Описание действующего вещества Ксантинола никотинат/ Xantinoli nicotinas.

Формула: C13H21N5O4•C6H5NO2, химическое название: 3,7-дигидро-7-[2-гидрокси-3-[(2-гидроксиэтил)метиламино]пропил]-1,3-ди метил-1H-пурин-2,6-дион с никотиновой кислотой.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ корректоры нарушений мозгового кровообращения;
органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ вазодилататоры;
органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции;
метаболики/ гиполипидемические средства/ никотинаты;
гематотропные средства/ антиагреганты.
Фармакологическое действие: антиагрегационное, сосудорасширяющее, антиатеросклеротическое.

Фармакологические свойства

Ксантинола никотинат блокирует фосфодиэстеразу и аденозиновые рецепторы, повышая в клетке содержание циклического аденозинмонофосфата, стимулирует образование никотинадениндинуклеотида и никотинадениндинуклеотидфосфата. Ксантинола никотинат снижает общее периферическое сопротивление сосудов, оказывает вазодилатирующее действие, улучшает оксигенацию, микроциркуляцию и питание тканей, тормозит агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови, усиливает мозговое кровообращение, активирует фибринолиз; при длительном использовании оказывает антиатеросклеротическое действие, снижает содержание атерогенных липидов и холестерина, усиливает активность липопротеинлипазы.
Ксантинола никотинат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Препарат равномерно распределяется по всем тканям и органам. Распадается с образованием никотиновой кислоты и ксантинола. Метаболизм осуществляется в печени. Период полувыведения вариабелен - снижается при хроническом алкоголизме, у курильщиков, при приеме барбитуратов, карбамазепина, рифампицина; удлиняется при сердечной недостаточности, циррозе печени, при приеме ципрофлоксацина, циметидина, пероральных контрацептивов, эритромицина. Это имеет клиническое значение, так как препарат характеризуется малой широтой лечебного действия. Бронходилатирующее действие обычно развивается при содержании препарата в плазме крови, равном 10 - 20 мг/л. Но при такой концентрации обычно развиваются побочные реакции, тяжесть и частота которых увеличиваются при повышении содержания препарата в плазме крови. 5 - 20 % производных метилксантина выводятся неизмененными с мочой.

Показания

Атеросклероз сосудов мозга, нарушения мозгового кровообращения, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, болезнь Бюргера, болезнь Рейно, острый артериальный тромбоз, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (глубоких и поверхностных вен), ретинопатия, трофические язвы нижних конечностей, посттромбофлебитический синдром, пролежни, синдром Меньера, мигрень, дерматозы (из-за нарушения трофики сосудистого генеза), гиперхолестеринемия, атеросклероз коронарных сосудов, гипертриглицеридемия, послеродовая и внутриутробная асфиксия плода.

Способ применения ксантинола никотината и дозы

Ксантинола никотинат принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. Внутрь, после еды, 3 раза в день по 150 мг, в случае необходимости дозу повышают до 300 – 600 мг 3 раза в день. Внутримышечно вводят по 2 – 6 мл 15% раствора на протяжении 2 – 3 недель. Внутривенно капельно разводят 10 мл 15% раствора в 200 мл изотонического раствора хлорида натрия или в 200 – 500 мл 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 40 – 50 капель в минуту. Внутривенно струйно вводят по 2 мл 15% раствора 1 – 2 раза в день на протяжении 5 – 10 дней (при этом пациент должен находиться в горизонтальном положении).
Необходима осторожность при совместном использовании ксантинола никотината со строфантином и антигипертензивными препаратами.
Избегать попадания препарата на слизистые оболочки и в глаза.
Во время терапии нельзя употреблять алкогольные напитки, так как препарат вызывает никотиноподобный синдром, который сопровождается обострением чувствительности вкусовых и обонятельных и рецепторов, поэтому запах и вкус принимаемых во время лечения алкогольных напитков воспринимается извращенным и резким.
Во время лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острое кровотечение, тяжелая застойная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, обострение язвенной болезни, острая сердечная недостаточность, митральный стеноз, артериальная гипотензия, острая почечная недостаточность, беременность, период лактации, глаукома, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Лабильное артериальное давление.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием ксантинола никотината противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия ксантинола никотината

Артериальная гипотензия, покраснение и покалывание кожных покровов, ощущение жара, преходящее ощущение тепла, слабость, тошнота, головокружение, диарея, гастралгия, анорексия. При продолжительном использовании высоких доз: повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, снижение толерантности к глюкозе, гиперурикемия.

Взаимодействие ксантинола никотината с другими веществами

Взаимно усиливает эффекты гипотензивных препаратов (алкалоидов спорыньи, бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокаторов, симпатолитиков). Применение ксантинола никотината нельзя сочетать с лечением уабаином, ингибиторами фермента моноаминооксидазы.

Передозировка

При передозировке ксантинола никотинатом развиваются артериальная гипотензия, тахикардия, головокружение, слабость, рвота, боли в животе. Необходима симптоматическая терапия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ксантинола никотинат