ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДОРЗОЛАМИД-НАТИВ

Регистрационный номер: ЛП-004357-300617
Торговое наименование препарата: Дорзоламид-натив
Международное непатентованное наименование: дорзоламид
Лекарственная форма: капли глазные

Состав на 1 мл:
Наименование вещества Количество, мг
Действующее вещество:
Дорзоламида гидрохлорид 22,26
(в пересчете на дорзоламид) (20,00)
Вспомогательные вещества:
Маннитол 23,00
Гиэтеллоза 4,75
Натрия цитрат 2,94
Бензалкония хлорид 0,075
Натрия гидроксид до рН 5,5-5,8
Вода для инъекций до 1 мл

Описание: прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.

Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомное средство - карбоангидразы ингибитор.

Код АТХ: S01EC03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
В состав препарата Дорзоламид-натив входит ингибитор карбоангидразы II — дорзоламида гидрохлорид. Ингибирование карбоангидразы (КА) в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно, благодаря замедлению синтеза ионов бикарбоната с их последующим восстановлением до натрия и выведением жидкости. В результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Фармакокинетика
При длительном применении дорзоламид избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II (КА-II), при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид образует единственный метаболит — N-дезэтил-дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА-II, а также фермент КА-I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном с КА-I. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%). Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизменном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, т.е., очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев.

Показания к применению

Препарат Дорзоламид-натив назначается взрослым пациентам с:
• офтальмогипертензией;
• первичной открытоугольной глаукомой;
• псевдоэксфолиативной глаукомой;
• вторичной глаукомой (без блока угла передней камеры глаза).
Препарат Дорзоламид-натив назначается детям:
• для лечения глаукомы у детей с 1 недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

Противопоказания

• Возраст младше 1 недели.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Дорзоламид не изучался у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Дорзоламид-натив противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. На время лечения препаратом Дорзоламид-натив кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

При применении препарата Дорзоламид-натив обычная дозировка составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) 3 раза в день (утром, днем и вечером).
При замене какого-либо противоглаукомного препарата на Дорзоламид-натив следует начать лечение препаратом Дорзоламид-натив со следующего дня после отмены предыдущего препарата.
При одновременном применении препарата Дорзоламид-натив с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.

Побочное действие

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000).
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; редко - головокружение, парестезии.
Нарушения со стороны органа зрения: очень часто - жжение и боль в глазах; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение века, нечеткость зрения; нечасто - иридоциклит; редко - покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко - носовые кровотечения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, горький привкус во рту; редко - фарингит, сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - уролитиаз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже - бронхоспазм).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, усталость.
Дети
У детей в возрасте младше 6 лет профиль побочных реакций дорзоламида сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением дорзоламида, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5,4%) и выделения из глаз (3,6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12,1%), конъюнктивальная инъекция (7,6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).

Передозировка

Симптомы
При передозировке дорзоламида возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.
Лечение
В случае передозировки следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения рН крови.
При передозировке дорзоламида проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специальных исследований по изучению взаимодействия дорзоламида с другими лекарственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях дорзоламид назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в том числе: с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).
Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для перорального применения и дорзоламида при их одновременном использовании. Комбинированное лечение препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы (дорзоламид) в клинических исследованиях не изучалось.
Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение дорзоламида не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако, подобные явления наблюдались при применении ингибиторов карбоангидразы, в том числе и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов). Таким образом, при применении дорзоламида не следует забывать о возможности подобных межлекарственных взаимодействий.
Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые отпускаются без рецепта.
Возможно усиление токсичности при приеме высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Особые указания

Применение у пациентов, использующих контактные линзы
Пациентам, которые носят контактные линзы, перед применением препарата Дорзоламид-натив следует проконсультироваться с врачом, поскольку входящий в состав препарата консервант может стать причиной возникновения раздражения глаза.
Препарат Дорзоламид-натив содержит в качестве консерванта бензалкония хлорид, который может адсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы необходимо снять; не следует надевать линзы раньше, чем через 15 минут после применения препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие глазные линзы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследований по влиянию дорзоламида на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Поскольку при применении дорзоламида возможно возникновение таких побочных эффектов как головная боль, головокружение, парестезии, слезотечение, нечеткость зрения и др. следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капли глазные, 20 мг/мл.
По 5 мл или 10 мл раствора во флаконы, укупоренные капельницами-дозаторами и навинчивающимися крышками с кольцом контроля первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
После вскрытия флаконы хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C не более 4 недель.
Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения, производитель/организация, принимающая претензии потребителей
ООО «Натива», Россия
Юридический адрес: 143402, Россия, Московская область, г. Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.
Тел: (495) 644-00-59
Факс: (495) 502-16-43
e-mail: [email protected]
www.nativa.pro
Адрес производственной площадки:
Московская область, Красногорский район, с. Петрово-Дальнее