ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Тамсулозин-Тева

Регистрационный номер: ЛП 002615-050914
Торговое название: Тамсулозин-Тева
Международное непатентованное название (МНН): тамсулозин
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав
В 1 таблетке содержится: активное вещество тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 47,0 мг, макрогол 200,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,3 мг, магния стеарат 1,3 мг; оболочка: Опадрай желтый 03F32784 (гипромеллоза 6сР 5,21520 мг, титана диоксид (Е 171) 1,03425 мг, макрогол-8000 0,97680 мг, краситель оксид железа желтый (Е172) 0,27300 мг, краситель оксид железа красный (Е172) 0,00075 мг).

Описание
Желтые двояковыпуклые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «Т04» на одной стороне. На поперечном разрезе — ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакологическая группа: альфа1-адреноблокатор

Код АТХ: G04СА02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Тамсулозин является специфическим конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов, особенно альфа1А- и альфа1D-адренорецепторов отвечающих за расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры. Тамсулозин увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы и уретры, улучшая отток мочи и, таким образом, уменьшая выраженность симптомов наполнения и опорожнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора. Тамсулозин уменьшает симптомы обструкции и раздражения нижних отделов мочевыводящих путей, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
При длительной терапии сохраняется воздействие на выраженности симптомов наполнения и опорожнения, уменьшая риск острой задержки мочи и необходимость оперативного вмешательства.
Блокаторы альфа1А-адренорецепторов могут снижать артериальное давление (АД) за счет снижения периферического сопротивления сосудов. Клинически значимого снижения АД не отмечалось.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь тамсулозина в виде таблеток пролонгированного действия 57% от принятой дозы абсорбируется в кишечнике. Прием пищи не оказывает влияния на степень и скорость всасывания тамсулозина. Тамсулозин характеризуется линейной кинетикой. После однократного приема внутрь натощак таблетки 0,4 мг максимальная концентрация (Сmax) тамсулозина в плазме крови достигается через 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается к 4-му дню приема, Сmax тамсулозина достигается через 4-6 ч как натощак, так и после приема пищи. Сmax тамсулозина увеличивается примерно от 6 нг/мл (после однократного приема) до 11 нг/мл (в равновесном состоянии). Минимальная концентрация тамсулозина составляет 40% от Сmax, тамсулозина как натощак, так и после приема пищи. Существуют значительные индивидуальные различия среди пациентов по концентрации в плазме крови после приема однократной дозы и многократного приема.
Распределение. Связь с белками плазмы крови — 99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).
Метаболизм. Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина присутствует в плазме крови в неизмененном виде. Способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных ферментов печени незначительна.
При легкой и умеренной степени печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования.
Выведение. Тамсулозин и его метаболиты главным образом выводятся почками, при этом приблизительно около 4-6% тамсулозина выделяется в неизмененном виде.
Период полувыведения тамсулозина в виде таблеток пролонгированного действия при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 ч и 15 ч соответственно.

Показания к применению

Лечение дизурических нарушений при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тамсулозину и другим компонентам препарата; ортостатическая гипотензия, в том числе в анамнезе; тяжелая печеночная недостаточность; детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), артериальная гипотензия.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки не рекомендуется ломать или разжевывать, так как это может оказать влияние на скорость высвобождения тамсулозина.
По 1 таблетке (0,4 мг) 1 раз в сутки. Продолжительность применения не ограничена, препарат Тамсулозин-Тева применяют в виде непрерывной терапии.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%; неизвестная частота (невозможно оценить по имеющимся данным).
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль; редко — обморок.
Со стороны органа зрения: неизвестная частота — нарушение зрения, нечеткое зрение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, запор, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: часто — нарушение эякуляции, очень редко — приапизм; неизвестная частота — ретроградная эякуляция, эякуляторная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона; неизвестная частота — мультиформная эритема, эксфолиативный отек.
Прочие: нечасто — астения; неизвестная частота — носовое кровотечение.
Постмаркетинговое применение
Описаны случаи развития интраоперационного синдрома нестабильной радужной оболочки глаза (ИСНР) (синдром узкого зрачка) при оперативном вмешательстве по поводу катаракты у пациентов, принимающих тамсулозин.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестная частота — фибрилляция предсердий, аритмии, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: неизвестная частота — одышка.

Передозировка

Симптомы. Передозировка тамсулозином может сопровождаться выраженным гипотензивным действием. Случаи ортостатической гипотензии наблюдались при разной степени передозировки.
Лечение: симптоматическое. Для нормализации АД и частоты сердечных сокращений необходимо уложить пациента в горизонтальное положение. Если этого оказывается недостаточно, вводят плазмозамещающие растворы или сосудосуживающие препараты. Необходимо контролировать функцию почек. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина промывают желудок, применяют активированный уголь и/или осмотические слабительные. Диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.
При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови, а с фуросемидом — снижение концентрации фуросемида, однако это не требует изменения доз тамсулозина, поскольку концентрации тамсулозина в этих случаях остаются в пределах нормального диапазона.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
В исследованиях in vitro не было обнаружено взаимодействия на уровне микросомальных ферментов печени с амитриптилином, сальбутамолом, глибенкламидом и финастеридом.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное применение тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 может привести к увеличению действия тамсулозина. При одновременном применении с кетоконазолом (известным мощным ингибитором CYP3A4) увеличивается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax тамсулозина с коэффициентом 2,8 и 2,2 соответственно. Тамсулозин не следует применять одновременно с мощными ингибиторами CYP3А4 у пациентов с фенотипом медленного метаболизма изофермента CYP2D6.
При одновременном применении тамсулозина с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) AUC и Сmax тамсулозина увеличивались в 1,3 и 1,6 раз соответственно, но это увеличение не было клинически значимым.
Одновременное применение других антагонистов альфа1-адренорецепторов может привести к снижению АД.

Особые указания

Препарат Тамсулозин-Тева не применяют у женщин.
Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Тамсулозин-Тева в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое иногда может привести к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока эти симптомы не исчезнут.
В связи с отсутствием данных о применении тамсулозина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью.
Во время оперативного вмешательства по поводу катаракты у некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, может развиться ИСНР, который может повысить риск развития осложнений со стороны органа зрения во время и после операции. Считается полезным отмена тамсулозина за 1-2 недели до оперативного вмешательства по поводу катаракты, но польза прекращения лечения тамсулозином до сих пор не подтверждена. Есть сообщения о развитии ИСНР у пациентов, которые прекратили прием тамсулозина задолго до оперативного вмешательства. Не рекомендуется применение препарата Тамсулозин-Тева у пациентов, у которых планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты. При подготовке к оперативному вмешательству по поводу катаракты хирург должен учитывать возможность развития ИСНР и иметь необходимые средства для лечения ИСНР в случае его развития во время операции.
Прежде чем начать терапию тамсулозином, пациент должен быть обследован с целью исключения других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед и во время лечения необходимо проводить пальцевое ректальное обследование и, если требуется, определение концентрации простатического специфического антигена с целью исключения рака предстательной железы.

Влияние на способность к управлению транспортом и работу с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения головокружения.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 0,4 мг.
По 10 таблеток в блистеры ОПА/алюминиевая фольга/ПВХ.
1, 2, 3, 5, 6, 9, 10, 20 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 7 таблеток в блистеры ОПА/алюминиевая фольга/ПВХ.
2, 4, 8 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель: Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд.,
ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1,
тел.: (495) 644 22 34, факс: (495) 644 22 35/36