Описание действующего вещества Налбуфин/Nalbuphine.

Формула: C21H27NO4, химическое название: (5альфа,6альфа)-17-(Циклобутилметил)-4,5-эпоксиморфинан-3,6,14-триол.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ опиоиды, их аналоги и антагонисты/ опиоидные ненаркотические анальгетики.
Фармакологическое действие: анальгезирующее (опиоидное).

Фармакологические свойства

Налбуфин имеет свойства агониста-антагониста опиатных рецепторов. Налбуфин в основном через опиоидные каппа-рецепторы оказывает активирующее воздействие на антиноцицептивную эндогенную систему, что приводит к нарушению на различных уровнях центральной нервной системы передачи болевых импульсов между нейронами, также, действуя на высшие отделы головного мозга, налбуфин меняет эмоциональную окраску боли. Налбуфин обладает анальгезирующим действием (сопоставимым с морфином), вызывает миоз, тормозит условные рефлексы, оказывает седативный эффект, стимулирует центр рвоты. Угнетает центр дыхания, но в меньшей степени, чем агонисты опиоидных мю-рецепторов (промедол, морфин, фентанил). Налбуфин существенно не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта и гемодинамику. Налбуфин при любых путях парентерального введения всасывается хорошо и через 2–3 минуты начинает действовать после введения внутривенно и через 15 минут при внутримышечном или подкожном введении. При приеме внутрь налбуфин в 5 раз менее активен, чем при введении внутримышечно. Максимальная концентрация налбуфина при внутримышечном введении достигается через 30 – 60 минут. Период полувыведения налбуфина составляет 3–6 часов. В печени налбуфин биотрансформируется, метаболиты его поступают в кишечник с желчью и далее удаляются из организма с фекалиями. С мочой налбуфин выводится в незначительных количествах.

Показания

Болевой синдром средней и выраженной интенсивности различного происхождения (включая и при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при инфаркте миокарда, при злокачественных новообразованиях); как дополнительное средство обезболивания при проведении общей анестезии.

Способ применения налбуфина и дозы

Налбуфин вводится внутримышечно, внутривенно. Взрослые: внутримышечно или внутривенно по 0,15–0,3 мг/кг массы тела. Возможно повторное введение, если имеется необходимость, каждые 3–6 часов, максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная доза равна 2,4 мг/кг. Дети: внутримышечно или внутривенно по 0,1–0,25 мг/кг, максимальная разовая доза равна 0,25 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг. При проведении общей анестезии: первоначально вводится внутривенно капельно 0,3–3,0 мг/кг в течение 10–15 минут, затем используется однократно поддерживающая доза 0,25–0,5 мг/кг.
В готовой лекарственной форме налбуфина содержится дисульфит натрия (в качестве консерванта), который может спровоцировать у пациентов с бронхиальной астмой (если имеется повышенная чувствительность к сульфиту) приступы удушья, анафилактоидный или анафилактический шок.
Не рекомендуется использовать налбуфин более 3 дней и превышать дозы, так как возможно развитие физической зависимости. Внезапная отмена приема налбуфина после продолжительного использования может вызвать развитие абстинентного синдрома (тошнота, спастические боли в животе, рвота, слезотечение, ринорея, слабость, повышение температуры тела, чувство тревоги).
С осторожностью используют налбуфин при наркомании (существует большая вероятность развития острого приступа абстиненции), эмоциональной нестабильности. Из-за наличия у налбуфина снотворного и седативного эффектов не стоит использовать амбулаторно водителям и людям, чьи профессии требует быстрой двигательной и психической реакции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек и печени, угнетение дыхания (в том числе и при уремии, тяжелых инфекциях, обострении бронхиальной астмы), повышенное внутричерепное давление, хирургические вмешательства на гепатобилиарной системе (из-за возможного спазма сфинктера Одди), возраста до 18 лет, роды, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и грудном вскармливании налбуфин применяется только по жизненным показаниям данных.

Побочные действия налбуфина

Нервная система и органы чувств: угнетение дыхательного центра (малые дозы урежают и повышают глубину дыхательных движений), сонливость, головная боль, депрессия или эйфория, галлюцинации, дисфория;
система кровообращения: тахикардия/ брадикардия, гипотензия/ гипертензия, отек легких;
система пищеварения: тошнота, сухость во рту, рвота, спастические боли, диспепсия;
аллергические реакции: анафилактоидный или анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, чиханье, зуд;
прочие: усиленное потоотделение, боль в месте внутримышечной инъекции.

Взаимодействие налбуфина с другими веществами

Общие анестетики, снотворные и седативные средства, транквилизаторы, алкоголь усиливают эффекты налбуфина, в том числе и побочные (при совместном лечении необходимо уменьшать дозы этих препаратов или/и налбуфина).

Передозировка

При передозировке налбуфином происходит: усиление побочных реакций, потеря сознания, периодическое дыхание типа Чейна — Стокса, коматозное состояние, снижение температуры и бледность кожных покровов, миоз, понижение температуры тела; возможен летальный исход (развивается паралич центра дыхания). Необходимо: промывание желудка, введение внутривенно специфических антидотов — налорфина или налоксона, поддержание жизненно важных функций, оксигенотерапия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом налбуфин

Постановлением Правительства Российской Федерации от 23 апреля 2012 г. №359 налбуфин занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие налбуфин, отпускаются строго по рецепту врача.