Описание действующего вещества Цефалексин/ Cefalexin.

Формула: C16H17N3O4S, химическое название: [6R-[6альфа,7бета(R*)]]-7-[(Аминофенилацетил)амино]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт- 2-ен-карбоновая кислота (и в виде моногидрата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ цефалоспорины.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное.

Фармакологические свойства

Цефалексин угнетает фермент транспептидазу, который принимает участие в образовании мукопептида клеточной стенки микроорганизма. В кислой среде цефалексин устойчив. Препарат активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (в меньшей степени) — Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, E.Coli, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Treponema spp., грамположительных микроорганизмов — Streptococcus spp. (включая и Streptococcus pyogenes, и Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus epidermidis (пенициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae. Цефалексин разрушается цефалоспориназой грамотрицательных микроорганизмов, но устойчив к пенициллиназе стафилококков. Цефалексин неэффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Proteus mirabilis (индолположительные штаммы), Pseudomonas spp. (включая и Pseudomonas aeruginosa), анаэробов.

При приеме внутрь практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет всасывание препарата, но на его полноту не влияет. Биодоступность цефалексина составляет 95%. В течение 1 – 2 часов достигается максимальная концентрация в плазме крови. У больных с нормальной работой почек терапевтический уровень цефалексина в крови держится в течение 4–6 часов. С белками плазмы препарат связывается примерно на 15%. В организме цефалексин распределяется равномерно, высокие концентрации обнаружены во всех тканях и органах, в особенности в печени, легких, почках, сердце, слизистой оболочке бронхов, а также в желчном пузыре, желчи, суставах, костях, дыхательных путях. Цефалексин через плаценту проникает, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Через неизмененный гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Выводится на 70 – 89% в неизмененном виде в основном почками (путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации), в небольшом количестве выводится с желчью. Обычно 80–100% дозы, принятой внутрь, выводится с мочой в течение первых 6 часов.

Показания

Инфекционно-воспалительные болезни (легкой и средней степени тяжести), которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов (включая и средний отит, ангину, фарингит, синусит), нижних и верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, бронхопневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), мочевыводящих путей (включая и хронический и острый пиелонефрит, уретрит, цистит), гинекологические инфекции (включая и вульвовагинит, эндометрит), мягких тканей и кожи (абсцесс, фурункулез, пиодермия, флегмона), суставов и костей (включая и хронический и острый остеомиелит), эпидидимит, простатит, лимфангиит, гонорея.

Способ применения цефалексина и дозы

Цефалексин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. Режим дозирования зависит от чувствительности возбудителя, тяжести и формы заболевания и устанавливается индивидуально. Внутрь, до еды: средняя доза для взрослых составляет 2–4 раза в сутки по 250–500 мг, суточная доза равна 1–2 г, возможно, при необходимости, увеличение до 4 г; дети при массе тела меньше 40 кг — 25–50 мг/кг в сутки (до 100 мг/кг в сутки). При нарушениях выделительной функции почек при клиренсе креатинина до 5–20 мл/мин максимальная суточная доза должна быть не больше 1,5 г, а при клиренсе креатинина меньше 5 мл/мин — 0,5 г. Суточную дозу необходимо делить на 4 приема. Длительность лечения составляет 7 – 14 дней.

С осторожностью использовать цефалексин при наличии в анамнезе аллергических реакций на карбапенемы и пенициллиновые антибиотики. У больных с нарушением функционального состояния почек возможно накопление цефалексина (необходима коррекция режима дозирования). При терапии цефалексином возможно получение ложноположительной реакции мочи на глюкозу и положительных проб Кумбса. Имеется перекрестная резистентность между изоксазолилпенициллинами и цефалоспоринами при стафилококковой инфекции. Во время терапии цефалексином алкоголь употреблять нельзя.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим цефалоспоринам).

Ограничения к применению

Псевдомембранозный колит (в том числе и наличие его в анамнезе), почечная недостаточность, возраст до 6 месяцев.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование цефалексина во время беременности возможно, но только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. На время терапии цефалексином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия цефалексина

Нервная система: головокружение, головная боль, слабость, возбуждение, сонливость, судороги, галлюцинации;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, сухость во рту, боли в животе, снижение аппетита, транзиторное увеличение активности ЩФ и сывороточных аминотрансфераз, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, гепатит;
кроветворение: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, удлинение ПВ;
мочеполовая система: интерстициальный нефрит, выделения из влагалища, вагинит, зуд заднего прохода и половых органов;
аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок; прочие: суперинфекция, кандидоз (включая и кандидамикоз полости рта, кишечника, половых органов).

Взаимодействие цефалексина с другими веществами

Этакриновая кислота, фуросемид и нефротоксичные антибиотики (включая и аминогликозиды) увеличивают вероятность поражения почек при совместном использовании с цефалексином. Индометацин и салицилаты тормозят выведение цефалексина. Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Передозировка

При передозировке цефалексином развиваются тошнота, диарея, боли в эпигастрии, рвота, гематурия. Необходимо: прием активированного угля (эффективнее, чем лаваж), поддержание проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненно важных функций, электролитного баланса и газового состава крови.

Торговые названия препаратов с действующим веществом цефалексин