Описание действующего вещества Тиамазол*/ Thiamazolum*.

Формула: C4H6N2S, химическое название: 1,3-Дигидро-1-метил-2H-имидазол-2-тион (оксо-форма).
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ гормоны щитовидной железы, их аналоги и антагонисты (включая антитиреоидные средства).
Фармакологическое действие: антитиреоидное.

Фармакологические свойства

Тиамазол оказывает блокирующее действие на пероксидазу, что приводит к угнетению процессов йодирования тиронина с образованием тетрайод- и трийодтиронина, уменьшает выделение тироксина. Тиамазол ускоряется выведение из щитовидной железы йодидов, снижается основной обмен, увеличивает реципрокную активацию выделения и синтеза тиреотропного гормона гипофизом, что сопровождается гиперплазией ткани щитовидной железы. После приема внутрь тиамазол практически полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 24 – 72 минуты. Тиамазол почти не связывается с плазменными белками. Тиамазол концентрируется в щитовидной железе. Метаболизируется медленно в щитовидной железе, а также в печени и почках. Тиамазол выделяется в небольших количествах с грудным молоком. Период полувыведения тиамазола составляет примерно 3 – 6 часов и увеличивается при печеночной недостаточности. Выводится тиамазол почками (в течение суток - 70%, причем в неизмененном виде - 7–12%) и с желчью. Зависимость параметров фармакокинетики от функции щитовидной железы не выявлена.

Показания

Тиреотоксикоз; промежуточная и предварительная терапия дополнительно к радиойодтерапии; для подготовки к хирургическому лечению тиреотоксикоза; узловой зоб; послеоперационные рецидивы тиреотоксикоза.

Способ применения тиамазола и дозы

Тиамазол принимается внутрь. Суточную дозу делят на 2 – 3 разовые дозы или назначают в один прием. В начале терапии разовые дозы используются в течение дня в строго установленное время. Поддерживающую дозу необходимо принимать после завтрака в один прием. Режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке. Обычная доза для взрослых при терапии тиреотоксикоза составляет 20 – 40 мг в сутки. При наступлении эутиреоидного состояния дозу постепенно (обычно в течение 3 – 8 недель) уменьшают до поддерживающей дозы (5 – 20 мг в сутки), прием которой продолжается до 1 – 1,5 лет. Максимальные дозы для взрослых: суточная — 60 мг, разовая — 10 мг. Детям: 0,3 – 0,5 мг/кг; поддерживающие дозы — 0,2 – 0,3 мг/кг. Беременным назначают в максимально низких дозах — 2,5 – 10 мг.
Возможен рецидив заболевания при слишком ранней отмены терапии. В отсутствии регулярного врачебного контроля проводить лечение нежелательно. Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, которая суживает просвет трахеи, тиамазол применяют кратковременно вместе с левотироксином, потому что при продолжительном использовании возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи. Во время лечения за пациентом необходим тщательный контроль (определение просвета трахеи, уровня ТТГ). Также необходимо регулярно контролировать картину периферической крови. Если при терапии препаратом внезапно появляется затрудненное глотание, боль в горле, гипертермия, фурункулез или признаки стоматита необходимо немедленно отменить прием препарата и обратиться к врачу. При развитии во время терапии кровотечений неясного происхождения или подкожных кровоизлияний, желтухи, упорной тошноты или рвоты, генерализованной кожной сыпи и зуда, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости необходимо отменить препарат. После окончания терапии в редких случаях может возникнуть поздний гипотиреоз, не являющийся побочным эффектом препарата, а связан с деструктивными и воспалительными процессами в щитовидной железы, которые протекают в рамках основного заболевания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к тиамазолу и производным тиомочевины, выраженная гранулоцитопения или лейкопения (включая и вызванная приемом лекарственных средств), агранулоцитоз во время ранее проводившегося лечения тиамазолом, холестаз до начала терапии.
Ограничения к применению
Наличие в анамнезе кожных аллергических реакций на производные тиомочевины, печеночная недостаточность, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременная терапия для подготовки к операции).

Применение при беременности и кормлении грудью

Через плацентарный барьер тиамазол проходит и в крови плода концентрация препарата может достигать таких же величин, что и у матери. Так как тиамазол может влиять на плод, то при беременности препарат должен назначаться в минимально эффективных дозах без дополнительного использования левотироксина и только после полной оценки пользы для матери и риска его использования для плода. Дозы тиамазола, которые значительно превышают рекомендованные, могут привести к появлению у плода гипотиреоза и зоба, а также при рождении пониженного веса. Во время лактации при необходимости терапия тиреотоксикоза тиамазолом может быть продолжена. Так как тиамазол выделяется грудным молоком и может достигать в нем уровней, которые соответствуют концентрации препарата в крови у матери, то у новорожденного может развиться гипотиреоз. Поэтому при необходимости продолжения терапии тиреотоксикоза во время кормления грудью препарат должен использоваться в низких дозах (до 10 мг в сутки) без дополнительного применения левотироксина.

Побочные действия тиамазола

Система пищеварения: тошнота, боли в эпигастрии, рвота, нарушение функционального состояния печени, холестатическая желтуха, гепатит;
кровь и система кровообращения: апластическая анемия, подавление миелопоэза (гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), гипопротромбинемия (кровотечения, петехии);
органы чувств и нервная система: нарушение вкуса, выраженная слабость, парестезии, головная боль, неврит, головокружение, полиневрит;
аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд кожи;
прочие: инсулиновый аутоиммунный синдром, лихорадка, генерализованная лимфаденопатия, алопеция, сиаладенопатия, волчаночноподобный синдром, боли в мышцах и суставах, периартериит, гиперпигментация кожи, повышение массы тела, отеки, редко — нефрит;
клинический и субклинический гипотиреоз (при использовании высоких доз).

Взаимодействие тиамазола с другими веществами

Эффект тиамазола повышают бета-адреноблокаторы (в особенности при подготовке к субтотальной тиреоидэктомии), препараты лития, амиодарон, резерпин. При совместном использовании тиамазола с метамизолом натрия, сульфаниламидами и миелотоксичными препаратами увеличивается вероятность развития лейкопении. Антитиреоидное действие тиамазола усиливает гентамицин. Фолиевая кислота и лейкоген при совместном использовании с тиамазолом снижают возможность развития лейкопении. При использовании тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола. У больных, которые принимают тиамазол при тиреотоксикозе, после нормализации в плазме уровня гормонов щитовидной железы может возникнуть необходимость снижения используемых доз аминофиллина, сердечных гликозидов, а также повышения принимаемых доз варфарина и прочих антикоагулянтов - производных индандиона и кумарина. При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

Передозировка

При хронической передозировке тиамазола увеличивается щитовидная железа и развивается гипотиреоза. Использование очень высоких доз тиамазола (около 120 мг в сутки) может стать причиной развития миелотоксических эффектов. Необходимо отменить прием препарата. Заместительное лечение левотироксином проводят только тогда, когда это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Обычно после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление работы щитовидной железы. При применении очень высоких доз тиамазола необходимо: отменить препарат, промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тиамазол