Описание действующего вещества Левокарнитин / Levocarnitinum.

Формула: C7H15NO3, химическое название: 3-карбокси-2-гидрокси-N,N,N-триметил-1-пропанаминия гидроксид (внутренняя соль) (L-форма).
Фармакологическая группа: метаболики/ антигипоксанты и антиоксиданты; метаболики/ белки и аминокислоты; метаболики/ другие метаболики; метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.
Фармакологическое действие: анаболическое, антитиреоидное, антигипоксическое, стимулирующее жировой обмен.

Фармакологические свойства

Левокарнитин относится к витаминам группы В (Bт — «витамин роста»). Левокарнитин является препаратов для коррекции метаболических процессов. Левокарнитин оказывает метаболическое, антигипоксическое, анаболическое, антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию тканей. Левокарнитин представляет собой биологический амин, который является кофактором метаболических процессов, которые обеспечивают поддержание активности кофермента А. Левокарнитин снижает основной обмен, оказывает анаболическое действие, тормозит распад углеводных и белковых молекул. Левокарнитин способствует прохождению через оболочки митохондрий и расщеплению длинноцепочечных жирных кислот (пальмитиновой и других) с образованием ацетил-кофермента А, который обеспечивает активность пируваткарбоксилазы при глюконеогенезе, а также необходим окислительного фосфорилирования, синтеза холина и его эфиров, образования кетоновых тел, образования аденозинтрифосфата. Левокарнитин нормализует белковый и жировой обмен. Левокарнитин оказывает жиромобилизующее воздействие, которое обусловлено наличием трех лабильных метильных групп. Конкурентно вытесняя глюкозу, левокарнитин включает метаболический жирнокислотный шунт, активность которого, в отличие от аэробного гликолиза, не ограничена наличием кислорода, поэтому левокарнитин является эффективным при острой гипоксии мозга и прочих критических состояниях. Левокарнитин восполняет щелочной резерв крови. Левокарнитин незначительно угнетает центральную нервную систему, увеличивает ферментативную активность и секрецию пищеварительных соков (кишечного и желудочного), улучшает усвоение пищи. Левокарнитин уменьшает содержание жира в мышцах и снижает избыточную массу тела. Левокарнитин увеличивает устойчивость нервной ткани к поражающим факторам (травме, гипоксии, интоксикации и другим), угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, снижает степень лактатацидоза. Левокарнитин увеличивает порог резистентности к физической нагрузке, ликвидирует посленагрузочный ацидоз, в результате чего способствует восстановлению работоспособности при истощающих продолжительных физических нагрузках. Левокарнитин повышает запасы гликогена в мышцах и печени, способствует более экономному его применению. Левокарнитин замедляет развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани, оказывает нейротрофическое воздействие. Левокарнитин способствует восстановлению ауторегуляции церебральной геодинамики и увеличению кровоснабжения пораженной области, ускоряет репаративные процессы в очаге поражения и оказывает анаболическое действие. При гипертиреозе левокарнитин нормализует повышенный основной обмен, так как является косвенным (периферическим) антагонистом действия тиреоидных гормонов и не оказывает прямого ингибирующего воздействия на функцию щитовидной железы. Левокарнитин увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок. В сыворотке крови детей старшего возраста и взрослых эндогенный карнитин определяется в концентрации 50 мкмоль/л.
Левокарнитин после приема внутрь хорошо всасывается. Биодоступность левокарнитина при приеме внутрь зависит в основном от дозы и при низких (физиологических) дозировках составляет почти 100 %. Максимальная концентрация левокарнитина в сыворотке крови достигается через 3 часа после приема и в течение 9 часов сохраняется на терапевтическом уровне. При внутримышечном введении левокарнитин определяется в сыворотке крови в течение 4 часов. После внутривенного введения левокарнитин исчезает из крови уже через 3 часа. Левокарнитин в любой концентрации не связывается с плазменными белками. Левокарнитин легко проникает в миокард и печень, медленнее — в мышцы. Левокарнитин быстро распределяется в организме, накапливаясь в основном в печени, сердце и скелетных мышцах. Левокарнитин метаболизируется в малой степени. Левокарнитин выводится почками в основном в виде ацильных эфиров (более 80 % за сутки).

Показания

В составе комплексного лечения: гипотония и гипотрофия новорожденных, последствия родовой травмы и асфиксии новорожденных, респираторный дистресс-синдром у новорожденных, выхаживание недоношенных новорожденных, находящихся на полном парентеральном питании, и детей, которым производится гемодиализ, детям с вялым сосательным рефлексом и низкой прибавкой массы тела; детям со сниженным мышечным тонусом, при недостаточном развитии психических и двигательных функций, а также для профилактики этих нарушений; недостаточность массы тела у детей и подростков до 16 лет; синдромокомплекс, который похож на синдром Рейе (гипокетонемия, гипогликемия, кома) и развивается у детей при применении вальпроевой кислоты; пропионовая и прочие «органические» ацидемии, генетическая (первичная) и вторичная недостаточность карнитина, в том числе у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе, заболевания, которые сопровождаются недостатком карнитина или его повышенной потерей (кардиомиопатии, миопатии, митохондриальные заболевания, наследственные заболевания с сопутствующие и митохондриальной недостаточностью); экзогенно-конституциональное ожирение; нетяжелые формы тиреотоксикоза; псориаз, кожные формы склеродермии, себорея, себорейная экзема, дискоидная красная волчанка, очаговая склеродермия; кардиомиопатия, гипоперфузия при кардиогенном шоке, ишемическая болезнь сердца (стенокардия, острый инфаркт миокарда, постинфарктные состояния), миокардит, другие нарушения метаболизма в миокарде, профилактика кардиотоксичности при терапии антрациклинами; миопатии; хронические гипоацидные гастриты, анорексия, заболевания печени, хронический панкреатит с нарушением экзокринной функции; травматическая энцефалопатия, дисциркуляторная энцефалопатия, различные травматические и токсические поражениях головного мозга, неврастения, в составе комплексной терапии при острых гипоксических состояниях (ишемический инсульт, острая гипоксия мозга, транзиторная ишемическая атака), синдром нервной анорексии, неврологические проявления при токсических, сосудистых, травматических поражениях головного мозга, острый, подострый и восстановительный периоды нарушений мозгового кровообращения; восстановительный период и период реабилитации после хирургических вмешательств, перенесенных заболеваний, травм, в том числе для ускорения регенерации тканей; физическое истощение, интенсивные психоэмоциональные и физические нагрузки (для повышения выносливости, работоспособности, снижения утомляемости, в том числе у пожилых пациентов); интенсивные физические нагрузки у спортсменов (в качестве адаптогена и анаболика) для улучшения координации движений и скоростно-силовых показателей, редукции жировой массы тела и увеличения мышечной массы, при травматических повреждениях для ускорения регенерации мышц, для профилактики посттренировочного синдрома (для ускорения восстановительных процессов после физических нагрузок).

Способ применения левокарнитина и дозы

Левокарнитин принимается внутрь (в виде жевательных таблеток, раствора для приема внутрь), вводится внутривенно, внутримышечно.
Внутривенно, капельно медленно или струйно (в течение 2 — 3 минут), перед внутривенным введением содержимое ампулы растворяют в 100 — 200 мл растворителя (5 % раствор декстрозы (глюкозы) или 0,9 % раствор хлорида натрия). Острые нарушения мозгового кровообращения: назначают 1 г в сутки в течение 3 дней, далее 0,5 г в сутки в течение одной недели; через 10 — 12 дней возможны повторные курсы в течение 3 — 5 дней. Подострый и восстановительный период нарушений мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, различные поражения головного мозга, дефицит карнитина: вводят 0,5 — 1 г в сутки внутривенно (капельно, струйно) или внутримышечно (2 — 3 раза в день) в течение 3 — 7 дней; при необходимости через 12 — 14 дней назначают повторный курс. Вторичная недостаточность карнитина при гемодиализе: внутривенно медленно 2 г однократно (после процедуры). Кардиогенный шок: 3 — 5 г в сутки в 2 — 3 введения до выхода пациента из шока, далее переходят на пероральный прием левокарнитина. Острый инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность: внутривенно медленно 3 — 5 г в сутки в 2 — 3 введения в первые 2 — 3 суток, далее дозу снижают в 2 раза; или возможно при остром инфаркте миокарда в суточной дозе 100 — 200 мг/кг в 4 приема или в виде непрерывной инфузии в течение двух суток с дальнейшим снижением дозы в 2 раза.
Внутрь в виде раствора для приема внутрь, за полчаса до еды, разбавляя водой, киселем, чаем, компотом, соком. Задержка роста: по 0,25 г 2 — 3 раза в день, курс терапии составляет 20 дней, курс лечения повторяют через перерыв в 1 — 2 месяца или назначают в течение 3 месяцев без перерыва. Первичная и вторичная недостаточность карантина: 50 — 100 мг/кг массы тела с кратностью приема 2 — 3 раза в день, курс терапии составляет 3 — 4 месяца; детям до трех лет дозировка и продолжительность терапии устанавливается лечащим врачом; дети от 3 до 6 лет — разовая доза 0,1 г 2 — 3 раза в день, курс терапии составляет один месяц; дети от 6 до 12 лет — разовая доза 0,2 — 0,3 г 2 — 3 раза в день, курс терапии составляет не менее одного месяца. Нервная анорексия, период реабилитации после перенесенных хирургических вмешательств, заболеваний и травм: по 1,5 г 2 раза в день, курс терапии составляет 1 — 2 месяца. Продолжительные психоэмоциональные и физические нагрузки: от 0,75 г 3 раза в день до 2,25 г 2 — 3 раза в день. Лечение кожных заболеваний: по 0,75 г в сутки, курс терапии составляет в течение 2 — 4 недель. Комплексное лечение хронического гастрита и панкреатита со сниженной секреторной функцией: по 0,375 г 2 раза в день, курс терапии составляет 1 — 1,5 месяцев. Сосудистые, токсические и травматические поражения головного мозга: по 0,75 г в сутки, курс терапии составляет в течение 3 — 5 дней; через 12 — 14 дней при необходимости назначают повторный курс лечения. Гипертиреоз легкой степени: по 0,25 г 2 — 3 раза в день; курс терапии составляет в течение 20 дней; курс лечения повторяют после перерыва в 1 — 2 месяца или назначают прием препарата в течение 3 месяцев без перерыва. При интенсивных тренировках и в спортивной медицине: по 2,5 г 1 — 3 раза в день; при применении с лечебной целью — 70 — 100 мг/кг в сутки (5 — 7,5 г в сутки); курсы применения: 3 — 4 недели в период перед соревнованиями, до 6 — 8 недель — в период тренировочного процесса.
Внутрь в виде жевательных таблеток — не зависимо от приема пищи по 1 — 2 таблетки в зависимости от показаний.
Терапию пациентов до трех лет необходимо проводить под контролем врача.
В настоящее время изучается возможность использования левокарнитина для терапии митохондриальной миопатии, которая вызвана зидовудином.
Левокарнитин в виде раствора для приема внутрь может содержать в своем составе консервирующие вещества (пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат), которые могут вызвать аллергические реакции (в том числе отсроченные аллергические реакции).
Раствор левокарнитина для приема внутрь должен быть прозрачным и не содержать механических включений. Если в растворе имеются изменения (например, образование осадка, помутнение, изменение цвета), то такой раствор является не пригодным для применения и должен быть уничтожен.
Левокарнитин не оказывает влияния на концентрацию внимания и может применяться людьми, которые управляют транспортными средствами, механизмами, машинами.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование левокарнитина противопоказано при беременности и кормлении грудью. В настоящее время отсутствуют данные о возможности и безопасности использования левокарнитина при беременности и в период грудного вскармливания. На время терапии левокарнитином необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли левокарнитин с грудным молоком).

Побочные действия левокарнитина

Диспептические явления, тошнота, диарея, рвота, болевые ощущения в эпигастральной области, боли в животе, мышечная слабость, миастения (у пациентов с уремией), аллергические реакции, специфический запах от тела, боли по ходу вены (при быстром внутривенном введении (80 капель в минуту и более), проходят при снижении скорости введения).

Взаимодействие левокарнитина с другими веществами

Глюкокортикостероиды при совместном применении с левокарнитином способствуют накоплению левокарнитина в тканях (за исключением печени).
Другие анаболики при совместном применении с левокарнитином усиливают эффект последнего.
На фоне вальпроевой кислоты увеличивается потребность в карнитине.
Пивалат при совместном применении с левокарнитином увеличивает скорость выведения левокарнитина через почки.
Есть сообщения об увеличении международного нормализованного отношения при совместном применении левокарнитина с варфарином. Рекомендуется контролировать международное нормализованное отношение у пациентов, которые находятся на терапии варфарином, после начала лечения левокарнитином или после изменения дозы.

Передозировка

При передозировке левокарнитином развиваются диспепсические расстройства, миастенические расстройства (у пациентов с уремией). При передозировке левокарнитином необходимо проведение промывания желудка, применение активированного угля, при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом левокарнитин