Описание действующего вещества Парацетамол/Paracetamol.

Формула: C8H9NO2, химическое название: N-(4-Гидроксифенил)ацетамид.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ анилиды.
Фармакологическое действие: жаропонижающее, анальгезирующее.

Фармакологические свойства

Парацетамол уменьшает возбудимость центра терморегуляции в гипоталамусе и ингибирует продукцию простагландинов.

При приеме внутрь парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, (в основном в тонкой кишке, путем пассивного транспорта). Максимальная концентрация достигается в течение 10-60 минут. Парацетамол широко распределяется в основном в жидких средах и тканях организма (кроме спинномозговой жидкости и жировой ткани). С белками парацетамол связывается примерно на 10%. Метаболизируется парацетамол в основном в печени путем конъюгации с сульфатом, конъюгации с глюкуронидом и окисления с участием цитохрома P450 и смешанных оксидаз печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения парацетамола равен 1-3 часа. Период полувыведения у больных с циррозом печени увеличивается. Выводится парацетамол преимущественно с мочой в виде метаболитов (около 5% выводится в неизмененном виде).

Показания

Слабые и умеренные боли (зубная и головная боль, боль в спине, мигрень, артралгия, невралгия, миалгия, меналгия); лихорадочный синдром во время простудных болезней.

Способ применения парацетамола и дозы

Парацетамол принимается внутрь (независимо от приема пищи) и вводится ректально, пациенты старше 12 лет до 4 раз в сутки по 0,5–1 г; максимальная разовая доза парацетамола равна 1 г, суточная – 4 г, длительность терапии составляет 5–7 дней.
Дети: от 3 месяцев до 1 года — 24–120 мг, 1–6 лет — 120–240 мг, 6–12 лет — 240–480 мг в течение 3 дней до 4 раз в сутки.

Возможность передозировки парацетамолом увеличивается у больных с алкогольными болезнями печени нецирротического характера. При продолжительном использовании парацетамола нужен мониторинг функционального состояния печени, а также картины периферической крови.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, алкоголизм, нарушения функционального состояния почек и печени.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Парацетамол через плацентарный барьер проникает и выделяется с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях не было выявлено мутагенное, тератогенное, эмбриотоксическое действие парацетамола. При необходимости использования парацетамола во время беременности и в период грудного вскармливания нужно хорошо оценить ожидаемую пользу лечения для матери и возможный риск для ребенка или плода.

Побочные действия парацетамола

Агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, почечная колика, интерстициальный гломерулонефрит, асептическая пиурия, аллергические кожные высыпания.

Взаимодействие парацетамола с другими веществами

При совместном использовании парацетамола с индукторами микросомальных ферментов печени и препаратами, которые обладают гепатотоксическим воздействием, повышается риск токсического влияния парацетамола на печень. При совместном использовании парацетамола с антикоагулянтами возможно повышение протромбинового времени. При совместном использовании с антихолинергическими препаратами возможно снижение всасывания парацетамола. При совместном использовании с пероральными контрацептивами возможно снижение анальгетического действия парацетамола. При совместном использовании парацетамола с урикозурическими препаратами снижается эффективность последних. При совместном использовании с активированным углем уменьшается биодоступность парацетамола. При совместном использовании парацетамола с диазепамом возможно снижение выведения диазепама. Есть данные о возможности повышения миелодепрессивных эффектов зидовудина при совместном использовании с парацетамолом. Есть случаи развития токсического воздействия парацетамола при совместном использовании с изониазидом, фенобарбиталом. При совместном использовании с фенитоином, карбамазепином, примидоном, фенобарбиталом снижается эффективность парацетамола, это обусловлено увеличением его метаболизма и выведения из организма. При использовании колестирамина в течение 1 часа после приема парацетамола возможно снижение всасывания последнего. При совместном использовании парацетамола с ламотригином увеличивается выведение последнего из организма. При совместном использовании с метоклопрамидом, этинилэстрадиолом возможно повышение всасывания парацетамола и увеличение его содержания в плазме крови. При совместном использовании с пробенецидом возможно снижение клиренса парацетамола; с сульфинпиразоном, рифампицином – возможно увеличение клиренса парацетамола из-за повышения его метаболизма в печени.

Передозировка

При передозировке парацетамолом появляются: в первые сутки — тошнота, бледность, боли в абдоминальной области, рвота; через 0,5 – 2 суток — повреждения печени и почек с развитием печеночной недостаточности (кома, энцефалопатия, летальный исход), панкреатит, сердечные аритмии. Поражение печени у взрослых возможны при приеме 10 г парацетамола. Необходимо введение внутривенно N-ацетилцистеина или назначение внутрь метионина.

Торговые названия препаратов с действующим веществом парацетамол

Также парацетамол входит в состав комбинированных препаратов.