Описание действующего вещества Бромокриптин/Bromocriptine.

Формула: C32H40BrN5O5, химическое название: (5'альфа)-2-Бром-12'-гидрокси-2'-(1-метилэтил)-5'-(2-метилпропил)эрготаман- 3',6',18-трион (в виде мезилата).
Фармакологическая группа: интермедианты/дофаминомиметики/производные алкалоида спорыньи.
Фармакологическое действие: противопаркинсоническое, дофаминомиметическое.

Фармакологические свойства

Бромокриптин оказывает стимулирующее действие на дофаминовые D2-рецепторы, расположенные в головном мозге. Снижает выделение пролактина, подавляя физиологическую лактацию, и нормализует менструальную функцию. Снижает проявления паркинсонизма за счет облегчения дофаминергической передачи в нигростриарной системе. Уменьшает в крови уровень соматотропина у пациентов с акромегалией, снижает депрессивную симптоматику. Всасывается после приема внутрь на 30%. Очень значим эффект «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2–3 часа. С альбуминами плазмы связывается на 90–96%. В основном выводится с желчью – 86%, около 5 % с мочой. После употребления разовой дозы уровень пролактина в крови снижается через 2 часа, через 8 часов разовьется максимальный эффект; противопаркинсонический эффект наступает через 30-90 минут, через 2 часа максимальный; уровень соматотропного гормона снижается через 1-2 часа, через 4-8 недель лечения наступает максимальные эффект.

Показания

Дисменорея и бесплодие при гиперпродукции пролактина; гиперпролактинемия (в том числе из-за приема антигипертензивных и психотропных средств); недостаточность лютеиновой фазы; пролактиномы (с гипогонадизмом у мужчин и синдромом персистирующей галактореи-аменореи у женщин); предменструальный синдром; подавление послеродовой лактации; доброкачественные заболевания молочных желез; акромегалия; доброкачественные кистозные и/или узловые изменения в молочных железах, в том числе и фиброзно-кистозная мастопатия; паркинсонизм; болезнь Паркинсона.

Способ применения бромокриптина и дозы

Бромокриптин применяется внутрь, во время еды, ежедневно в одно и то же время. Дозировки, в зависимости от заболевания, устанавливают индивидуально. Разовая начальная доза обычно составляет 1,25–2,5 мг 1–3 раза в сутки. Средние лечебные дозы при моно- и комбинированной терапии равны 10–30 мг/сут.
При пропуске очередного приема бромокриптина сделать это, когда вспомните, следующий прием сдвинуть на время пропуска.
Необходимо наблюдение за артериальным давлением, работой почек и печени, общим состоянием пациента особенно первое время после начала терапии. Большая часть побочных явлений бромокриптина обычно исчезает или уменьшается при снижении дозы. В начале терапии рекомендовано назначение противорвотных средств, которые принимать за 1 час до употребления бромокриптина. Пациенткам с регулярным менструальным циклом, которые длительно получают бромокриптин, показано регулярное гинекологическое обследование, при котором желательно цитологическое исследование тканей эндометрия и шейки матки. После менопаузы такие обследования проводят каждый месяц в течение 6 месяцев. При аденоме гипофиза, сопровождающейся нарушением полей зрения и сильным увеличением размеров турецкого седла, бромокриптин используют только в случаях, когда лучевая терапия и хирургическое лечение оказались неэффективны. Терапия бромокриптином может восстановить нормальную репродуктивную функцию, поэтому, чтобы предотвратить нежелательную беременность необходимо использовать надежные противозачаточные средства (кроме гормональных контрацептивов). Следует исключить наличие злокачественной опухоли, если назначают бромокриптин по поводу мастопатии. При синдроме паркинсонизма и болезни Паркинсона комбинированное использование леводопы и бромокриптина повышает клинический эффект, поэтому можно уменьшить дозу леводопы, и даже до полной ее отмены. Во время терапии бромокриптином пациенты должны избегать вождения автотранспорта, а также другие виды деятельности, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций и концентрации внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, болезни сердечно-сосудистой системы, гестоз, артериальная гипер- или гипотензия, заболевания клапанного аппарата сердца в анамнезе, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженное нарушение ритма, эндогенный психоз, печеночная недостаточность, хорея Гентингтона, семейный и эссенциальный тремор.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, паркинсонизм с признаками деменции, беременность (в особенности 1 триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Бромокриптин рекомендуется при наступлении беременности отменить как можно раньше после зачатия, кроме тех случаев, когда имеются медицинские показания для продолжения лечения. Возможно использовать по показаниям и в период грудного кормления, только стоит помнить, что с грудным молоком бромокриптин выделяется.

Побочные действия бромокриптина

Тошнота, сухость во рту, рвота, запор, гипотензия, побеление пальцев ног и рук при охлаждении, головокружение, сонливость, судороги в икроножных мышцах, головная боль, возбуждение, понижение остроты зрения, заложенность носа, набухание слизистых оболочек, аллергические реакции; редко — коллапс, ортостатическая гипотензия.

Взаимодействие бромокриптина с другими веществами

Несовместим с алкоголем и ингибиторами МАО. Уменьшает эффекты пероральных контрацептивов, нейролептиков, антипсихотических средств антагонистов допаминовых рецепторов, снижает акинезию, которая вызвана резерпином. При совместном использовании с производными фенотиазина, бутирофенона, домперидоном уменьшается действие бромокриптина; джозамицином, эритромицином и прочими макролидными антибиотиками, октреотидом увеличивается концентрация в плазме бромокриптина. Бромокриптин усиливает действие гипотензивных препаратов. У больных, одновременно получающих симпатомиметики и бромокриптин, были случаи появления сильной головной боли, судорог, артериальной гипертензии, психоза, нарушений работы сердца.

Передозировка

При передозировке появляются галлюцинации, головная боль, гипотензия. Необходимо парентеральное введение метоклопрамида.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бромокриптин