Описание действующего вещества Налтрексон/Naltrexone.

Формула: C20H23NO4, химическое название: (5альфа)-17-(Циклопропилметил)-4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: разные средства/ средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико - и наркомании.
Фармакологическое действие: блокирующее опиатные рецепторы.

Фармакологические свойства

Налтрексон вытесняет агонистов с опиатных рецепторов или конкурентно блокирует их связывание с опиатными рецепторами. Снимает или уменьшает симптоматику, которая вызывается внутривенным введением опиатов. Налтрексон имеет наибольшее сродство к каппа - и мю-рецепторам. При приеме внутрь налтрексон всасывается на 96%. На 95 % превращается в печени в фармакологически активные метаболиты, в том числе и в 6-β-налтрексол. Период полувыведения налтрексона составляет 3,9 часов, 6-β-налтрексола равен 12,9 часов. Средний период полувыведения зависит от дозы и повышается при продолжительном использовании препарата. Налтрексон со своими метаболитами выводится в основном почками и с фекалиями. Общий клиренс налтрексона составляет 1,5 л/мин. Препарат начинает действовать через 1–2 часа. При совместном продолжительном использовании предупреждает развитие физической зависимости к героину, морфину и прочим опиатам. 50 мг налтрексона блокируют фармакологические эффекты в течение суток 25 мг внутривенно введенного героина, 100 мг — в течение 2 суток, а 150 мг — 3 суток. Продолжительное использование налтрексона не вызывает зависимости и толерантности. Совместный прием налтрексона с большими дозами опиоидов приводит к повышенному выделению гистамина, что характеризуется соответствующей клинической картиной (сыпь, зуд, покраснение лица). Налтрексон вызывает приступ абстиненции у пациентов с опиоидной зависимостью. При алкоголизме налтрексон, связываясь с опиоидными рецепторами, блокирует эффекты эндорфинов. Уменьшает употребление алкоголя и предотвращает рецидивы на протяжении полугода при 12-недельном курсе лечения (успех терапии зависит от согласия пациента и его взаимодействия с лечащим врачом).

Показания

Алкоголизм; опиоидная наркомания (как дополнительное средство после отмены опиоидных анальгетиков).

Способ применения налтрексона и дозы

Налтрексон принимают внутрь (независимо от приема пищи). Терапия алкоголизма: в течение 12 недель 1 раз в день по 50 мг. Лечение наркотической зависимости начинают только после 7–10-дневного воздержания от приема опиоидов, подтвержденного анализом мочи и провокационным тестом; начальная доза составляет 25 мг, далее 1 час наблюдают за состоянием больного и при отсутствии абстинентного синдрома вводят остальную часть суточной дозы; назначают налтрексон по 50 мг каждые сутки (такой дозы достаточно для предупреждения действия внутривенно введенных 25 мг героина). Альтернативные схемы терапии:
1. 100 мг в понедельник, 100 мг в среду и 150 мг в пятницу;
2. 150 мг через 2 дня;
3. 100 мг через день;
4. 50 мг каждый будний день и 100 мг в субботу.
Стоит учитывать, что использование данных схем терапии повышает риск гепатотоксичности. Минимальный курс терапии составляет 3 месяца, рекомендуемый — полгода.
Налтрексон вводят внутримышечно, в ягодичную мышцу, чередуя ягодицы. Препарат должны вводить квалифицированные медицинские работники только с использованием имеющихся в упаковке компонентов. Компоненты упаковки заменять нельзя. Рекомендованная доза — внутримышечно 1раз в 4 недели 380 мг. Нельзя налтрексон вводить внутривенно! Если пропущено очередное введение дозы, то следующую инъекцию необходимо сделать как можно быстрее.
До начала лечения нужно исключить субклиническую печеночную недостаточность, при терапии необходимо периодически контролировать содержание трансаминаз печени; налтрексон нельзя сочетать с препаратами, которые обладают гепатотоксичностью. Для профилактики появления острого абстинентного синдрома больные как минимум за 7–10 дней должны прекратить употребление опиоидов и препаратов, которые их содержат, это необходимо подтвердить провокационным тестом и анализом на наличие опиоидов в моче; если данные требования не соблюдены, то абстинентный синдром может развиться уже через 5 минут после введения налтрексона и длиться в течение 2 суток. Необходимо предупреждать больных, что:
— при появлении болей в животе, пожелтения склер, потемнения мочи необходимо отменить прием налтрексона и обратиться к врачу;
— они обязаны сообщать медицинским работникам о терапии налтрексоном при обращении за медицинской помощью;
— при самостоятельном приеме малых доз героина и прочих наркотиков эффектов от их приема не будет, а дальнейшее повышение дозы героина и прочих наркотиков приведет к летальному исходу (остановка дыхания).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к налоксону), печеночная недостаточность, острый гепатит, положительный тест на наличие опиоидов в моче, состояние абстиненции при опиоидной зависимости.

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек или печени, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование налтрексона при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Налтрексон со своими метаболитами проникает в грудное молоко. Из-за возможной канцерогенности и вероятности развития у грудных детей серьезных побочных реакций необходимо принять решение об отмене лечения препаратом при грудном вскармливании или прекращении лактации время терапии налтрексоном, в зависимости от степени важности лечения для матери.

Побочные действия налтрексона

Нервная система и органы чувств: беспокойство, усталость, нервозность, общая слабость, кошмарные сновидения, беспокойный сон, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, головокружение, спутанность сознания, обморок, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы, раздражительность, сонливость, тревога, дезориентация, ощущение заложенности и звон в ушах, светобоязнь, чувство жжения и боль в глазах; кровь и система кровообращения: боли в груди, сердцебиение, гипертензия, тахикардия, неспецифические изменения на ЭКГ, лимфоцитоз, флебит; система пищеварения: боль в животе, тошнота или/и рвота, запор или диарея, частая дефекация, метеоризм, желудочно-кишечное расстройство, сухость во рту, увеличение/ снижение аппетита, анорексия, извращения вкуса, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения, повышение активности ферментов печени; система дыхания: охриплость голоса, кашель, заложенность носа, ринорея, бронхообструкция, чиханье, затруднение дыхания, носовое кровотечение, одышка, сухость в горле, синусит, фарингит, повышенное отделение слизистой мокроты, назофарингит; система опоры и движения: артрит, боли и скованность в суставах, боль в спине, в конечностях, спазм мышц, мышечная боль, скованность в мышцах, подергивание мышц; мочеполовая система: учащение мочеиспускания, дискомфорт при мочеиспускании, отечный синдром (отек пальцев, лица, голеней, стоп), сексуальные расстройства у мужчин (снижение потенции, задержка эякуляции); аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи (включая и лица); прочие: гипертермия, озноб, снижение или повышение массы тела, лимфаденопатия (включая и шейный аденит), усиленное потоотделение; реакции в месте введения: уплотнение, болезненность, припухлость.

Взаимодействие налтрексона с другими веществами

Налтрексон при сочетании с гепатотоксичными препаратами взаимно увеличивает риск поражения печени. Возможны повышенная сонливость или летаргия при совместном приеме налтрексона с тиоридазином. При совместном использовании налтрексона с агонистами опиоидных рецепторов (противокашлевые средства, анальгетики) снижается эффективность последних.

Передозировка

Данные о передозировке налтрексоном очень ограничены. Возможно развитие головокружения и сонливости, болей в животе, тошноты, реакций в месте инъекции. Необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом налтрексон

Налтрексон в настоящее время используется во многих странах для лечения алкогольной и героиновой зависимости. А ученые из Лондонского университета обнаружили: низкие дозы этого лекарства останавливают процесс роста опухоли. Кроме того, налтрексон заставляет раковые клетки самоуничтожаться. По словам специалистов, лекарство влияло на гены, регулирующие процесс роста раковых клеток. Налтрексон повышал активность генов, вызывающих гибель клеток опухоли, а также генов, настраивающих иммунную систему против рака. Препарат убивал раковые клетки всего за два дня.