Местнораздражающие препараты возбуждают окончания чувствительных нервов, вызывают местные и рефлекторные реакции, способствующие улучшению кровоснабжения и трофики тканей, ослаблению болей и др. В механизме действия играет также роль локальное освобождение биологически активных веществ-аутакоидов — кининов, гистамина, простагландинов и др.
Раздражение рецепторов слизистых оболочек, кожи и подкожных образований сопровождается образованием и высвобождением энкефалинов, эндорфинов, динорфинов и других пептидов, имеющих большое значение для восприятия болевых ощущений, изменением проницаемости сосудов, клеточной и тканевой реактивности и т.д. Некоторые «местные» средства в той или иной степени всасываются и могут вызывать резорбтивный системный эффект, влиять на различные регуляторные процессы, включая нейромедиаторные, иммунные и др.
Интегральное местно-рефлекторное действие раздражающих веществ сопровождается расширением сосудов (улучшается трофика тканей и отток жидкости) в области аппликации и сегментарно расположенных внутренних органах и мышцах («разрешающее» действие на патологические процессы в этих органах), ослаблением болевых ощущений, исходящих из этих же органов («отвлекающее» действие). В качестве раздражающих средств используются горчичники (гликозид горчицы синигрин при смачивании горчичника теплой водой расщепляется ферментом мирозином до обладающего сильнейшей раздражающей активностью аллилтиоцианата), скипидарная мазь и линимент, Финалгон, камфорный спирт, яды пчел и змей (Апизартрон, Випросал и др.), перцовый пластырь и др. Область применения раздражающих средств включает артриты, миозиты, невриты, ушибы, растяжения, нарушения кровообращения и др.