6–12 часов. Продолжительность гипотензивного воздействия зависит от дозы и становится оптимальным при многократном использовании через несколько недель. Каптоприл снижает общее периферическое сопротивление сосудов, давление в малом круге, пост - и преднагрузку на сердце, сопротивление легочных сосудов, повышает сердечный выброс (при этом частота пульса не меняется). У пациентов с сердечной недостаточностью увеличивает толерантность к физической нагрузке, уменьшает давление заклинивания капилляров легких, размеры дилатированной сердечной мышцы (при продолжительном лечении), улучшает самочувствие, продлевает жизнь, то есть оказывает кардиопротективное воздействие. Каптоприл проявляет и ангиопротективные свойства в больших дозах (500 мг/сут) в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр периферических артерий (с 13% до 21%) и при диабетической нефропатии тормозит прогрессирование почечной недостаточности. Снижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при сахарном диабете в сочетании гипертонической болезнью. У пациентов с умеренной артериальной гипертензией при применении доз каптоприла 25–50 мг 2 раза в сутки увеличивает продолжительность и качество жизни, улучшает эмоциональный статус, сон, общее самочувствие.
Каптоприл полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (минимум всасывается 60–75%). При приеме пищи биодоступность снижается на 30–55%, но фармакокинетические и фармакодинамические параметры существенно не меняются. В крови обнаруживается уже через 15 минут при приеме натощак, максимальная концентрация достигается через 30–90 минут. К концу суток содержание в крови от максимального составляет 7–8%. Применение сублингвально (под язык) ускоряет начало действия и улучшает биодоступность. На 25–30% каптоприл связан с белками плазмы крови (в основном с альбуминами). Через гистогематические барьеры проникает (кроме гематоэнцефалического), в грудное молоко и через плаценту также проникает. Время полувыведения равно 2–3 часам и повышается у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, а также на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 часов. Клиренс равен 56 л/ч, объем распределения – 0,7 л/кг. В печени каптоприл подвергается биотрансформации с образованием каптоприл-цистеиндисульфида и дисульфидного димера каптоприла. Выводится в основном почками (в течение 4 часов 2/3 дозы; более 95% — в течение суток) в неизмененном виде (40–50%) и в виде метаболитов.

Показания

Артериальная гипертензия (в составе комбинированной или монотерапии); застойная сердечная недостаточность; диабетическая нефропатия при сахарном диабете первого типа (при альбуминурии больше 30 мг/сут); нарушение работы левого желудочка при стабильном состоянии у больных после инфаркта миокарда; кардиомиопатия.

Способ применения каптоприла и дозы

Каптоприл принимают внутрь за 1 час до приема пищи, начальная доза 2 – 3 раза за сутки по 6,25 – 12,5 мг, при недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 3 раз за сутки по 25 – 50 мг; максимальная суточная доза каптоприла составляет 150 мг; при нарушениях работы почек дозы устанавливаются с учетом клиренса креатинина.
При пропуске очередного приема каптоприла необходимо обратиться к лечащему врачу. Терапия каптоприлом должна проводиться под регулярным контролем врача. За неделю до начала терапии предшествующее гипотензивное лечение следует отменить. У пациентов со злокачественным течением гипертензии постепенно каждые сутки повышают дозу до достижения максимальных эффектов под контролем артериального давления. При лечении необходим мониторинг картины периферической крови, артериального давления, содержания калия, белка в плазме, креатинина, азота мочевины, работы почек, диеты, массы тела. При появлении дегидратации, гипонатриемии необходимо проведение коррекции режима дозирования (снизить дозу). Уртикарная или макулопапулезная сыпь появляются в течение первого месяца терапии, и исчезают при снижении дозы, отмены препарата и приема антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения появляется в течение 3 месяцев после начала лечения. Кашель обычно появляется в течение первой недели (от суток и до нескольких месяцев) лечения и сохраняется все лечение и прекращается только через несколько дней после его окончания. Снижение массы тела и нарушения вкуса обратимы и восстанавливаются через 2–3 месяца лечения. Нужна осторожность при проведении оперативных вмешательств (в том числе и стоматологических), особенно при применении общих анестетиков, которые оказывают гипотензивное воздействие. При появлении холестатической желтухи и развитии фульминантного некроза печени терапию каптоприлом необходимо прекратить. Не стоит проводить гемодиализ через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата, ЛНП-аферез или гемофильтрацию. Гипосенсибилизирующее лечение может увеличить риск развития аллергических реакций. Рекомендовано исключить во время терапии каптоприлом употребление алкогольных напитков. С осторожностью использовать каптоприл при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, идиопатический или наследственный отек Квинке, наличие сведений в анамнезе о развитии отека Квинке при предшествующих использованиях ингибиторов АПФ, беременность, первичный гиперальдостеронизм, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка риска и пользы необходима при лейкопении, тромбоцитопении, аортальном стенозе или прочих обструктивных изменениях, которые затрудняют отток крови из сердца; гипертрофической кардиомиопатии с низким сердечным выбросом; выраженных нарушениях работы почек; двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; наличии пересаженной почки; гиперкалиемии; в детском возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Каптоприл противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия каптоприла

Нервная система и органы чувств: утомляемость, головная боль, головокружение, угнетение центральной нервной системы, спутанность сознания, сонливость, депрессия, судороги, атаксия, ощущение покалывания или онемения в конечностях, нарушения обоняния или/и зрения;
система крови и кровообращения: стенокардия, гипотензия (в том числе и ортостатическая), инфаркт миокарда, аритмии, острое нарушение мозгового кровообращения, сердцебиение, периферические отеки, анемия, лимфаденопатия, тромбоэмболия легочной артерии, боль в грудной клетке, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;
система дыхания: бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, одышка, непродуктивный сухой кашель, бронхит;
система пищеварения: анорексия, стоматит, нарушение вкуса, язвенные поражения слизистой рта и желудка, глоссит, ксеростомия, тошнота, затруднение глотания, рвота, метеоризм, диспепсия, боль в животе, диарея или запор, поражение печени (холестатический гепатит, холестаз, гепатоцеллюлярный некроз), панкреатит;
мочеполовая система: нарушение работы почек, протеинурия, олигурия, импотенция;
кожа: покраснение кожи лица, зуд, сыпь, эксфолиативный дерматит, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз, опоясывающий лишай, фотодерматит, алопеция;
аллергические реакции: отек Квинке, крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок и прочие;
другие: гипертермия, озноб, артралгия, сепсис, гиперкалиемия, сывороточная болезнь, гинекомастия, увеличение содержания в крови ферментов печени, азота мочевины, положительные реакции во время проведения теста на антитела к ядерному антигену, ацидоз.

Взаимодействие каптоприла с другими веществами

Усиливает возможные гипотензивные свойства анестезирующих препаратов. Снижает гипокалиемию и вторичный гиперальдостеронизм, которые вызваны диуретиками. Повышает содержание дигоксина и лития в плазме. Эффекты каптоприла усиливают другие гипотензивные препараты (включая и бета-адреноблокаторы, диуретики), наркотические анальгетики, клонидин, алкоголь, антипсихотические средства, ослабляют действие — эстрогены, симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты, антациды (снижают биодоступность на 45%). Циклоспорин, калийсберегающие диуретики, калийсодержащие лекарственные добавки и препараты, молоко с низким содержанием солей, заменители соли повышают возможность развития гиперкалиемии. Препараты, которые угнетают работу костного мозга (аллопуринол или/и цитостатики, иммунодепрессанты), увеличивают возможность развития агранулоцитоза или/и нейтропении с летальным исходом. Каптоприл увеличивает угнетающее воздействие алкоголя на центральную нервную систему. Пробенецид тормозит выведение с мочой каптоприла.

Передозировка

При передозировке каптоприлом возникают острая артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, тромбоэмболия. Необходимо снижение дозы или отмена препарата, промывание желудка, перевод пациента в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению объема циркулирующей крови (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание прочих кровезаменителей), симптоматическое лечение: эпинефрин (внутривенно или подкожно), антигистаминные препараты, гидрокортизон (внутривенно). Возможно проведение гемодиализа, а также использование искусственного водителя ритма при необходимости.

Торговые названия препаратов с действующим веществом каптоприл

Алкадил
Ангиоприл®-25
Блокордил
Веро-Каптоприл
Капотен®
Каптоприл
Каптоприл ГЕКСАЛ
Каптоприл Сандоз®
Каптоприл-АКОС
Каптоприл-Акри®
Каптоприл-Сар
Каптоприл-СТИ
Каптоприл-УБФ
Каптоприл-Ферейн®
Каптоприл-ФПО
Каптоприл-Эгис
Катопил
Эпситрон

Комбинированные препараты с каптоприлом
каптоприл + гидрохлортиазид: капозид

Фармгруппа: 

Отзывы и комментарии

Добрый день! Гипертония с 50

Добрый день! Гипертония с 50 лет. Лечение - принимаю таблетки постоянно, капторприл кладу под язык в случае повышения артериального давления 180-200/100-110. Давление каптоприл снижает, но у меня эрозивный гастрит, иногда беспокоит поджелудочная, печень. принимая каптоприл, постоянно думаю о побочных явлениях, как это скажется на желудке и другие органы.Прошу Вашего совета. Заранее благодарна за ответ.

Обсудите со своим врачом

Обсудите со своим врачом переход на комбинированные гипотензивные препараты. При их приеме снижена частота побочных эффектов (низкая доза препаратов + взаимная нейтрализация их побочных эффектов за счет синергизма действия составляющих). Дозировку и препарат подберет врач в зависимости от вашего анамнеза.

Добавить отзыв или комментарий

Plain text

  • HTML-теги не обрабатываются и показываются как обычный текст
  • Адреса страниц и электронной почты автоматически преобразуются в ссылки.
  • Строки и параграфы переносятся автоматически.
Вы можете оставить отзыв о препарате или задать вопрос врачу по применению лекарства. Назовите ваше имя и возраст.