Описание действующего вещества Кетопрофена лизиновая соль/ Ketoprophenum lysinum.

Формула: C22H28N2O5, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС — производные пропионовой кислоты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, антиагрегационное.

Фармакологические свойства

Угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, ингибирует продукцию простагландинов. Стабилизирует мембраны лизосом и тормозит выделение из них ферментов, которые способствуют разрушению тканей при хроническом воспалении. Обладает антибрадикининовой активностью, тормозит активность нейтрофилов, снижает выделение цитокинов. Увеличивает объем движений в суставах, уменьшает припухлость и утреннюю скованность суставов. В отличие от кетопрофена, кетопрофена лизиновая соль, является быстрорастворимой молекулой с нейтральным рН и практически не раздражает желудочно-кишечный тракт.
Препарат достаточно полно и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет примерно 80 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 0,5 — 2 часа и зависит от принятой дозы. Через сутки после начала регулярного приема препарата достигается равновесная концентрация. Препарат до 99 % связывается с плазменными белками, в основном с альбумином. Объем распределения составляет 0,1 — 0,2 л/кг. Легко проникает через тканевые барьеры и распределяется в органах и тканях. Хорошо проникает в соединительные ткани и синовиальную жидкость. Концентрация препарата в синовиальной жидкости меньше, чем в плазме, но она более стабильна (сохраняется до 30 часов). Препарат метаболизируется в печени путем глюкуронидации, при этом образуются сложные эфиры с глюкуроновой кислотой. Препарат не кумулируется. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания для применения

Взрослые: симптоматическая терапия воспалительных процессов различной этиологии, которые сопровождаются болевым синдромом (включая головную боль, тендинит, миалгию, бурсит, радикулит, невралгию, зубную боль, альгодисменорею, болевой синдром при онкологических заболеваниях, послеоперационный и посттравматический болевой синдром); дегенеративные и воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (серонегативные артриты, ревматоидный артрит, подагра, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, реактивный артрит (синдром Рейтера), псориатический артрит, псевдоподагра).
Дети старше 6 лет: снятие послеоперационных болей; кратковременная симптоматическая терапия воспалительных процессов, которые сопровождаются болевым синдромом вместе с жаром или без него при отите, заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Способ применения кетопрофена лизиновой соли и дозы

Способ применения, режим доза препарата устанавливаются инфивидульно в зависимости от показаний, возраста, состояния функции почек и печени и других факторов.
Препарат предназначен только для симптоматического лечения, снижения воспаления и боли на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет. Во время терапии необходимо контролировать функциональное состояние почек и печени и картину периферической крови. Прием препарата может маскировать признаки инфекционных заболеваний. Использование препарата может негативно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат необходимо отменить за 2 суток до исследования. С осторожностью использовать водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций, а при развитии сонливости, головокружения, судорог и других побочных реакций, следует избегать такой деятельности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая другие нестероидные противовоспалительные препараты);
Полное или неполное сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы, непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (включая в анамнезе); активное цереброваскулярное, желудочно-кишечное или иное кровотечение, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в стадии обострения), воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) (в стадии обострения), период после проведения аортокоронарного шунтирования, декомпенсированная сердечная недостаточность, гемофилия и прочие нарушения свертываемости крови, активное заболевание печени, тяжелая печеночная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, период грудного вскармливания, беременность (3 триместр), возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Язвенный колит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, болезнь Крона, печеночная порфирия, патология печени (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 — 60 мл/мин), артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, выраженный остеопороз, значительное уменьшение объема циркулирующей крови (включая и после операций), пожилые пациенты, пациенты с низкой массой тела, ослабленные пациенты, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия/гиперлипидемия, цереброваскулярные заболевания, алкоголизм, сахарный диабет, наличие инфекции Helicobacter pylori, курение, заболевания периферических артерий, туберкулез, продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелая соматическая патология, беременность (1, 2 триместр), совместный прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, диуретиков.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата противопоказано в 3 триместре беременности и в период кормления грудью. В 1 и 2 триместрах беременности использование препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода.

Побочные действия кетопрофена лизиновой соли

Органы кроветворения: геморрагическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, нарушение функции костного мозга, лейкоцитоз, лейкоцитопения, васкулит, воспаление лимфатических сосудов.
Иммунная система: анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).
Нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, головокружение, парестезии, шум в ушах, нечеткость зрения, судороги, дисгевзия, раздражительность, изменения настроения, бессонница.
Сердечно-сосудистая система: сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, тахикардия, гипотензия, гипертензия, вазодилатация.
Дыхательная система: бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, спазм и отек гортани, одышка.
Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, рвота, боль в области живота, запоры, вздутие живота, диарея, гастрит, стоматит, гепатит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз и повышение уровня билирубина в сыворотке крови, желудочно-кишечное кровотечение, изжога, обострение болезни Крона и язвенного колита, перфорации.
Кожные покровы: зуд, сыпь, макулопапулезная сыпь, алопеция, ангионевротический отек, эритема и экзантема, дерматит, реакции фотосенсибилизации, крапивница, буллезные реакции со стороны кожи, включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона.
Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, нефритический синдром, тубуло-интерстициальный нефрит, аномальные значения показателей функции почек.
Прочие: усталость, отеки, анафилактоидные и аллергические реакции, периорбитальный отек, отек ротовой полости.

Взаимодействие кетопрофена лизиновой соли с другими веществами

Кортикостероиды, другие нестероидные противовоспалительные препараты, включая салицилаты, повышают риск желудочно-кишечного кровотечения и изъязвления желудочно-кишечного тракта. Антикоагулянты (варфарин, гепарин), антиагреганты (тиклопидин, клопидогрел), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пентоксифиллин, тромболитики повышают риск кровотечения. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты ангиотензина II могут вызвать нарушения функции почек. Зидовудин повышает риск токсичности в отношении эритроцитов. Пробенецид может повысить концентрацию препарата в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные препараты могут усиливать эффекты антикоагулянтов, увеличивают уровень лития в плазме, который может достичь токсичного уровня, повышают гематотоксичность метотрексата, усиливают токсичные эффекты сульфамидов и гидантоина, могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных средств, усиливать гипогликемический эффект сульфонилмочевины, снижать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, увеличить нефротоксичность циклоспорина и такролимуса,

Передозировка

При передозировке препаратом развиваются вялость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое и поддерживающее (выравнивание ацидоза, стабилизация кровообращения, искусственная вентиляция легких и другие) лечение; специфический антидот неизвестен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кетопрофена лизиновая соль