Описание действующего вещества Нитрофурантоин / Nitrofurantoinum.

Формула: C8H6N4O5, химическое название: 1-[[(5-нитро-2-фуранил)метилен]амино]-2,4-имидазолидиндион (и в виде натриевой соли).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ другие синтетические антибактериальные средства.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакологические свойства

Нитрофурантоин является производным нитрофурана. Нитрофурантоин восстанавливается бактериальными флавопротеинами до реактивных соединений, которые ингибируют синтез белков рибосом и других макромолекул, рибонуклеиновой кислоты, дезоксирибонуклеиновой кислоты, формирование оболочек клеток, замедляют аэробный метаболизм, нарушают аэробное дыхание. Множественный механизм действия объясняет слабую приобретенную устойчивость микроорганизмов к нитрофуранам. Нитрофурантоин оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие. Нитрофурантоин эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, включая Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigella boydii, Shigella flexneri, Shigella sonnei. Нитрофурантоин эффективен в основном при инфекциях мочевыводящих путей.
Нитрофурантоин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Скорость всасывания нитрофурантоина зависит от размеров кристаллов (микрокристаллическая форма характеризуется высокой скоростью поглощения и растворимостью, коротким периодом достижения максимальной концентрации в моче). Биодоступность нитрофурантоина составляет 50 %. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте может увеличивать биодоступность нитрофурантоина. С белками плазмы крови нитрофурантоин связывается на 60 %. Нитрофурантоин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. Нитрофурантоин метаболизируется в мышечной ткани и печени. Период полувыведения составляет 20 — 25 минут. Нитрофурантоин полностью выводится из организма почками, в неизмененном виде выводится 30 — 50 %.

Показания

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит), профилактика инфекций при урологических исследованиях (включая катетеризацию, цистоскопию) или операциях.

Способ применения нитрофурантоина и дозы

Нитрофурантоин принимается внутрь во время еды, запивая большим количеством воды. Взрослые — 3 — 4 раза в день по 50 — 100 мг; курс терапии составляет 5 — 8 дней.
При необходимости возможно продолжение терапии еще в течение 3 дней (только после контроля мочи на стерильность).
При проведении продолжительной поддерживающей терапии дозы нитрофурантоина необходимо снижать.
Прием нитрофурантоина необходимо прекратить при наличии первых признаков периферической нейропатии (развитие парестезий), так как данное осложнение может быть опасным для жизни. Риск развития периферической невропатии возрастает у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, анемией, недостаточностью витаминов группы B, нарушением электролитного баланса.
Нитрофурантоин не следует использовать для терапии простатита, гнойного паранефрита, заболеваний коркового вещества почек.
Нитрофурантоин не назначают совместно с препаратами, которые вызывают нарушения функционального состояния почек.
Прием нитрофурантоина необходимо прекратить при проявлении признаков гемолиза у больных с подозрением на недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Необходим тщательный контроль больных, которые получают продолжительное лечение нитрофурантоином, для выявление признаков развития гепатита.
Для снижения риска развития побочных реакций со стороны пищеварительной системы нитрофурантоин целесообразно принимать с молоком или пищей.
После приема нитрофурантоина моча может окраситься в коричневый или желтый цвет.
У больных, которые получают нитрофурантоин, при определении глюкозы в моче могут наблюдаться ложноположительные реакции.
Перед использование нитрофурантоина необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
Учитывая возможные побочные реакции нитрофурантоина со стороны нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также при прочих занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к производным нитрофурана), хроническая сердечная недостаточность II — III степени, хроническая почечная недостаточность, почечная недостаточность, выраженные нарушения выделительной функции почек, олигурия, анурия, тяжелая патология печени (включая хронический гепатит, цирроз печени), острая порфирия, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, фиброз легких, возраст до 1 месяца, детский возраст (в зависимости от лекарственной формы), беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, электролитные нарушения, анемия, дефицит витаминов группы В.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование нитрофурантоина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. На время терапии нитрофурантоином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия нитрофурантоина

Нервная система и органы чувств: астения, периферическая нейропатия, головокружение, сонливость, головная боль, нистагм.
Дыхательная система: бронхообструктивный синдром, интерстициальные изменения в легких, кашель, интерстициальный пневмонит или фиброз, одышка, легочные инфильтраты, боль в грудной клетке, снижение показателей функции внешнего дыхания, приступ бронхиальной астмы у больных с астмой в анамнезе.
Пищеварительная система: тошнота, анорексия, боль в животе, рвота, диарея, дискомфорт в эпигастрии, псевдомембранозный колит, панкреатит, холестатический синдром, холестатическая желтуха, гепатит.
Кроветворение: лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: анафилаксия, крапивница, кожный зуд, отек Квинке, сыпь, анафилактический шок.
Кожа и подкожные ткани: многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Прочие: волчаночноподобный синдром, миалгия, артралгия, гриппоподобные симптомы, озноб, эозинофилия, лихорадка, суперинфекция мочеполового тракта, чаще вызываемая синегнойной палочкой.

Взаимодействие нитрофурантоина с другими веществами

Налидиксовая кислота снижает антибактериальный эффект нитрофурантоина. Действие налидиксовой кислоты может подавляться в присутствии нитрофурантоина (in vitro является антагонистом налидиксовой кислоты).
Антациды, которые содержат магния трисиликат, снижают всасывание нитрофурантоина.
При совместном использовании норфлоксацин снижает эффект нитрофурантоина.
Лекарственные препараты, которые способствуют выведению мочевой кислоты (сульфинпиразон, пробенецид), блокируют канальцевую секрецию, могут ингибировать секрецию нитрофурантоина почечными канальцами, при этом уменьшается содержание нитрофурантоина в моче (снижается антибактериальное действие) и повышается в крови (возрастает токсичность).
При совместном использовании комбинация лизоцим + пиридоксин усиливает антибактериальный эффект нитрофурантоина.
При использовании бортезомиба вместе с нитрофурантоином необходимо соблюдать осторожность.
Нитрофурантоин несовместим с фторхинолонами.
Нитрофурантоин не назначают совместно с препаратами, которые вызывают нарушения функционального состояния почек.

Передозировка

При передозировке нитрофурантоином развивается рвота.
Лечение: прием большого количества жидкости приводит к повышению выведения нитрофурантоина с мочой, эффективен диализ.

Торговые названия препаратов с действующим веществом нитрофурантоин