ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Фосфомицин Эспарма

Регистрационный номер: ЛП-003099-200715
Торговое название: Фосфомицин Эспарма
Международное непатентованное название: фосфомицин
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав:
1 пакет 8 г содержит:
Активное вещество: фосфомицина трометамол — 5,631 г (эквивалентно 3,0 г фосфомицина);
Вспомогательные вещества: сахароза — 2,244 г; ароматизатор апельсиновый — 0,065 г; ароматизатор мандариновый — 0,050 г; сахарин натрия — 0,010 г.

Описание: гомогенный порошок белого или почти белого цвета, с фруктовым запахом, без агломератов и посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик

Код АТХ: J01ХХ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:
Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата и проникает в микробную клетку. Лекарственный препарат необратимо ингибирует фермент N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнолпируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируя, таким образом, начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий.
Перекрестная резистентность препарата с другими антибактериальными средствами неизвестна. In vitro, при сочетании с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой, отмечается выраженный синергизм противомикробного действия.
In vitro к фосфомицину чувствительны грамположительные (Staphylococcus saprophytticus, Enterococcus faecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli, Klebsiella pneumoniea, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis) микроорганизмы. In vitro фосфомицин трометамол снижает адгезию ряда бактерий к эпителию мочевыводящих путей.
Фармакокинетика
Всасывание:
Фосфомицин умеренно всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол.
Биодоступность разовой дозы 3 г при пероральном приеме составляет от 32% до 54%.
Максимальная концентрация в плазме (Сmax) наблюдается через 2-3 часа (tmax) после перорального приема и составляет около 30 мг/л. Период полувыведения из плазмы крови варьирует от 3 до 4 часов.
Распределение:
Фосфомицин не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. Уже через 2-4 часа после перорального приема разовой дозы 3 г в моче достигается высокая терапевтическая концентрация 2-4 г/л, снижающаяся до 1-2 г/л через 6-12 часов. Средние концентрации через 12-24 часа и через 36-48 часов составили 0,762 г/л и 0,147 г/л соответственно.
Минимальная ингибирующая концентрация (0,128 г/л), бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей, сохраняется в моче на протяжении не менее 48 часов, что обусловливает лечение однократной дозой.
Выведение:
Основная часть выводится почками в неизменном виде. Небольшая часть экскретируется через кишечник.
В случае умеренного снижения почечной функции период полувыведения фосфомицина почками немного удлиняется в зависимости от степени функционального нарушения.

Показания к применению

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей различной локализации, вызываемые чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей; бессимптомная бактериурия; профилактика инфекций мочевыводящих путей после хирургического вмешательства и трансуретральных диагностических исследований.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 20 мл/мин);
— дети младше 12 лет, поскольку недостаточно данных по его применению;
— дефицит сахаразы/изомальтазы;
— непереносимость фруктозы;
— глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Фосфомицин Эспарма применяют однократно, натощак, за 2-3 ч до или после приема пищи, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь: взрослым и детям старше 12 лет в суточной дозе 3 г. Содержимое одного пакета растворяют примерно в 150-200 мл воды и принимают непосредственно после приготовления.
Курс лечения составляет 1 день.
Для профилактики инфекций мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, диагностических процедурах указанная доза принимается 2 раза — за 3 ч до вмешательства через 24 ч после него.
Не следует принимать Фосфомицин Эспарма пациентам с массой тела ниже 50 кг и детям в возрасте до 12 лет, поскольку дозу нельзя разделить или уменьшить.

Побочное действие

По частоте развития побочные явления находятся в следующих группах:
Очень частые: (≥ 1/10)
Частые: (≥ 1/100 — < 1/10)
Не частые: (≥ 1/1.000 — < 1/100)
Редкие: (≥ 1/ 10.000 — < 1/1.000)
Очень редкие: (< 1/10.000)
Неизвестно: (частота возникновения побочных явлений на основании существующих данных не определяется).
Со стороны нервной системы:
Частые: головная боль, головокружение, астения
Не частые: ощущение онемения кожи, "ползания мурашек", парестезия
Неизвестно: неврит зрительного нерва
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редкие: тахикардия
Неизвестно: снижение артериального давления
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Неизвестно: бронхиальная астма
Со стороны иммунной системы:
Неизвестно: кожный зуд, анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница)
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Не частые: диарея, тошнота, диспепсия
Редкие: рвота
Неизвестно: псевдомембранозный колит, боль в животе
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Не частые: повышение активности «печеночных» трансаминаз
Со стороны половых органов и молочной железы:
Не частые: вульвовагинит
Со стороны крови и лимфатической системы:
Не частые: тромбоцитоз, лейкопения
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы передозировки: вестибулярный синдром, нарушение слуха, «металлический» вкус и общие нарушения вкуса, диарея. Специфический антидот не выявлен.
При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием с метоклопрамидом, антацидами или препаратами, содержащими соли кальция, может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче. По этой причине препараты рекомендуется принимать с интервалом 2-3 часа.
Одновременный прием с другими препаратами, которые усиливают моторику желудочно-кишечного тракта, также может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче.

Особые указания

Возникновение острой и упорной диареи во время или после лечения антибиотиками может быть симптомом колита, вызванного приемом антибиотиков. Наиболее серьезная форма — псевдомембранозный колит.
В случае псевдомембранозного колита необходимо незамедлительно принять соответствующие меры. В таком случае, использование препаратов, замедляющих перистальтику, противопоказано.
В составе препарата содержится сахароза. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы-лактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы данный препарат принимать не следует.
В одном пакете Фосфомицина Эспарма содержится примерно 2,3 г сахарозы, что эквивалентно примерно 0,19 хлебных единиц (ХЕ).
Одновременный прием пищи замедляет всасывание гранул, поэтому рекомендуется прием препарата натощак, за 2-3 часа до или после приема пищи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 3 г.
По 8 г порошка в пакетах из трехслойного материала (бумага-алюминий-полиэтилен).
1 пакет с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:
Эспарма ГмбХ,
39116 Магдебург, Зеепарк 7, Германия

Производитель:
Линдофарм ГмбХ,
Нойштрассе 82, 40721 Хилден, Германия

Претензии потребителей направлять по адресу:
Представителей ЭСПАРМА ГмбХ в России:
115114, Москва, ул. Летниковская, д. 16, оф. 306
Тел.: +7(499) 579 33 70, Факс: +7(499) 579 33 71
e-mail: [email protected]