Описание действующего вещества Мелоксикам/Meloxicam.

Формула: C14H13N3O4S2, химическое название: 4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид.
Фармакологическая группа: нестероидные противовоспалительные средства/ оксикамы.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакологические свойства

Мелоксикам избирательно ингибирует циклооксигеназу 2, которая регулирует продукцию простагландинов в месте воспалительного процесса. Также мелоксикам уменьшает активность циклооксигеназы 1 (но в значительно меньшей степени), которая участвует в образовании простагландинов и почечном кровотоке, защищает слизистую желудка. При индивидуальных особенностях организма и продолжительном использовании высоких доз мелоксикама селективность его может понижаться.
После приема внутрь мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность после однократного приема 30 мг составляет 89%. Прием пищи на всасывание мелоксикама не влияет. Максимальная концентрация достигается через 4–5 часов. Следующий пик концентрации препарата наблюдается через 12–14 часов после приема, это показывает на наличие энтерогепатической рециркуляции. Через 3 – 5 дней приема препарата достигаются равновесные концентрации. Мелоксикам связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) примерно на 99,4%. Меньше 10% препарат проникают в эритроциты. Объемы распределения составляют примерно 10 л.
Мелоксикам проходит через различные тканевые барьеры. Мелоксикам практически полностью подвергается метаболизму в печени с формированием 4 неактивных производных. Основным метаболитом является 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), который образуется при окислении промежуточного метаболита — 5'-гидроксиметилмелоксикама.
Выводится мелоксикам в равной степени с мочой и фекалиями, в основном в виде метаболитов. В неизмененном с фекалиями виде выводится меньше 5% препарата, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаружен в следовых количествах. Время полувыведения мелоксикама равно 15–20 часов. Плазменный клиренс мелоксикама равен примерно 8 мл/мин, у пожилых пациентов клиренс препарат понижается. При средней степени тяжести почечной или/и печеночной недостаточности значимых изменений фармакокинетических параметров мелоксикама не выявлено.
Не обнаружено канцерогенного и мутагенного эффектов мелоксикама, также препарат не оказывал влияния на фертильность в тестах и опытах на животных. Но было получено увеличение частоты эмбриолетальности при применении пероральных доз больше 1 мг/кг/сут (0,5 раз выше МРДЧ) у крыс, когда самки получали мелоксикам на протяжении 2 недель до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

Показания

Дегенеративные и воспалительные болезни суставов, которые сопровождаются болевым синдромом: артриты, включая и острый остеоартрит, ревматоидный артрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); болевой синдром при радикулитах и остеоартрозах.

Способ применения мелоксикама и дозы

Мелоксикам принимается внутрь, ректально, внутримышечно. Дозы подбираются индивидуально, необходимо принимать как можно меньшую дозу в течение минимального периода времени. Внутрь, с едой, не разжевывая, 1 раз в сутки в дозе 7,5–15 мг. Внутримышечно вводят только в первые дни лечения, далее переходят на пероральный прием. При комбинированном назначении (раствор для внутримышечного введения и таблетки) общая суточная доза не должна быть больше 15 мг. Ректально вводят 1 свечу (15 мг) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 15 мг, у больных с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе, составляет 7,5 мг. Начальная доза у больных с высоким риском развития побочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.
С осторожностью используют мелоксикам при болезнях верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при сочетании с миелотоксичными препаратами, антикоагулянтами. При появлении кровотечений желудочно-кишечного тракта, гастродуоденальных язв, побочных реакции со стороны слизистых оболочек и кожи необходимо отменять прием мелоксикама. Если при терапии появились аллергические реакции, то необходимо обратиться к врачу для решения вопроса об отмене препарата. Серьезные побочные явления со стороны системы пищеварения могут развиться в любое время использования препарата без предвещающих симптомов. Более высокий риск развития серьезных осложнений системы пищеварения имеют пациенты пожилого возраста, а также пациенты, которые длительно применяют мелоксикам. Мелоксикам может скрывать симптомы инфекционных болезней. У пациентов с пониженным объемом циркулирующей крови и почечным кровотоком может ускориться процесс декомпенсации почек при использовании мелоксикама. Особенно высока возможность развития таких реакций у больных с застойной сердечной недостаточностью, явлениями дегидратации, циррозом печени, тяжелыми заболеваниями почек и нефротическим синдромом, у больных, которые получают диуретики. При выраженном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и прочих показателей, которые характеризуют функциональное состояние печени, необходимо прекратить прием мелоксикама и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью используют мелоксикам у пожилым, ослабленных и истощенных больных. В связи с тем, что мелоксикам может вызвать головную боль, сонливость, головокружение, необходимо отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания механизмов и машин и прочих видов деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания, на время терапии мелоксикамом.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным препаратам), «аспириновая» триада, обострение язвенной болезни, цереброваскулярное, желудочно-кишечное или прочее кровотечение/кровоизлияние; тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, беременность, возраст до 15 лет, кормление грудью.

Ограничения к применению

Наличие в анамнезе эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, пожилой возраст; дополнительно для ректального введения: воспалительные болезни прямой кишки и анального отдела, анальное или ректальное кровотечение (в том числе и в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Мелоксикам противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия мелоксикама

Система пищеварения: диспепсия, боли в животе, тошнота, запор/диарея, рвота, метеоризм, стоматит, отрыжка, транзиторные изменения показателей функционального состояния печени (увеличение содержания билирубина или трансаминаз), эзофагит, язва двенадцатиперстной кишки и желудка, макроскопически видимое или скрытое желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные перфорации, гастрит, колит;
нервная система и органы чувств: головная боль, вертиго, головокружение, сонливость, конъюнктивит, шум в ушах, нарушение зрения; кровь и система кровообращения: отеки, приливы крови к лицу, гипертензия, сердцебиение, лейкопения, изменение количества отдельных типов лейкоцитов, анемия, тромбоцитопения; система дыхания: кашель, бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
система выделения: повышение содержания креатинина и/или мочевины крови, острая почечная недостаточность, гломерулонефрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный медуллярный некроз;
кожные покровы: кожная сыпь, зуд, крапивница, буллезные реакции, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
аллергические реакции: реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая и анафилактоидные и анафилактические, ангионевротический отек;
прочие: лихорадка.

Взаимодействие мелоксикама с другими веществами

При совместном использовании мелоксикама с прочими нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивается возможность развития побочных эффектов со стороны системы пищеварения. При о совместном использовании мелоксикама с гипотензивными препаратами возможно уменьшение эффективности действия последних. При совместном использовании мелоксикама с препаратами лития возможна накопление лития и повышения его токсического действия. При совместном использовании мелоксикама с метотрексатом усиливаются побочные действия последнего на кроветворную систему. При совместном использовании мелоксикама с циклоспорином и диуретиками повышается возможность развития почечной недостаточности. При совместном использовании мелоксикама с внутриматочными контрацептивными средствами возможно уменьшение эффективности действия последних. При совместном использовании мелоксикама с тромболитическими препаратами (фибринолизин, стрептокиназа), антикоагулянтами (тиклопидин, гепарин, варфарин) повышается возможность развития кровотечений. При совместном использовании мелоксикама с колестирамином усиливается выведение мелоксикама через желудочно-кишечный тракт. При совместном использовании мелоксикама с антацидами не обнаружено фармакокинетического взаимодействия.

Передозировка

При передозировке мелоксикамом усиливаются побочные эффекты. Необходимо промывание желудка, в течение ближайшего часа принять активированный уголь, проведение симптоматической терапии. Выведение мелоксикама из организма ускоряет колестирамин. Защелачивание мочи, форсированный диурез, гемодиализ — малоэффективны, так как мелоксикам в высокой степени связывается с белками крови. Специфических антагонистов и антидотов не обнаружено.

Торговые названия препаратов с действующим веществом мелоксикам

Мелоксикам входит в состав комбинированных препаратов

Мелоксикам* + Хондроитина сульфат