ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения СУПРАСТИНЕКС®

Регистрационный номер: ЛП 000225-260914
Торговое название: СУПРАСТИНЕКС®
Международное непатентованное название: левоцетиризин
Лекарственная форма: капли для приема внутрь
Состав:
Активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорида 0,1 г (в 1 мл содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида);
Вспомогательные вещества:
глицерол (85 %) 5 г, пропиленгликоль 7 г, натрия сахаринат 0,2 г, натрия ацетата тригидрат 0,12 г, метилпарагидроксибензоат 0,027 г, пропилпарагидроксибензоат 0,003 г,
уксусная кислота ледяная 0,010 г, вода очищенная до 20 мл.

Описание: бесцветная или почти бесцветная жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ: R06AE09

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Противоаллергическое средство. Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 ч — у 95 % и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 0.9 ч, максимальная концентрация (Cmax) - 207 нг/мл. Объем распределения — 0.4 л/кг.
Связь с белками плазмы — 90 %. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Период полувыведения (Т1/2) - 7-10 ч. Общий клиренс - 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течении 96 ч. Выводится почками (85,4 %). При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80 %), Т1/2 - удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ

Симптоматическое лечение круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы); сенной лихорадки (поллиноз); крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы; отека Квинке; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к активному (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); детский возраст до 2 лет (из-за отсутствия клинических данных); беременность и период лактации.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Применение препарата при беременности противопоказано, так как контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось. При необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Для приема внутрь. Препарат необходимо принимать во время еды или натощак. Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) - 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет - ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за два приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель = 2х5 капель из капельницы). Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина (КК) от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы) каждые 3 дня). При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.
Пациенты с нарушением функции печени
При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени, каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. выше раздел "Пациенты с нарушением функции почек").
Продолжительность приема препарата
Длительность приема зависит от заболевания.
При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы < 4 дней/1 недели или продолжительностью менее 4 недель) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено. При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы > 4 дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.
Курс лечения поллиноза устанавливает врач, в среднем он составляет 1-6 недель.
При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом. Существует клинический опыт применения препарата до 6 месяцев.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто: >1/10; часто: <1/10 и >1/100; нечасто: <1/100 и >1/1000; редко: <1/1000 и >1/10000; очень редко: < 1/10000.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, в том числе анафилаксия.
Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто — астения; редко — мигрень, головокружение.
Со стороны органов дыхания: очень редко — диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, диспепсия.
Со стороны подкожно-жировой клетчатки: очень редко — ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменение функциональных «печеночных» проб.
При появлении любых побочных эффектов, в т.ч. не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: сонливость, у детей - беспокойство, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Исследования взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.
У чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на центральную нервную систему.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Супрастинекс в каплях не рекомендуется назначать детям в возрасте до 2 лет в связи с недостаточностью данных о применении препарата.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола.
Капли Супрастинекс® могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА
Капли для приема внутрь 5 мг/мл: 20 мл во флаконе коричневого стекла с ПЭ капельницей и ПП крышкой с внутренним ПЭ слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. 1 флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

СРОК ГОДНОСТИ
4 года. Открытый флакон хранить не более 6 недель. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Без рецепта.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1) 803-5555
Факс: (36-1) 803-5529
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8, телефон: (495) 363-39-66