Описание действующего вещества Миноксидил/Minoxidil.

Формула: C9H15N5O, химическое название: 6-(1-Пиперидинил)-2,4-пиримидиндиамин-3-оксид.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ вазодилататоры; дерматотропные средства/ средства для лечения облысения.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, гипотензивное, стимулирующее рост волос.

Фармакологические свойства

Миноксидил открывает (активирует) в мембранах гладкомышечных клеток стенки сосудов калиевые каналы. Миноксидил расширяет периферические сосуды (артериолы), уменьшает нагрузку на миокард, снижает артериальное давление, вызывает увеличение сердечного выброса и рефлекторную тахикардию. Миноксидил способствует задержке воды и натрия и увеличивает активность ренина плазмы крови. Миноксидил при андрогензависимом облысении стимулирует рост волос. Считается, что механизм усиления роста волос связан с расширением сосудов и улучшением трофики волосяных луковиц и микроциркуляции в коже, стимуляцией перехода волосяных фолликул из фазы покоя в фазу роста. Миноксидил модулирует влияние андрогенов на волосяные мешочки. Снижает продукцию 5-альфа-дегидростерона, который оказывает большое влияние на развитие облысения. Наилучший эффект миноксидил оказывает при молодом возрасте пациентов, продолжительности заболевания не более 10 лет, расположение лысины в области темени, размером лысины не больше 10 см и наличии в ее центре более 100 терминальных и пушковых волос.
Миноксидил не предотвращает потерю волос, которая развивается при приеме лекарственных препаратов, нарушении питания, тугими прическами («пучок», «хвост» и тому подобных). Положительные эффекты отмечены у большей части пациентов с продолжительностью болезни не более 3–5 лет. Обычно рост волос начинается через 4 месяца ежедневного местного использования раствора. После отмены лечения прекращается рост новых волос и через 3–4 месяца возможно появление залысин на прежних местах.
В экспериментальных тестах и опытах не было выявлено мутагенного, тератогенного (но было показано увеличение возможности эмбриональной резорбции у кроликов) и канцерогенного действия. Было выявлено дозозависимое уменьшение способности к оплодотворению у самцов и самок крыс, которые получали внутрь дозы в 1–5 раз больше МРДЧ.
После приема внутрь миноксидил всасывается на 90%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Миноксидил с белками крови почти не связывается. Миноксидил проникает в грудное молоко. В печени биотрансформируется с образованием малоактивных метаболитов. Период полувыведения из плазмы равен 4,2 часа. В основном выводится почками, в неизмененном виде около 10%. При местном использовании миноксидила примерно 1,4% препарата всасывается через неповрежденную кожу. После прекращения местного использования 95% препарата, который подвергся системной абсорбции, выводится в течение 4 дней почками.

Показания

Для таблеток: артериальная гипертензия (в особенности тяжелые формы, которые резистентны к комбинированному лечению прочими гипотензивными препаратами);
раствор для наружного применения: андрогенная алопеция (облысение по мужскому типу) у женщин и мужчин.

Способ применения миноксидила и дозы

Внутрь (независимо от приема пищи): пациентам старше 12 лет, начальная доза равна 5 мг/сут в 1–2 приема, если необходимо, дозу постепенно повышают каждые 2–3 дня. Средняя поддерживающая доза составляет 10–40 мг/сут, максимальная доза равна 100 мг/сут (в несколько или в один прием). Дети до 12 лет: дозы рассчитываются согласно массе тела. Дозу необходимо снизить при почечной недостаточности. Наружно: наносят 1 мл раствора (20–50 мг миноксидила) на сухую кожу волосистой части головы 2 раза в сутки и, начиная с центра пораженной зоны, слегка втирают.
При артериальной гипертензии миноксидил обычно назначают вместе с диуретиками и бета-адреноблокаторами. Необходимо избегать попадания раствора миноксидила в глаза. Не определены эффективность и безопасность использования раствора у пациентов до 18 лет и после 65 лет.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кормление грудью, беременность; для таблеток: митральный стеноз, феохромоцитома, вторичная легочная гипертензия; для наружного раствора: нарушение целостности кожных покровов, дерматоз волосистой части головы.

Ограничения к применению

Ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, стенокардия, возраст до 12 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Миноксидил противопоказан во время беременности. При лечении миноксидилом во время лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия миноксидила

Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, нарушения зрения;
кровь система кровообращения: гипотензия, тахикардия, сердечная недостаточность, аритмия, инверсия зубца Т на ЭКГ, гидроперикард, гидроторакс, стенокардия, экссудативный перикардит, лейкопения, тромбопения;
кожные покровы: усиление пигментации и истончение волос на теле, гипертрихоз, при местном использовании —шелушение и сухость кожи головы, экзема, дерматит, усиление алопеции, фолликулит, ощущение жжения кожи головы, эритема;
аллергические реакции: отек лица, сыпь, крапивница, ринит;
прочие: одышка, отеки, синкопе, задержка натрия и воды в организме, снижение либидо.

Взаимодействие миноксидила с другими веществами

Нитраты, бета-адреноблокаторы, диуретики усиливают гипотензивный эффект миноксидила; пероральные контрацептивы, эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметики — ослабляют. Не рекомендовано назначать миноксидил одновременно с гуанетидином (из-за опасности развития ортостатической гипотензии).

Передозировка

При передозировке миноксидилом развиваются: чрезмерная вазодилатация, боль в груди, выраженная гипотензия, аритмия или тахикардия, неврит (дрожание или неподвижность ног, рук, головы), задержка воды и натрия. Необходимо: поддерживающее и симптоматическое лечение — введение внутривенно физиологического раствора, при гипотензии — ангиотензин 2, фенилэфрин, дофамин, вазопрессин (не рекомендовано применять симпатомиметики, в том числе и эпинефрин и норэпинефрин). При гемодиализе миноксидил и его метаболиты удаляются из организма.

Торговые названия препаратов с действующим веществом миноксидил