ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения КОРГЛИКОН

Регистрационный номер: ЛС-000789-280911
Торговое название препарата: Коргликон
Группировочное название: ландыша листьев гликозид
Лекарственная форма: раствор для внутривенного введения

Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: Коргликон (ландыша листьев гликозид) 0,6 мг;
вспомогательные вещества: хлорбутанола гемигидрат 4,0 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание: прозрачная, от бесцветной до желтоватого цвета жидкость, со специфическим запахом входящего в состав консерванта.

Фармакотерапевтическая группа: кардиологическое средство - сердечный гликозид.

Код АТХ: С01АХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей. Сердечный гликозид, блокирует транспортную Na+/К+-АТФ-азу, в результате содержание ионов натрия в кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию кольцевых каналов и вхождению ионов кальция в кардиомиоциты. Избыток ионов натрия приводит к ускорению выделения ионов кальция из саркоплазматического ретикулума, таким образом, концентрация ионов кальция повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда (положительный инотропный эффект), что происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга, и не зависит от степени предварительного растяжения миокарда; систола становится более короткой и энергетически экономичной.
В результате увеличения контрактильности миокарда, увеличивается ударный объем крови и минутный объем крови, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что, наряду с повышением тонуса миокарда, приводит к сокращению его размеров и таким образом к снижению потребности миокарда в кислороде.
Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва, оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефракторного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узел и симпатолитическим действием.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности атриовентрикулярного (AV) узла.
При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды способствуют замедлению частоты сердечных сокращений, удлиняют диастолу, улучшают внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов - у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез: уменьшает отеки, одышку. При внутривенном введении действие начинается через 10 мин и достигает максимума через 2 ч.
Фармакокинетика
Распределение: связывание с белками плазмы крови незначительное.
Выведение: практически не подвергается биотрансформации в печени и в неизмененном виде выводится почками.

Показания к применению

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II функционального класса (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса по классификации NYHA, тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Противопоказания

Гликозидная интоксикация, повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная (AV) блокада II степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, перемежающая полная атриовентрикулярная или синоатриальная блокада. Детский возраст до 2 лет

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением ди исторической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, конструктивный перикардит, тампонада сердца), предсердная экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце, электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; гипотиреоз, тиреотоксикоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно медленно в течение 5-6 минут (в 10-20 мл 40 % раствора декстрозы (глюкозы) или изотонического раствора натрия хлорида) 1-2 раза в день. Взрослым вводят в разовой дозе 0,5-1 мл, детям в возрасте от 2 до 5 лет - по 0,2-0,5 мл, от 6 до 12 лет по 0,5-0,75 мл. При введении 2 раза в день интервал между инъекциями равен 8-10 часам. Высшие дозы для взрослых при внутривенном введении: разовая - 1,0 мл, суточная - 2,0 мл.

Меры предосторожности при применении

При быстром внутривенном введении возможно развитие брадиаритмии, желудочковой тахикардии, AV блокады и остановки сердца. На максимуме действия может появиться экстрасистолия, иногда в виде бигеминии. Для профилактики этого эффекта дозу можно разделить на 2-3 введения. Если больному ранее назначались другие сердечные гликозиды, необходимо до внутривенного введения сделать перерыв (5-24 дней - в зависимости от выраженности кумулятивных свойств предшествующего лекарственного средства). Лечение проводят под постоянным ЭКГ-контролем.

Побочное действие

Побочные эффекты Коргликона связаны с повышенной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам или передозировкой.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, AV блокада.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: сонливость, спутанность сознания, нарушения сна, головная боль, головокружение, делириозный психоз, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия.
Прочие: аллергические реакции, гинекомастия.

Передозировка

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, спутанность сознания, делириозный психоз, снижение остроты зрения, окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде; неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.
Лечение: отмена сердечных гликозидов, введение антидотов (димеркаптопропансульфонат натрия, натрия эдетат), симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических средств - препараты I класса (лидокаин, фенитоин). При гипокалиемии - в/в введение калия хлорида (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно, в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде - м-холиноблокаторы. Бета-адреномиметики вводить опасно, ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса - временная электрокардиостимуляция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Адреномиметические средства. Совместное применение эфедрина, эпинефрина, норэпинефрина, а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может способствовать возникновению аритмии сердца.
Хлорпромазин и прочие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина.
Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате продолжительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.
Диуретические средства. При совместном применении диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.
Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются. Препараты солей калия нельзя применять, если под воздействием сердечных гликозидов появились нарушения проводимости на ЭКГ, однако соли калия часто назначают вместе с препаратами наперстянки для предупреждения нарушений ритма сердца.
Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии сердца и др.) усиливаются.
Натрия эдетат. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.
Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда способствуют возникновению аритмии сердца.
Трифосаденин. Не следует назначать трифосаденин одновременно с сердечными гликозидами.
Витамин Д. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.
Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.
Напроксен. У здоровых добровольцев совместное применение сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.
Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.
Препараты кофеина и теофиллина повышают риск развития аритмий.
Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства IА класса, верапамил, магния сульфат усиливают выраженность снижения атриовентрикулярной проводимости.
Хинидин, метилдопа, клонидин, спиронолактон, амиодарон, верапамил, каптоприл, эритромицин, тетрациклин повышают концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов.
Глюкокортикостероиды, диуретики, салуретики повышают риск развития гипокалиемии, гипомагниемии, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II - снижают; тиазиды и соли кальция (особенно при в/в введении) - гиперкальциемии; амиодарон, тиамазол, ацетазоламид — гипотиреоза. Слабительные средства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повышают риск развития гликозидной интоксикации.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитостатические средства могут снижать концентрацию сердечных гликозидов в плазме крови.

Особые указания

Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, ожирении, пожилом возрасте. При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии, сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка.
Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности, либо при наличии мерцательной тахиаритмии. Коргликон при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути - в обход AV узла, провоцируя развитие пароксизмальной тахикардии.
В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов, используют мониторинг их плазменной концентрации.
Влияние на способность вождения транспортных средств и на управление машинами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение автомобиля и др.).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 0,6 мг/мл.
По 1 мл в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным, вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью. Или по 10 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку. При использовании ампул с точкой или кольцом излома вкладывания скарификаторов не предусмотрено.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:
АО "Галичфарм".
Адрес: Украина, 79024. г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8
Тел/факс: (380322) 94-99-94

Производитель:
АО "Галичфарм"
Адрес: Украина, 79024. г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8
Тел/факс: (380322) 94-99-94

Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий):
Представительство Корпорации «АРТЕРИУМ» в Российской Федерации:
Адрес: 109004, г. Москва, ул. Таганская, 3, офис 509-510.
Тел. (495) 640 20 02