Описание действующего вещества Милнаципран/ Milnacipranum.

Формула: C15H22N2O, химическое название: (±)цис-2-(аминометил)-N,N-диэтил-1-фенилциклопропанкарбоксамид.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное.

Фармакологические свойства

Милнаципран угнетает обратный захват серотонина и норадреналина. Милнаципран выравнивает депрессивное настроение, которое патологически изменено, нормализует эмоциональную сферу. Милнаципран повышает концентрацию внимания, ускоряет и улучшает процессы мышления при депрессиях. Не имеет сродства к альфа1-адренорецепторам, м-холинорецепторам, дофаминовым D1- и D2-рецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, опиоидным и бензодиазепиновым рецепторам. Не оказывает отрицательного действия на познавательную функцию. Не имеет седативного действия, при этом физиологически улучшает сон. Милнаципран Не влияет на артериальное давление и проводящую систему сердца, что важно для пожилых пациентов, которые постоянно принимают кардиотропные средства.
При приеме внутрь милнаципран почти полностью и быстро всасывается; биодоступность равна примерно 85% и не зависит от режима и характера питания, максимальная концентрация достигается через 2 часа, с белками плазмы связывается примерно на 13%. Максимальная концентрация при приеме однократной дозы 50 мг равна около 120 нг/мл. Максимальная концентрация прямо пропорциональна величине принятой дозы. Равновесное состояние достигается через 2 - 3 дня регулярного использования, при этом оно на 70 - 100 % больше, чем при приеме однократной дозы. Объем распределения милнаципрана равен примерно 5 л/кг. Милнаципран метаболизируется главным образом путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологическую активность не имеют. Период полувыведения милнаципрана составляет 8 часов. Милнаципран проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Выводится в основном почками (90%) в неизмененном виде. При повторных использованиях из организма выводится полностью через 2 – 3 дня после отмены. Общий клиренс составляет около 40 л/ч. У больных с нарушениями функционального состояния почек скорость выведения милнаципрана уменьшается. Период полувыведения у людей с незначительными, умеренными и выраженными нарушениями функционального состояния почек увеличивается, соответственно, на 38 %, 41 %, 122 %, а площадь под кривой концентрация - время - на 16 %, 52 %, 199 %. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функционального состояния печени площадь под кривой концентрация - время и период полувыведения не изменяются. У пациентов с тяжелыми нарушениями функционального состояния печени данные параметры увеличиваются на 31 % и 55 % соответственно. Максимальная концентрация и площадь под кривой концентрация - время милнаципрана у мужчин на 20 % ниже, чем у женщин, но в изменении доз нет необходимости.

Показания

Депрессивные состояния.

Способ применения милнаципрана и дозы

Милнаципран принимается внутрь (желательно с приемом пищи), 2 раза в сутки по 50 мг, в течение нескольких месяцев (продолжительность терапии устанавливается индивидуально).
Больным с почечной недостаточностью, в зависимости от клиренса креатинина, рекомендовано снижение дозы. Между использованием ингибиторов моноаминооксидазы и милнаципрана необходим двухнедельный интервал. Между использованием милнаципрана и ингибиторов моноаминооксидазы должно пройти не меньше 1 недели. Употребление алкоголя при лечении не допускается. При совместном использовании препаратов, которые влияют на обратный захват серотонина с препаратами, которые подавляют его метаболизм возможно развитие серотонинового синдрома (злокачественный нейролептический синдром), который проявляется развитием галлюцинаций, повышенной нервной возбудимостью, комы, лабильностью артериального давления, тахикардией, гипертермией, нарушением координации движений, гиперрефлексией, тошнотой рвотой, диареей и представляет опасность для жизни больного. При приеме антидепрессантов необходим контроль пациентов с целью суицидального поведения и наклонностей. При резком прекращении приема милнаципрана возможны возбуждение, изменчивость настроения, слабость, тревожность, парестезии, головная боль, эмоциональная лабильность, сонливость, судорожный синдром. Использование милнаципрана у больных, которые в анамнезе имеют гипоманию или/и манию, необходимо проводить с осторожностью, так как имеется риск обострения данных состояний. Не использовать милнаципран во время работы водителям транспортных средств, а также людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению милнаципрана

Гиперчувствительность, одновременный прием селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, ингибиторов моноаминооксидазы типа А и Б, адреналина, клонидина, норадреналина, моклобемида, дигоксина, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, неконтролируемая закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению милнаципрана

Закрытоугольная глаукома, эпилепсия, почечная недостаточность, наличие в анамнезе нарушений оттока мочи (в особенности больные с гиперплазией предстательной железы), артериальная гипертензия, патология сердца, наличие в анамнезе нарушений свертывания крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование милнаципрана противопоказано при беременности. На время терапии милнаципраном необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия милнаципрана

Нервная система: чувство тревоги, тремор, головокружение, головная боль, сонливость, судороги, парез аккомодации, галлюцинации, суицидальные мысли и суицидальное поведение.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, запоры, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз, диарея, незначительное снижение веса тела, диспепсия, гастро-эзофагеальный рефлюкс, метеоризм, токсический гепатит.
Прочие: приливы, усиление потоотделения, затрудненное мочеиспускание, одышка, эректильные нарушения, периферические отеки, боль в яичках, затруднение эякуляции, повышение артериального давления, синусовая тахикардия, сыпь, сердцебиение, гипонатриемия, серотониновый синдром, гиперхолестеринемия, кровоизлияния, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, повышение внутриглазного давления, галакторея, гиперпролактинемия, рабдомиолиз, развитие гипертонического криза, многоформная экссудативная эритема,

Взаимодействие милнаципрана с другими веществами

Милнаципран несовместим (противопоказано использование) с ингибиторами моноаминооксидазы и серотонинергическими препаратами (типа фенфлурамина или триптофана, суматриптан). Милнаципран изменяет содержание лития в крови. Милнаципран снижает антигипертензивный эффект клонидина и его производных. Норэпинефрин и эпинефрин провоцируют развитие аритмии и гипертонического криза при совместном приеме с милнаципраном. Дигоксин (в особенности при парентеральном использовании) потенцирует гемодинамические расстройства при совместном приеме с милнаципраном. Диуретики увеличивают риск развития гипонатриемии при совместном приеме с милнаципраном.

Передозировка

При передозировке милнаципраном развиваются тошнота, рвота, запор, увеличенное потоотделение, затрудненное дыхание, тахикардия, сонливость, нарушения сознания, гиперкапния. Специфического антидота нет. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическое лечение; рекомендован контроль состояния пациента не меньше суток.

Торговые названия препаратов с действующим веществом милнаципран