ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА НИТРОСОРБИД

Регистрационный номер: ЛСР-003302/07-280414
Торговое название препарата: Нитросорбид
Международное непатентованное название: Изосорбида динитрат
Лекарственная форма: таблетки.

Состав
1 таблетка содержит:
изосорбида динитрат (нитросорбид таблеточная масса-гранулы) — 0,1 г — 0,2 г
соответствует
активное вещество:
изосорбида динитрат — 0,01 г — 0,02 г
вспомогательные вещества:
сахар (сахароза) — 0,08 г — 0,16 г
крахмал картофельный — 0,0095 г — 0,019 г
кальция стеарат — 0,0005 г — 0,001 г

Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, с маркировкой «R» на одной стороне или без нее.

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство, нитрат.

Код АТХ: C01DA08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
Начало действия после сублингвального приема или разжевывания — 2-5 мин, после приема внутрь — 15-40 мин. Длительность действия — 1-2 ч и 4-6 ч, соответственно.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Биодоступность при приеме внутрь — 22% (эффект "первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении — 60%. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме — 1 ч. Связь с белками плазмы крови - 30%. Период полувыведения при пероральном приеме — 4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85%), период полувыведения которого — 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25%) с периодом полувыведения — 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

• Профилактика и лечение приступов стенокардии;
• восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам; геморрагический инсульт; выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.); коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией; повышенное внутричерепное давление; токсический отек легких; закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением; черепно-мозговая травма; одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил); тяжелая гиповолемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз; тяжелый митральный стеноз; гипертрофическая кардиомиопатия (ГОКМП); конструктивный перикардит; тампонада сердца, кровоизлияние в мозг; тяжелая анемия; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); тяжелая почечная недостаточность; острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, что может усилить ишемию миокарда); гипотиреоз; склонность к ортостатической гипотензии; пожилой возраст; повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта; синдром мальабсорбции; недостаточное неполноценное питание.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности Нитросорбида возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка, и должно проводиться под контролем врача. При необходимости применения Нитросорбида в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить, т.к. имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко. При необходимости экстренного применения Нитросорбида в дозе 10 мг для купирования приступа стенокардии необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь или сублингвально.
Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки.
Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать).
В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Побочное действие

Частота возникновения: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, частота неизвестна недостаточно имеющихся данных для оценки частоты развития побочных эффектов.
Со стороны центральной нервной системы: очень часто — «нитратная» головная боль; часто — сонливость, лёгкое головокружение, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), частота неизвестна — артериальная гипотензия; при длительном применении — преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изжога.
Со стороны кожных покровов: нечасто — кожные аллергические реакции (в т.ч. сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангио невротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.
Прочие: часто — астения; развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии — в/в 1% раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (чрезмерное снижение артериального давления и, как следствие, коронарной перфузии).
Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы «медленного» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и изосорбида динитрата является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.
Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и изосорбида динитрата способствует улучшению коронарного кровообращения.
При совместном применении изосорбида динитрата с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения артериального давления.
При комбинированном применении изосорбида динитрата с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.
Одновременный прием изосорбида динитрата с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил) противопоказан, ввиду возможности усиления гипотензивного действия препарата.
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме изосорбида динитрата с сапроптерином в связи с возникновением повышенного риска развития артериальной гипотензии, т.к. сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота и потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида нитрата в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания

В период лечения препаратом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в т.ч. «перекрестной», в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат другими антиангинальными средствами.
Избегать резкой отмены препарата, дозу снискать постепенно.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние па способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения препаратом Нитросорбид необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки 10 мг и 20 мг.
По 10, 14, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 4 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Производитель
ЗАО "Производственная фармацевтическая компания Обновление"
633623, Новосибирская область, р.п. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18
Тел./факс 8 (800) 200-09-95 Интернет: www.pfk-obnovlenie.ru
Претензии направлять по адресу:
630071, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80