Описание действующего вещества Сахаромицеты Буларди / Saccharomyces Boulardii.

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противодиарейные средства; органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ средства, нормализующие микрофлору кишечника; противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства.
Фармакологическое действие: противомикробное, антидиарейное, нормализующее микрофлору кишечника.

Фармакологические свойства

Сахаромицеты Буларди представляют собой непатогенные дрожжевые грибки, которые получены из тропических растений. Сахаромицеты Буларди являются пробиотиком (живые микроорганизмы, которые при использовании в адекватных количествах оказывают оздоровительный эффект на организм человека).
Сахаромицеты Буларди оказывают противомикробное действие, которое обусловлено антагонистическим эффектом, в отношении условно патогенных и патогенных микроорганизмов: Candida albicans, Clostridium difficile, Candida kruesei, Klebsiella pneumoniae, Candida pseudotropicalis, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Salmonella typhimurium, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Shigella dysenteriae, Entamoeba histolitica, Lambliae другие микроорганизмы. Маннитол, компонент клеточной стенки сахаромицет Буларди, является субстратом для патогенных штаммов Salmonella typhimurium и Escherichia coli, что обусловливает их прикрепление (адгезию) к поверхности сахаромицет Буларди и дальнейшее выведение из организма. Противовирусная активность сахаромицет Буларди связана с их способностью увеличивать местную иммунную защиту кишечника, вырабатывать полиамины, усиливать синтез иммуноглобулина A, стимулировать трофические эффекты.
Сахаромицеты Буларди повышают ферментативную функцию кишечника за счет увеличения активности дисахаридаз эпителия кишечника (лактаза, мальтаза, сахарозо-альфа-глюкозидаза). Есть данные, что сахаромицеты Буларди увеличивает активность сахаразы на 82 %, лактазы на 77 %, мальтазы на 75 %.
Сахаромицеты Буларди обладают антитоксическим действием в отношении бактериальных энтеротоксинов и цитотоксинов. Антитоксическое действие сахаромицет Буларди усиливает антимикробный эффект, а как самостоятельный механизм может применяться при пищевых токсикоинфекциях, например при стафилококковой. Снижение активности бактериальных токсинов, например, термолабильного токсина кишечной палочки и холерного, приводит к снижению секреции электролитов и воды, ослаблению диареи, которая вызвана этими токсинами. Механизм антитоксического действия сахаромицет Буларди обусловлен выработкой определенных белков, один из которых имеет молекулярную массу 120 кДа и не обладает протеолитической активностью, но угнетает образование циклического аденозинмонофосфата, что приводит к уменьшению проявления диареи. Другим белком является протеаза малого размера с молекулярной массой 54 кДа, которая может лизировать токсин A Clostridium difficile, стимулирующий кишечную секрецию и увеличивающий проницаемость слизистой оболочки кишечника. Использование сахаромицет Буларди у крыс, которые инфицированы клостридией, способствует снижению тяжести повреждений слизистой оболочки.
Сахаромицеты Буларди относятся к аскомицетам, которые обладают естественной генетически детерминированной резистентностью к антибиотикам (почти ко всем группам антибиотиков, сульфаниламидов и прочих антимикробных препаратов). Данное свойство принципиально отличает сахаромицеты Буларди от других микробных пробиотиков на основе бактерий облигатной кишечной микрофлоры (лактобактерии, бифидобактерии, фекальный энтерококк) и позволяет применять их совместно с курсом антибактериального лечения. Сахаромицеты Буларди не подавляют рост облигатных микроорганизмов в кишечнике.
Таким образом, механизм действия сахаромицет Буларди определяется прямым антимикробным воздействием, прямым и опосредованным антивирусным воздействием, антисекреторным эффектом (снижает кишечную секрецию электролитов и воды при секреторной диарее), прямым и опосредованным антитоксическим воздействием (связывание микробных токсинов в кишечнике), трофическим воздействием (стимулирует ферментативную активность кишечных дисахаридаз и прочих пищеварительных ферментов), неспецифическим иммуномодулирующим действием.
Способность сахаромицет Буларди подавлять рост грибов рода Candida можно с успехом применять при грибковом поражении кишечника. В исследовании на мышах в состоянии искусственной иммуносупрессии преднизолоном и антибиотиками показано, что сахаромицеты Буларди препятствует генерализации грибов Candida albicans в кровь, селезенку и лимфатические узлы.
При дизентерии с положительными изменениями на гистологическом уровне у мышей была продемонстрирована эффективность сахаромицет Буларди. При использовании сахаромицет Буларди выживаемость мышей составила 75 %, а в контрольной группе — 32 %. Этот же эффект был показан в отношении Salmonella typhimurium: при использовании сахаромицет Буларди выживаемость мышей составила 50 %, а в контрольной группе — 20 %. Вся положительная динамика и выживаемость мышей при использовании сахаромицет Буларди не была обусловлена снижением количества патогенных микроорганизмов в кишечнике животных. Предполагаемым механизмом действия является адгезия и лектинопосредованное связывание микроорганизмов с определенными участками на внешней оболочке клеток сахаромицет Буларди. Данный механизм доказан для Salmonella typhimurium, Salmonella enteritidis и некоторых серотипов Escherichia coli.
Эффективность сахаромицет Буларди при острой диарее была изучена в контролируемых исследованиях у взрослых и детей. У 92 взрослых пациентов и у 130 детей в возрасте от трех месяцев до трех лет с острой диареей применение сахаромицет Буларди через двое суток приводило к достоверному снижению количества дефекаций и изменению консистенции стула при сравнении с группой плацебо.
Двойные слепые рандомизированные исследования, которые были проведены при разных инфекциях, требующих назначения антибиотиков, показали, что использование сахаромицет Буларди уменьшает частоту антибиотико-ассоциированной диареи в 2 — 4 раза. В одном из исследований при участием 388 пациентов частота развития диареи в группе больных, которые принимали сахаромицеты Буларди на фоне антибиотиков, составила 4,5 %, а в группе плацебо — 17,5 %. В двух других исследованиях (с участием 193 и 180 пациентов) данные показатели соответственно составили 7,2 % (в группе сахаромицет Буларди) и 14,6 % (в группе плацебо), 9,5 % (в группе сахаромицет Буларди) и 22 % (в группе плацебо). В данных исследованиях не определяли возбудителя диареи.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании участвовали 1231 человек, которые путешествовали по разным странам. Показано, что в группе плацебо частота развития диареи составила примерно 43 %, в группе, которая получала сахаромицеты Буларди для профилактики диареи путешественников, частота развития диареи составила примерно 31 %. Результаты исследования различались в зависимости от региона. Наиболее высокая эффективность сахаромицет Буларди отмечена в Африке (до 59 %) и на тропических островах (примерно 40 %). В других регионах этот показатель был ниже. Это можно объяснить тем, что в разных регионах диарею путешественников вызывают разные возбудители, которые имеют разную чувствительность к препарату.
Сахаромицеты Буларди устойчивы к воздействию соляной кислоты и при ежедневном применении определяются во всех отделах желудочно-кишечного тракта. Сахаромицеты Буларди являются местно действующим кишечным препаратов и из просвета желудочно-кишечного тракта не всасываются. Сахаромицеты Буларди не являются эубиотиком, то есть не являются частью микрофлоры здорового организма человека, поэтому после приема сахаромицеты Буларди проходят по пищеварительному тракту без колонизации в неизменном виде и полностью выводятся из организма в течение 2 — 5 дней после прекращения приема препарата.

Показания

Профилактика и лечение диареи различного происхождения у взрослых и детей от 1 года, включая диарею при синдроме раздраженного кишечника, дисбактериозе, энтероколите, диарею путешественников, антибиотико-ассоциированную диарею, диарею, которая вызвана Clostridium difficile.

Способ применения сахаромицет Буларди и дозы

Сахаромицеты Буларди принимаются внутрь. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.
При профилактике антибиотико-ассоциированной диареи курс терапии сахаромицетами Буларди по дням соответствует курсу использования антибиотика.
При терапии острой диареи бактериальной, вирусной или протозойной этиологии курс лечения сахаромицетами Буларди составляет, как правило, 5 — 10 дней.
При профилактике рецидивов инфекции, которые вызванных Clostridium difficile, в сочетании с ванкомицином или метронидазолом курс терапии сахаромицетами Буларди, как правило, составляет один месяц.
При профилактике диареи путешественников курс терапии сахаромицетами Буларди по дням соответствует длительности путешествия.
При терапии синдрома раздраженного кишечника использование сахаромицет Буларди необходимо продолжать до исчезновения симптомов.
Применение сахаромицет Буларди при терапии острой диареи в обязательном порядке должен сопровождаться обильным питьем (регидратацией).
У пациентов с центральным венозным катетером при применении сахаромицет Буларди описаны случаи развития фунгемии.
У лиц с иммунодефицитами при применении сахаромицет Буларди необходимо соблюдать осторожность.
Не следует запивать сахаромицеты Буларди горячими и алкогольными напитками. Не следует нагревать сахаромицеты Буларди, размешанные в воде или другом напитке. При необходимости воду или напиток предварительно подогревают, а затем препарат добавляют в теплую воду или другой напиток.
При развитии побочных реакций во время применения сахаромицет Буларди необходимо обратиться к врачу.
Если через двое суток использования сахаромицет Буларди для терапии острой диареи не наступило улучшения, а также при повышении температура тела, обнаружении слизи или крови в каловых массах следует немедленно обратиться к лечащему врачу. Ощущение сухости во рту и жажды указывают на недостаточное потребление жидкости (регидратацию).
При применении сахаромицет Буларди не отмечено неблагоприятного воздействия на способность к выполнению потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, наличие центрального венозного катетера, детский возраст до 1 года; для лекарственных форм, содержащих лактозу: дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ограничения к применению

Иммунодефициты, период лактации, беременность, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные о безопасности использования сахаромицет Буларди у женщин во время беременности и в период грудного вскармливания. Использование сахаромицет Буларди при беременности и кормлении грудью возможно по назначению врача, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода или ребенка.

Побочные действия сахаромицет Буларди

Реакции повышенной чувствительности.

Взаимодействие сахаромицет Буларди с другими веществами

Сахаромицеты Буларди совместимы с антибиотиками.
Сахаромицеты Буларди не используют совместно с противогрибковыми лекарственными средствами.
Взаимоотношения сахаромицет Буларди с противогрибковыми лекарственными средствами различны: невсасывающиеся из кишечника противогрибковые препараты (например, нистатин) полностью подавляют рост сахаромицет Буларди, а при применении всасывающихся противогрибковых препаратов (например, флуконазола) жизнеспособность сахаромицет Буларди сохраняется.

Передозировка

Данных о передозировке сахаромицетами Буларди в настоящее время нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сахаромицеты Буларди

Энтерол®