Описание действующего вещества Лаппаконитина гидробромид/ Lappaconitine hydrobromide.

Формула: нет данных, химическое название: 4-(N-Ацетилантраноилокси)-8,9-дигидрокси-1альфа,14альфа,16бета-триметокси-N-этил-18-нораконана гидробромид.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ антиаритмические средства.
Фармакологическое действие: антиаритмическое.

Фармакологические свойства

Лаппаконитина гидробромид влияет на натриевые каналы, оказывает мембраностабилизирующее воздействие, является антиаритмическим препаратом IC класса. Лаппаконитина гидробромид замедляет внутрижелудочковую и предсердно-желудочковую проводимость, укорачивает функциональный и эффективный рефрактерные периоды в желудочках и предсердиях, при этом, не влияя на длительность интервала QT, частоту сердечных сокращений, проводимость по атриовентрикулярному узлу в антероградном направлении, сократимость миокарда (если отсутствуют явления сердечной недостаточности), артериальное давление. Лаппаконитина гидробромид оказывает умеренное коронарорасширяющее, спазмолитическое, седативное и холинолитическое действие. Биодоступность лаппаконитина гидробромида равна 39%, вследствие интенсивной пресистемной биотрансформации. После приема внутрь и внутривенного введения объем распределения равен 690 и 42 л соответственно, период полувыведения составляет 1 – 1,2 часа. Лаппаконитина гидробромид проходит через гематоэнцефалический барьер. Один из трех основных метаболитов лаппаконитина гидробромида снижает артериальное давление. После приема препарата внутрь эффект развивается через 40 – 60 минут, становится максимальным через 4 – 5 часов и сохраняется 8 часов и больше. При введении внутривенно через 15 – 20 минут проявляется антиаритмическое действие, становится максимальным через 2 часа и продолжается 6 – 8 часов. Период полувыведения удлиняется при продолжительном использовании, циррозе печени (в 3 – 10 раз), почечной недостаточности (в 2 – 3 раза).

Показания

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (включая и при WPW-синдроме); пароксизмы трепетания и мерцания предсердий; пароксизмальная желудочковая тахикардия (если отсутствуют органические изменения миокарда).

Способ применения лаппаконитина гидробромида и дозы

Лаппаконитина гидробромид принимается внутрь, 3 раза в сутки по 0,025 г, далее 3–4 раза в сутки по 0,05 г, максимальная суточная доза составляет 0,3 г.
При развитии головокружения, головной боли, диплопии необходимо снизить дозу. При развитии синусовой тахикардии при продолжительном использовании показаны бета-адреноблокаторы в низких дозах. У больных с сердечной недостаточностью, острым инфарктом миокарда в анамнезе, с установленным кардиостимулятором, может повышаться порог его стимуляции. До начала использования лаппаконитина гидробромида нужно нормализовать водно-солевой обмен, во время лечения нужен контроль водно-солевого баланса крови.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, блокада правой ножки пучка Гиса, которая сочетается с блокадой одной из ветвей левой ножки; атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (когда отсутствует искусственный водитель ритма), синоатриальная блокада, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (при систолическом артериальном давлении меньше 90 мм ртутного столба), сильная гипертрофия миокарда левого желудочка (не менее 1,4 см), умеренная и тяжелая хроническая недостаточность кровообращения, постинфарктный кардиосклероз, тяжелые нарушения функционального состояния почек или/и печени.

Ограничения к применению

Атриовентрикулярная блокада 1 степени, совместное использование прочих антиаритмических препаратов, синдром слабости синусного узла, доброкачественная гипертрофия простаты, нарушение внутрижелудочковой проводимости, сильные нарушения периферического кровообращения, брадикардия, блокада одной из ножек пучка Гиса, закрытоугольная глаукома, нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование лаппаконитина гидробромида во время беременности возможно, если ожидаемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода. На время приема лаппаконитина гидробромида необходимо прекратить грудное вскармливание, так как отсутствуют данные о выделении препарата с грудным молоком.

Побочные действия лаппаконитина гидробромида

Головная боль, ощущение тяжести в голове, головокружение, диплопия, гиперемия кожных покровов, атаксия, нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости, изменения на ЭКГ (уширение комплекса QRS, удлинение интервала PQ), синусовая тахикардия (при продолжительном использовании), аллергические реакции.
Взаимодействие лаппаконитина гидробромида с другими веществами
Лаппаконитина гидробромид усиливает эффекты недеполяризующих миорелаксантов. При совместном использовании лаппаконитина гидробромида с прочими антиаритмическими препаратами увеличивается вероятность развития аритмогенного действия (использовать с осторожностью). Индукторы микросомальных печеночных ферментов уменьшают эффективность, увеличивают вероятность проявления токсических эффектов лаппаконитина гидробромида.

Передозировка

Так как широта терапевтического действия лаппаконитина гидробромида мала, то легко может возникнуть тяжелая интоксикация (в особенности при совместном использовании прочих антиаритмических препаратов). Симптомы: расширение комплекса QRS, удлинение интервалов QT и PR, увеличение амплитуды зубца T, синоатриальная блокада, брадикардия, AV-блокада, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, асистолия, выраженное понижение артериального давления, понижение сократимости миокарда, головная боль, затуманенность зрения, головокружение, расстройства желудочно-кишечного тракта. Необходимо симптоматическое лечение. Для терапии желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства I А и I С класса; гидрокарбонат натрия способен устранить брадикардию, расширение комплекса QRS и артериальную гипотензию.

Торговые названия препаратов с действующим веществом лаппаконитина гидробромид