Описание действующего вещества Индолкарбинол/ Indolcarbinolum.

Формула: C9H9NO, химическое название: (1Н-Индол-3-ил)метанол.
Фармакологическая группа: метаболики/ другие метаболики; противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противовирусные средства/ противовирусные (за исключением ВИЧ) средства; иммунотропные средства/ иммуномодуляторы/ индукторы интерферонов.
Фармакологическое действие: антипролиферативное, антиэстрогенное.

Фармакологические свойства

Индолкарбинол корректирует патологические гиперпластические процессы в молочной железе. В основе лечебных эффектов индолкарбинола лежит его антипролиферативное и антиэстрогенное действие. Индолкарбинол избирательно вызывает гибель клеток молочной железы, которые имеют аномально высокую пролиферативную активность. Индолкарбинол модулирует систему цитохрома P450 так, что его изоферменты гидроксилируют во втором положении эстрогены с образованием 2-гидроксиэстрона. Полученное вещество является антагонистом эстрогеновых рецепторов и блокирует их активацию не только эстрогенами, но их опасными метаболитами (например, 16-альфагидроксиэстрон). Так происходит подавление индукции генов, которые зависят от эстрогенов, и клетка не получает чрезмерную эстроген-зависимую стимуляцию. Также индолкарбинол за счет подавления сигнальных каскадов различных рецепторов блокирует другие механизмы, которые стимулируют в молочной железе патологический рост клеток. Курсовое использование индолкарбинола способствует исчезновению или уменьшению интенсивности болевого синдрома в молочной железе при циклической масталгии. Использование индолкарбинола к увеличению массы тела не приводит. Индолкарбинол является практически нетоксичным препаратом, величина полулетальности составляет более 5 г/кг.

Показания

Циклическая масталгия (включая и при доброкачественной гиперплазии молочной железы).

Способ применения индолкарбинола и дозы

Индолкарбинол принимается внутрь, перед едой, по 200 мг 2 раза в сутки. Суточная доза составляет 400 мг. Продолжительность терапии составляет 6 месяцев.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование индолкарбинола противопоказано при беременности и грудном вскармливании.

Побочные действия индолкарбинола

Половая система: укорочение или удлинение менструального цикла.
Пищеварительная система: боли в эпигастрии, снижение массы тела.
Лабораторные показатели: эозинофилия, увеличение уровней фолликулостимулирующего и тиреотропного гормонов, эстрадиола и пролактина, снижение содержания креатинина.

Взаимодействие индолкарбинола с другими веществами

Индолкарбинол оказывает действие на активность изоферментов цитохрома Р450, поэтому необходима осторожность при одновременном использовании индолкарбинола лекарственными средствами, в метаболизме которых принимают участие изоферменты цитохрома Р450 (глюкокортикостероиды, непрямые антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, противоэпилептические, антиаритмические средства, препараты половых гормонов, препараты наперстянки), возможно потребуется коррекция их режима дозирования.

Передозировка

При передозировке индолкарбинолом возможно развитие тошноты, рвоты, диареи. Необходимо симптоматическое лечение; специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом индолкарбинол