Описание действующего вещества Артикаин/ Articainum.

Формула: C13H20N2O3S, химическое название: 4-метил-3-[[1-оксо-2-(пропиламино)пропил]амино]-2-тиофенкарбоновой кислоты метиловый эфир (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ местные анестетики.
Фармакологическое действие: местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Артикаин представляет собой местный анестетик из группы амидов. Артикаин в слабощелочной среде в тканях гидролизуется с высвобождением основания, которое обладает липофильными свойствами и легко проникает через мембрану внутрь нервного волокна. Из-за более низкого pH ионизируется и трансформируется в катион. Артикаин взаимодействует с рецепторами, угнетает вход в клетку ионов натрия в фазу деполяризации и блокирует возникновение и проведение импульса по нервному волокну, что приводит к обратимой потерe чувствительности.
В исследованиях фертильности у крыс при использовании артикаина в токсических дозах не отмечено действия на фертильность у особей мужского и женского пола.
При внутримышечном введении артикаина максимальная концентрация достигается через 20 — 40 минут. Период полувыведения составляет примерно 40 минут. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 минут. Элиминация артикаина из тканей происходит быстро. Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при проведении инфильтрационной анестезии в ротовой полости. Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет примерно 95 %. Артикаин быстро и почти сразу после введения гидролизуется неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10 % дозы артикаина метаболизируется микросомальными ферментами печени. При этом образуется основной метаболит артикаина — артикаиновая кислота, которая не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью. Артикаин в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер. Артикаин проникает через плацентарный барьер и почти не выделяется с грудным молоком. Артикаин выводится почками, в основном в виде артикаиновой кислоты, за 6 часов выделяется 54 — 63%. Анестезирующее действие развивается в течение 1 — 11 минут. Длительность анестезии составляет до 1 часа (примерно 20 минут), при добавлении вазоконстрикторов — до 3 часов. Эффект артикаина снижается в кислой среде.

Показания

Проводниковая и инфильтрационная анестезия (проведение хирургических и диагностических вмешательств, в акушерстве, при болевых синдромах, при стоматологических операциях: обработка кариозных полостей зуба, неосложненное удаление одного или нескольких зубов, обтачивание зубов перед протезированием).

Способ применения артикаина и дозы

Режим дозирования и способ введения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и других факторов.
Артикаин не следует вводить внутривенно.
Нельзя проводить инъекцию артикаина в воспаленные ткани.
Во время применения артикаина пациентам необходимо наблюдение за состоянием дыхательной, сердечно-сосудистой, нервной системы.
У пациентов с нарушениями сердечной и дыхательной деятельности при использовании артикаина необходимо соблюдать осторожность.
С осторожностью и по строгим показаниям следует использовать артикаин при вегето-сосудистой дистонии, дефиците псевдохолинэстеразы, заболеваниях центральной нервной системы.
Только после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности) можно принимать пищу.
Детей и их родителей необходимо предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия артикаина.
Артикаин может быть использован в комбинации с раствором глюкозы, с эпинефрином.
Артикаин без эпинефрина используется в основном для коротких процедур у больных, которым недопустимо использование эпинефрина (например, при заболеваниях системы кровообращения), или при необходимости введения небольших объемов препарата (в области передних зубов, нёба).
Во время использования артикаина следует отказаться от выполнения потенциально опасной деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами). Решение о том, когда пациент сможет заниматься этой деятельностью, должен принимать врач.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к артикаину, другим местноанестезирующим лекарственным препаратам группы амидов, а также к сульфитам (в особенности у пациентов с бронхиальной астмой); пароксизмальная тахикардия, острая декомпенсированная сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный или гиповолемический шок, тяжелые нарушения функции синусного узла или проводимости (например, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II — III степени и другие), массивный плевральный выпот, менингит, полиомиелит, опухоли, внутричерепное кровотечение, спондилиты, остеохондроз, туберкулез или метастатические поражения позвоночника, анемия (включая B12-дефицитную анемию), пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, метгемоглобинемия, выраженный асцит, значительно повышенное внутрибрюшное давление, опухоли брюшной полости, септицемия, нарушение свертывания крови или лечение антикоагулянтами, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, закрытоугольная глаукома, гипоксия, возраст до 4 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Нарушения сердечной и дыхательной деятельности, вегето-сосудистой дистония, стенокардия, атеросклероз, дефицит псевдохолинэстеразы, недостаточность холинэстеразы (использование возможно только при крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата), заболевания центральной нервной системы, эпилепсия в анамнезе, нарушение функции печени или/и почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Артикаин проникает через плацентарный барьер. Недостаточно клинических данных об использовании артикаина при беременности. Концентрация артикаина в плазме крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет примерно 30 % от концентрации артикаина в плазме крови матери. Возможно развитие брадикардии у плода. Применение артикаина при беременности возможно при назначении врачом, если ожидаемая польза лечения для матери оправдывает возможный риск для плода. Нет необходимости прерывать грудное вскармливание при краткосрочном использовании артикаина во время лактации, так как в грудном молоке не определяются клинически значимые концентрации артикаина, но для предосторожности кормление грудью необходимо прерывать на 4 часа после введения последней дозы артикаина.

Побочные действия артикаина

Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, нарушение сознания (вплоть до его потери), подергивания мышц (вплоть до генерализованных судорог), мышечный тремор, парестезия, гипестезия, ажитация, ступор, нервозность, кома, паралич лицевого нерва (при нарушении правильной техники инъекции в стоматологической практике), нарушение зрения, диплопия, помутнение в глазах, затуманивание зрения, нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, слепота.
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз): снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, остановка сердца, сердечная недостаточность, шок.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота.
Дыхательная система: нарушение дыхания (вплоть до угрожающей жизни остановки), диспноэ, апноэ.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Прочие: местные реакции (воспаление и отек в месте введения).

Взаимодействие артикаина с другими веществами

Вазоконстрикторы усиливают и удлиняют эффект артикаина.
Трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие артикаина.
Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих препаратов (включая артикаин) и увеличивают риск развития угнетения дыхания.
Местноанестезирующие препараты (включая артикаин) усиливают действие лекарственных средств, которые угнетают центральную нервную систему.
При проведении инъекций артикаина больным, которые принимают ацетилсалициловую кислоту или гепарин, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Артикаин проявляет антагонизм в отношении воздействия на скелетные мышцы с антимиастеническими препаратами, в особенности при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции терапии миастении.
При совместном использовании артикаина и миорелаксантов возможно удлинение и усиление действия миорелаксантов.
При совместном использовании артикаина с ингибиторами холинэстеразы возможно замедление метаболизма артикаина.

Передозировка

При передозировке артикаином развиваются снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, двигательное возбуждение, головокружение, потеря сознания.
Лечение: при развитии во время инъекции первых симптомов передозировки следует прекратить введение артикаина, придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений; рекомендуется всегда, даже если симптомы передозировки кажутся нетяжелыми, ставить внутривенный катетер, чтобы, при необходимости, иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных препаратов; при развитии одышки, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (противопоказаны центральные аналептики); при судорогах — медленное внутривенное введение барбитуратов короткого действия с совместной ингаляцией кислорода и контролем показателей гемодинамики; при шоке и тяжелых нарушениях кровообращения — внутривенная инфузия плазмозаменителей, электролитов, глюкокортикостероидов, альбумина; при возрастающей брадикардии и сосудистом коллапсе — медленное внутривенное введение эпинефрина 0,1 мг (далее — внутривенно капельно под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений). Контроль показателей кровообращения и оксигенотерапия необходимы во всех случаях.

Торговые названия препаратов с действующим веществом артикаин

Комбинированные препараты:
Артикаин + Эпинефрин: Альфакаин СП, Артикаин ДФ, Артикаин ИНИБСА, Артикаин Перрель с адреналином, Артикаин с адреналином, Артикаин с адреналином форте, Артифрин, Артифрин форте, Брилокаин®-адреналин, Брилокаин®-адреналин форте, Примакаин с адреналином, Септанест с адреналином, Убистезин, Убистезин форте, Ультракаин® Д-С, Ультракаин® Д-С форте, Цитокартин.