Описание действующего вещества Инсулин глулизин / Insulinum glulisinum.

Формула: C258H384N64O78S6, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ инсулины.
Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Инсулин глулизин представляет собой рекомбинантный аналог инсулина человека. Инсулин глулизин по силе действия равен обычному инсулину человека. При подкожном введении инсулин глулизин начинает действовать быстрее и имеет меньшую длительность действия, чем растворимый инсулин человека. В инсулине глулизине аминокислота аспарагин человеческого инсулина в позиции B3 замещена на лизин, а аминокислота лизин в позиции B29 замещена на глутаминовую кислоту, что способствует более быстрому всасыванию препарата. Инсулин глулизин, как инсулин и другие аналоги инсулина, регулирует обмен глюкозы, что является наиболее важным его действием. Инсулин глулизин снижает уровень глюкозы в плазме крови за счет стимулирования ее поглощение периферическими тканями, в особенности скелетными мышцами и жировой тканью, а также угнетения образование ее в печени. Инсулин глулизин увеличивает синтез белка и ингибирует липолиз в адипоцитах, протеолиз. В исследованиях, которые были проведены на здоровых добровольцев и больных с сахарным диабетом, показано, что инсулин глулизин при подкожном введении начинает действовать быстрее, а также имеет меньшую длительность действия, чем растворимый инсулин человека. При подкожном введении гипогликемическое действие инсулина глулизина начинается через 10 — 20 минут. Гипогликемические эффекты инсулина глулизина и растворимого инсулина человека при внутривенном введении являются равными по силе. Одна единица инсулина глулизина имеет ту же самую гипогликемическую активность, что и одна единица растворимого инсулина человека.
В исследовании первой фазы у пациентов с сахарным диабетом первого типа сравнивались гипогликемические профили инсулина глулизина и растворимого инсулина человека, которые вводились подкожно в дозе 0,15 ЕД/кг в разное время по отношению к стандартному пятнадцатиминутному приему пищи. Показано, что инсулин глулизин, который был введен за две минуты до приема пищи, обеспечивал такой же гликемический контроль после еды, что и растворимый инсулин человека, который вводили за полчаса до приема пищи. Инсулин глулизин, который был введен за две минуты до приема пищи, обеспечивал лучший гликемический контроль после еды, чем растворимый инсулин человека, введенный также за две минуты до приема пищи. Инсулин глулизин, который был введен через 15 минут после начала приема пищи, давал такой же гликемический контроль после приема пищи, что и растворимый инсулин человека, который вводили за две минуты до приема пищи.
В исследованиях первой фазы, которые проводились с инсулином глулизином, растворимым инсулином человека и инсулином лизпро у группы пациентов с ожирением, показано, что у пациентов этой группы инсулин глулизин сохраняет свои характеристики быстрого действия.
В данном исследовании время достижения 20 % от полной площади под фармакокинетической кривой концентрация — время составляло 114 минут для инсулина глулизина, 150 минут для растворимого инсулина человека, 121 минуту для инсулина лизпро, а площадь под фармакокинетической кривой концентрация — время (в переделах первых двух часов), которая отражает раннюю гипогликемическую активность, составляла 427 мг/кг для инсулина глулизина, 197 мг/кг для растворимого инсулина человека, 354 мг/кг для инсулина лизпро.
В клиническом исследовании третьей фазы, продолжавшемся в течение 26 недель, в котором сравнивались инсулин глулизин и инсулин лизпро, вводившиеся подкожно за 0 — 15 минут до еды пациентам с сахарным диабетом первого типа, применяющим в качестве базального инсулина инсулин гларгин, инсулин глулизин и инсулин лизпро был сопоставимы в отношении гликемического контроля, определенного по изменению уровня гликозилированного гемоглобина на момент конечной точки исследования при сравнении с исходом. Отмечались сопоставимые значения уровней глюкозы в сыворотке крови, которые были определены путем самоконтроля. При применении инсулина глулизина, в отличие от терапии инсулином лизпро, не потребовалось увеличения дозы базального инсулина.
Клиническое исследование третьей фазы, продолжавшееся в течение 12 недель у больных с сахарным диабетом первого типа, которые получали в качестве базального лечения инсулин гларгин, выявило, что эффективность применения инсулина глулизина непосредственно после приема пищи была сопоставима с таковой при использовании инсулина глулизина за 0 — 15 минут до приема пищи или при использовании растворимого инсулина человека за 30 — 45 минут до еды.
В популяции пациентов, которые выполнили протокол исследования, в группе больных, которые получали инсулин глулизин перед едой, наблюдалось достоверно большее снижение гликозилированного гемоглобина при сравнении с группой пациентов, которые получали растворимый инсулин человека.
Клиническое исследование третьей фазы III, продолжавшееся в течение 26 недель, с последовавшим за ним продолжением в виде исследования безопасности, продолжавшегося еще в течение 26 недель, было проведено для сравнения инсулина глулизина (при введении за 0 — 15 мин до еды) и растворимого инсулином человека (при введении за 30 — 45 минут до еды), которые вводились подкожно у больных с сахарным диабетом второго типа и средним индексом массы тела 34,55 кг/м2, кроме этого применяющих инсулин-изофан в качестве базальной терапии. Инсулин глулизин был сопоставим с растворимым инсулином человека в отношении изменений концентраций гликозилированного гемоглобина через 6 месяцев терапии при сравнению с исходным значением (на 0,46 % для инсулина глулизина и на 0,30 % для растворимого инсулина человека) и через один год терапии при сравнении с исходным значением (на 0,23 % для инсулина глулизина и на 0,13 % для растворимого инсулина человека). В данном исследовании многие пациентов (79 %) смешивали свой инсулин короткого действия с инсулином-изофаном непосредственно перед введением. 58 больных на момент отбора в исследование применяли пероральные гипогликемические лекарственные средства и получили инструкции по продолжению их приема в неизмененной дозе.
При проведении непрерывного подкожного введения инсулина при помощи помпового устройства у 59 пациентов с сахарным диабетом первого типа, которые получали инсулин глулизин или инсулин аспарт, в обеих группах терапии наблюдалась низкая частота окклюзии катетера (0,08 окклюзий в месяц при использовании инсулина глулизина и 0,15 окклюзий в месяц при использовании инсулина аспарт), и низкая частота реакций в месте введения (10,3 % при использовании инсулина глулизина и 13,3 % при использовании инсулина аспарт).
У детей и подростков с сахарным диабетом первого типа, которым в качестве базальной терапии вводили два раза в день утром и вечером инсулин-изофан или один раз в день вечером инсулин гларгин, во время сравнения безопасности и эффективности терапии инсулином глулизином и инсулином лизпро при их подкожном введении за 15 минут до еды было установлено, что гликемический контроль, частота развития гипогликемии, которая потребовала вмешательства третьих лиц, частота развития тяжелых гипогликемических эпизодов были сопоставимы в обеих группах терапии. При этом через 26 недель терапии у больных, которые использовали инсулин глулизин для достижения гликемического контроля, сопоставимого с гликемическим контролем инсулина лизпро, потребовалось достоверно меньшее повышение суточных доз инсулина для базальной терапии, быстро действующего инсулина и суммарной дозы инсулина.
В контролируемых клинических исследованиях у взрослых пациентов не показано различий в эффективности и безопасности инсулина глулизина при анализе подгрупп, которые были выделены по полу и расовой принадлежности.
Площадь фармакокинетической кривой концентрация — время инсулина глулизина у здоровых добровольцев и больных с сахарным диабетом первого и второго типа указывает на то, что всасывание инсулина глулизина при сравнении с растворимым инсулином человека было примерно в два раза быстрее, а достигаемая максимальная плазменная концентрация была примерно в два раза выше. В исследовании, которое было проведено у больных с сахарным диабетом первого типа, после подкожной инъекции инсулина глулизина в дозе 0,15 ЕД/кг максимальная плазменная концентрация препарата достигалась через 55 минут и составила от 70,7 до 93, мкЕД/мл по сравнению максимальной плазменной концентрацией растворимого инсулина человека, достигнутой через 82 минуты и составляющей от 44,7 до 47,3 мкЕД/мл. Среднее время пребывания инсулина глулизина в системном кровотоке составляет 98 минут, что короче, при сравнении с аналогичным показателем растворимого человеческого инсулина, составляющим 161 минуту. В исследовании у больных с сахарным диабетом второго типа при подкожном введении инсулина глулизина в дозе 0,2 ЕД/кг максимальная концентрация составляла от 78 до 104 мкЕД/мл. При подкожном введении инсулина глулизина в область передней брюшной стенки, плеча (в область дельтовидной мышцы), бедра всасывание препарата было более быстрым при введении в область передней брюшной стенки при сравнении с введением препарата в область бедра. Скорость всасывания из плеча (область дельтовидной мышцы) была промежуточной. Абсолютная биодоступность инсулина глулизина при подкожном введении имела низкую вариабельность у разных пациентов и составляла примерно 70 % (68% из области бедра, 71 % из области дельтовидной мышцы, 73 % из области передней брюшной стенки). Выведение и распределение инсулина глулизина и растворимого инсулина человека при внутривенном введении являются схожими, с периодами полувыведения, которые составляют соответственно 13 и 17 минут, и с объемами распределения, которые составляют соответственно 13 и 21 литр. При подкожном введении инсулин глулизин выводится быстрее, чем растворимый инсулин человека. Кажущийся период полувыведения инсулина глулизина при подкожном введении составляет 42 минуты, кажущийся период полувыведения растворимого инсулина человека при подкожном введении составляет 86 минут. Кажущийся период полувыведения находился в диапазоне от 37 до 75 минут при перекрестном анализе исследований инсулина глулизина у здоровых людей и у пациентов с сахарным диабетом первого и второго типа.
В клиническом исследовании, которое было проведено у лиц без сахарного диабета с широким диапазоном функции почек (клиренс креатинина более 80 мл/мин, от 30 до 50 мл/мин, менее 30 мл/мин), в целом сохранялась быстрота наступления эффекта инсулина глулизина. Но при нарушении функционального состояния почек потребность в инсулине может быть снижена. У пациентов с нарушениями функционального состояния печени фармакокинетические параметры инсулина глулизина не изучались. Есть лишь очень ограниченные данные по фармакокинетическим параметрам инсулина глулизина у пожилых пациентов с сахарным диабетом. Фармакодинамические и фармакокинетические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей (от 7 до 11 лет) и подростков (от 12 до 16 лет) с сахарным диабетом первого типа. В обеих возрастных группах инсулин глулизин быстро всасывается со временем достижения максимальной концентрации и ее значением подобными таковым, что и у взрослых (пациентов с сахарным диабетом первого типа и здоровых добровольцев). Как и у взрослых пациентов, при введении препарата непосредственно перед тестом с едой инсулин глулизин обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый инсулин человека. Увеличение уровня глюкозы в сыворотке крови после еды (площадь под фармакокинетической кривой концентрация глюкозы в крови — время в первые шесть часов) составляло 641 мг/(ч•дл) для инсулина глулизина и 801 мг/(ч•дл) для растворимого инсулина человека.

Показания

Сахарный диабет, который требует применения инсулина, у взрослых и детей старше шести лет.

Способ применения инсулина глулизина и дозы

Инсулин глулизин вводится подкожно. Режим дозирования инсулина глулизина устанавливается индивидуально. Инсулин глулизин следует вводить за 0 — 15 минут до еды или вскоре после приема пищи. Инсулин глулизин должен применяться в схемах терапии, которые включают в себя инсулин средней длительности действия, или продолжительно действующий инсулин, или аналог инсулина продолжительного действия. Также инсулин глулизин может применяться в комбинации с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.
Инсулин глулизин вводится в виде подкожной инъекции или в виде непрерывной подкожной инфузии инсулина при помощи помпового устройства, которое пригодно для введения инсулина. Подкожные инъекции инсулина глулизина необходимо производить в область передней брюшной стенки, бедра, плеча, а введение инсулина глулизина путем непрерывной подкожной инфузии должно производиться в область передней брюшной стенки. Места инъекций и места проведения непрерывных подкожных инфузий должны чередоваться в пределах вышеупомянутых областей при каждом новом введении инсулина глулизина. На скорость всасывания и на начало и длительность действия инсулина глулизина могут влиять место введения, физическая нагрузка и прочие условия. Подкожное введение инсулина глулизина в область передней брюшной стенки, по сравнению с введением препарата в другие участки тела (области бедра, плеча), обеспечивает несколько более быстрое всасывание препарата. Следует соблюдать меры предосторожности, чтобы исключить попадание инсулина глулизина непосредственно в кровеносные сосуды. После введения инсулина глулизина нельзя массажировать области введения препарата. Пациентов необходимо обучить правильной технике проведения инъекций инсулина глулизина.
Инсулин глулизин можно смешивать с человеческим инсулином-изофаном, в этом случае инсулин глулизин должен набираться в шприц первым. Подкожное введение должно производиться сразу же после смешивания лекарственных препаратов. Смешанные инсулины (инсулин глулизин и инсулин-изофан) нельзя вводить внутривенно.
Инсулин глулизин также может вводиться при помощи помпового устройства для проведения непрерывного подкожного введения инсулина. При этом набор для проведения инфузии и резервуар, применяемые с инсулином глулизином, должны заменяться, как минимум, каждые двое суток с соблюдением правил асептики и антисептики. При применении инсулина глулизина с помповым устройством для проведения непрерывного подкожного введения инсулина инсулин глулизин нельзя смешивать с другими инсулинами или растворителями. Пациенты, которым получают инсулин глулизин путем непрерывного подкожного введения, должны иметь альтернативные системы для введения инсулина и должны быть обучены введению инсулина путем подкожной инъекции, если произойдет поломка применяемого помпового устройства. При применении инсулина глулизина с помповыми устройствами для проведения непрерывного подкожного введения инсулина неисправность набора для проведения инфузии, нарушение работы помпового устройства, ошибки в обращении с ними могут быстро привести к развитию гипергликемии, кетоза и диабетического кетоацидоза. При развитии гипергликемии, кетоза или диабетического кетоацидоза необходимо быстрое выявление и устранение причин их развития.
Перед введением у раствора инсулина глулизина необходимо проверить прозрачность, цвет, наличие посторонних частиц, консистенцию. Раствор инсулина глулизина должен быть бесцветным, прозрачным, не содержать видимых твердых частиц и иметь консистенцию, подобную воде. Нельзя использовать препарат, если раствор инсулина глулизина мутный, имеет цветность или посторонние частицы.
В связи с короткой длительностью действия инсулина глулизина больным с сахарным диабетом для поддержания адекватного гликемического контроля дополнительно необходимо введение инсулинов средней длительности действия или инфузионное введение инсулина при помощи инсулиновой помпы.
Любые изменения в лечении инсулином должны производиться с осторожностью и только под контролем врача. Изменение концентрации инсулина, типа инсулина (инсулин-изофан, растворимый инсулин человека, аналоги инсулина), производителя инсулина, видовой принадлежности инсулина (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения), способа производства инсулина (инсулин животного происхождения, инсулин, который получают методом рекомбинантной дезоксирибонуклеиновой кислоты) могут потребовать изменения дозы инсулина. Также может потребоваться изменение доз совместно используемых пероральных гипогликемических лекарственных препаратов.
Во время интеркуррентных заболеваний, в результате эмоциональных перегрузок или стресса может измениться потребность в инсулине.
Использование неадекватных доз инсулина или прекращение терапии, в особенности у больных с сахарным диабетом первого типа, может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза, которые являются потенциально опасными для жизни.
Гипогликемия является наиболее частым нежелательным эффектом инсулинотерапии. Время, через которое развивается гипогликемия, зависит от скорости наступления эффекта применяемых инсулинов и поэтому изменяется при смене схемы терапии. Гипогликемия может развиваться при применении слишком высоких доз инсулина, которые превышают потребность в нем. Признаки развития гипогликемии обычно появляются внезапно. Но обычно психоневрологическим нарушениям на фоне нейрогликопении (необычная утомляемость, чувство усталости, необычная слабость, сонливость, снижение способности к концентрации внимания, зрительные расстройства, головная боль, спутанность сознания, потеря сознания, судорожный синдром, кома, тошнота) предшествуют симптомы активации симпатоадреналовой системы в ответ на гипогликемию (адренергической контррегуляции): раздражительность, чувство голода, нервное возбуждение, беспокойство, тремор, холодный пот, бледность кожных покровов, тахикардия, выраженное сердцебиение. И чем быстрее развивается гипогликемия, и чем она тяжелее, тем сильнее выражены симптомы активации симпатоадреналовой системы в ответ на гипогликемию. Эпизоды тяжелой гипогликемии, в особенности повторяющиеся, могут приводить к поражению нервной системы. Выраженная и продолжительная гипогликемия может угрожать жизни пациентов, так как при нарастании гипогликемии возможен летальный исход. К условиям, которые могут сделать менее выраженными или изменить предвестники развития гипогликемии, относятся значимое улучшение гликемического контроля, интенсификация инсулинотерапии, постепенное развитие гипогликемии, наличие нейропатии вегетативной нервной системы, пожилой возраст пациента, продолжительное существование сахарного диабета, прием некоторых лекарственных средств. Такие ситуации могут привести к тяжелой гипогликемии (возможно с потерей сознания) до того, как пациент поймет, что у него развивается гипогликемия.
Коррекция доз инсулина может потребоваться, если пациенты изменяют свой обычный распорядок приема пищи или увеличивают физическую активность. Физическая нагрузка, которая выполнена непосредственно после еды, может повысить риск развития гипогликемии.
При сравнении с растворимым инсулином человека после введения быстро действующих аналогов инсулина (включая инсулин глулизин) гипогликемия может развиваться раньше.
Некомпенсированные гипергликемические или гипогликемические реакции могут привести к потере сознания, развитию комы или летальному исходу.
Системные реакции гиперчувствительности на инсулин глулизин могут сопровождаться сыпью, зудом, чувством стеснения в груди, удушьем, снижением артериального давления, учащением пульса, обильным потоотделением. Тяжелые случаи генерализованной аллергии, в том числе анафилактические реакции, могут угрожать жизни пациента.
При применении инсулина глулизина могут развиваться местные реакции гиперчувствительность (включая гиперемию в месте инъекции, отечность в месте инъекции, зуд в месте инъекции). Обычно эти реакции исчезают через несколько дней или недель использования инсулина глулизина. В некоторых случаях данные реакции могут быть не связаны с применением инсулина глулизина, а обусловлены раздражением кожи, которое может быть вызвано антисептической обработкой ее перед инъекцией или неправильным проведением подкожного введения инсулина глулизина (при нарушении правильной техники проведения подкожной инъекции).
Как и при использовании любых других инсулинов, при применении инсулина глулизина в месте введения препарата может развиться липодистрофия, что может замедлить всасывание инсулина глулизина. Введение препарата в одно и то же место может способствовать развитию липодистрофии, поэтому нарушение чередования мест введения инсулина глулизина может способствовать развитию липодистрофии. Постоянное чередование мест введения инсулина глулизина в пределах одной из областей введения (область плеча, бедра, передней поверхности брюшной стенки) может способствовать снижению и профилактике развития липодистрофии.
Сообщалось о случайном введении по ошибке других инсулинов, в частности продолжительно действующих инсулинов, вместо инсулина глулизина.
Потребность в инсулине глулизине, как и во всех других инсулинах, может уменьшаться по мере прогрессирования нарушения функционального состояния почек. У больных с нарушением функционального состояния печени потребность в инсулине глулизине уменьшается из-за замедления метаболизма инсулина глулизина и снижения способности к глюконеогенезу в печени. Нарушение функционального состояния почек у пожилых пациентов может привести к понижению потребности в инсулине глулизине. У пожилых пациентов могут быть трудности с распознаванием признаков и симптомов развивающейся гипогликемии. Инсулин глулизин можно использовать у детей старше 6 лет. Клиническая информация по использованию инсулина глулизина у детей до 6 лет ограничена. Фармакодинамические и фармакокинетические свойства инсулина глулизина были исследованы у детей старше 6 лет с сахарным диабетом первого типа. У детей старше 6 лет инсулин глулизин быстро всасывался, и скорость его всасывания не отличалась от таковой у взрослых (здоровых добровольцев и больных с сахарным диабетом первого типа). Как и у взрослых, у детей старше 6 лет при введении инсулина глулизина непосредственно перед тестом с приемом пищи препарат обеспечивает лучший контроль глюкозы крови после еды, чем растворимый инсулин человека.
Способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций у пациентов с сахарным диабетом могут быть нарушены из-за гипогликемии, гипергликемии, зрительных расстройств, что может представлять риск в ситуациях, когда данные способности важны (например, при выполнении потенциально опасных видов деятельности, управлении транспортными средствами, механизмами). Во время применения инсулина глулизина пациентам необходимо рекомендовать соблюдать осторожность и избегать развития гипогликемии при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами). Это особенно важно у пациентов, с отсутствующей или сниженной способностью осознавать симптомы, которые указывают на развитие гипогликемии, или имеющих частые эпизоды гипогликемии. У таких пациентов необходимо индивидуально решать вопрос о возможности выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к инсулину глулизину (в том числе гиперчувствительность к какому-либо из вспомогательных компонентов лекарственного препарата), гипогликемия, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют контролируемые клинические исследования по использованию инсулина глулизина у женщин во время беременности. Ограниченное количество данных, которые были получены по использованию инсулина глулизина у женщин во время беременности (сообщалось о менее чем 300 исходах беременностей), не указывает на неблагоприятное воздействие препарата на внутриутробное развитие плода, течение беременности, новорожденного ребенка. Репродуктивные исследования, проведенные на животных, не показали каких-либо различий между инсулином глулизином и инсулином человека в отношении эмбрионального развития, фетального развития, течения беременности, родов и постнатального развития. Использование инсулина глулизина у женщин во время беременности должно проводиться с осторожностью. Обязателен тщательный контроль уровня глюкозы в сыворотке крови и поддержание гликемического контроля. Женщинам, у которых имелся до беременности сахарным диабетом или развился гестационный сахарный диабет, необходимо во время всей беременности поддерживать гликемический контроль. В первом триместре беременности потребность в инсулине может снижаться, во втором и третьем триместре потребность в инсулине, как правило, может возрастать. Потребность в инсулине сразу же после родов обычно быстро снижается. Неизвестно, выделяется ли инсулин глулизин с грудным молоком. У женщин во время грудного вскармливания может потребоваться коррекция режима дозирования инсулина или/и диеты.

Побочные действия инсулина глулизина

Нервная система, психика и органы чувств: раздражительность, нервное возбуждение, беспокойство, тремор, необычная утомляемость, чувство усталости, необычная слабость, сонливость, снижение способности к концентрации внимания, головная боль, спутанность сознания, потеря сознания, поражения нервной системы, судорожный синдром, зрительные расстройства.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, выраженное сердцебиение, чувство стеснения в груди, снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений.
Пищеварительная система: тошнота.
Дыхательная система: удушье.
Обмен веществ: гипогликемия (раздражительность, чувство голода, нервное возбуждение, беспокойство, тремор, холодный пот, бледность кожных покровов, тахикардия, выраженное сердцебиение, необычная утомляемость, чувство усталости, необычная слабость, сонливость, снижение способности к концентрации внимания, зрительные расстройства, головная боль, спутанность сознания, потеря сознания, судорожный синдром, тошнота, поражения нервной системы, кома, возможен летальный исход).
Иммунная система: местные реакции гиперчувствительности (включая гиперемию в месте инъекции, отечность в месте инъекции, зуд в месте инъекции), системные реакции гиперчувствительности (включая сыпь, зуд, чувство стеснения в груди, удушье, снижение артериального давления, учащение пульса, повышенное потоотделение, генерализованная аллергия, анафилактические реакции).
Кожа и подкожные ткани: липодистрофия, холодный пот, бледность кожных покровов, сыпь, зуд, гиперемия, отечность в месте инъекции.
Прочие: чувство голода, случайное введение других лекарственных препаратов инсулинов.

Взаимодействие инсулина глулизина с другими веществами

Исследований по фармакокинетическим взаимодействиям инсулина глулизина с другими лекарственными препаратами не проводилось. На основании имеющихся эмпирических знаний в отношении любых других подобных лекарственных препаратов маловероятно развитие клинически значимых фармакокинетических взаимодействий инсулина глулизина с другими лекарственными средствами.
Некоторые лекарственные препараты могут оказывать влияние на метаболизм глюкозы, в результате чего может появиться необходимость в коррекции дозы инсулина глулизина и особенно тщательном контроле лечения. К лекарственным препаратам, которые способны повысить гипогликемическое воздействие инсулина глулизина и увеличивать предрасположенность к гипогликемии, относятся ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, пероральные гипогликемические средства, фибраты, дизопирамид, флуоксетин, пентоксифиллин, ингибиторы моноаминооксидазы, сульфаниламидные противомикробные лекарственные препараты, пропоксифен, салицилаты; может потребоваться изменение доз инсулина глулизина. К лекарственным препаратам, которые способны снизить гипогликемическое действие инсулина глулизина, относятся даназол, диазоксид, диуретики, глюкокортикостероиды, глюкагон, производные фенотиазина, изониазид, соматропин, симпатомиметики (например, эпинефрин (адреналин), тербуталин, сальбутамол), эстрогены, гестагены (например, в гормональных контрацептивах), гормоны щитовидной железы, ингибиторы протеазы, атипичные нейролептики (например, клозапин, оланзапин); может потребоваться изменение доз инсулина глулизина. Бета-адреноблокаторы, соли лития, клонидин, этанол могут усиливать или ослаблять гипогликемическое воздействие инсулина глулизина; может потребоваться изменение доз инсулина глулизина. Пентамидин при совместном применении с инсулином глулизином может вызывать гипогликемию с дальнейшей гипергликемией; может потребоваться изменение доз инсулина глулизина. Под действием лекарственных препаратов с симпатолитической активностью, таких как клонидин, бета-адреноблокаторы, резерпин, гуанетидин, симптомы рефлекторной адренергической активации в ответ на гипогликемию могут отсутствовать, а также быть менее выраженными.
Из-за отсутствия исследований по совместимости, инсулин глулизин не стоит смешивать с какими-либо другими лекарственными препаратами, кроме инсулина-изофана человека. При введении инсулина глулизина при помощи инфузионного помпового устройства лекарственный препарат не должен смешиваться с растворителями и любыми другими лекарственными средствами (в том числе препаратами инсулина).

Передозировка

Отсутствуют специальные данные относительно передозировки инсулином глулизином. При избытке дозы инсулина глулизина по отношению к потребности в нем, которая определяется энергетическим затратами организма и потреблением пищи, может развиться гипогликемия (которая проявляется следующими симптомами: раздражительность, чувство голода, нервное возбуждение, беспокойство, тремор, холодный пот, бледность кожных покровов, тахикардия, выраженное сердцебиение, необычная утомляемость, чувство усталости, необычная слабость, сонливость, снижение способности к концентрации внимания, зрительные расстройства, головная боль, спутанность сознания, потеря сознания, судорожный синдром, тошнота, поражения нервной системы, кома, возможен летальный исход).
Легкую гипогликемию можно купировать при помощи приема глюкозы или продуктов, которые содержат сахар. Поэтому рекомендуется, чтобы больные с сахарным диабетом постоянно имели при себе конфеты, печенье, кусочки сахара или сладкий фруктовый сок. Тяжелую гипогликемию с комой, судорогами и неврологическими расстройствами можно купировать внутривенным введением концентрированного (20 %) раствора глюкозы (декстрозы) или подкожным или внутримышечным введением 0,5 — 1 мг глюкагона медицинским работником. После восстановления сознания пациенту рекомендуется давать углеводы внутрь для профилактики повторного развития гипогликемии, которое возможно после кажущегося клинического улучшения. Для установления причины развившейся тяжелой гипогликемии и профилактики развития других подобных эпизодов пациент должен наблюдаться в стационаре.

Торговые названия препаратов с действующим веществом инсулин глулизин

Апидра®
Апидра® СолоСтар®
Инсулин глулизин