ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Амоксиклав® /Amoksiklav®

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
- Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
- Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
- Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР
П N012124/01 - 220711
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ
Амоксиклав®
ГРУППИРОВОЧНОЕ НАЗВАНИЕ
амоксициллин + клавулановая кислота
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
СОСТАВ
Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/ 61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00 мг, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг+125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг; пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг - гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 - 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг; пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг - гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 - 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг; пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг - гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 - 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.
Описание
• Таблетки 250 мг+125 мг:
белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне.
• Таблетки 500 мг+125 мг:
белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
• Таблетки 875 мг+125 мг:
белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Антибиотик - пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор
Код ATX: J01CR02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Препарат Амоксиклав® - представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллин-связывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.
Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом, спектр активности одного амоксициллина не включает микроорганизмов, вырабатывающих указанные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.
Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus*
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Грамотрицательные аэробы
Enterobacter spp.β
Escherichia coli*
Haemophilus influenzae*
Виды рода Klebsiella*
Moraxella catarrhalis*(Branhamella catarrhalis)
Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая зависимость пока неизвестна):
Грамположительные аэробы
Bacillis anthracis*
Виды рода Corynebacterium
Enterococcus faecalis*
Enterococcus faecium*
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Коагулазо-негативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis)
Streptococcus agalactiae
Другие виды рода Streptococcus
Streptococcus viridans
Грамположительные анаэробы:
Виды рода Clostridium
Виды рода Peptococcus
Виды рода Peptostreptococcus
Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis
Виды рода Brucella
Gardnerella vaginalis
Helicobacter pylori
Виды рода Legionella
Neisseria gonorrhoeae*
Neisseria meningitidis*
Pasteurella multocida
Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris*
Виды рода Salmonella*
Виды рода Shigella*
Vibrio cholerae
Yersinia enterocolitica*
Грамотрицательные анаэробы
Виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis)
Виды рода Fusobacterium*
Прочие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
*Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствуют их нечувствительности к монотерапии амоксициллином
β - большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.
Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 час после приема.
Значения максимальной концентрации составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл.
При применении препарата Амоксиклав® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости, жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.
Средний период полувыведения (Т1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 часов составляет примерно 50-85%, клавулановой кислоты - 27-60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после приема.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты.
Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью, необходимо постоянный контроль за состоянием печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества - перитонеальным диализом.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции в гинекологии;
• инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
• инфекции костной и соединительной тканей;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные инфекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременности, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5 - 14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Дети до 12 лет.
Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела.
Рекомендуемый режим дозирования: 40 мг/кг/сутки в 3 приема.
Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым.
Для детей в возрасте ≤6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата Амоксиклав®.
Взрослые и дети старше 12 лет (или ≥40 кг массы тела): Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 12 часов, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей -1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов.
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).
Взрослые и дети старше 12 лет (или ≥40 кг массы тела)

При анурии интервал между дозированием следует увеличить до 48 часов и более.
Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение, активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата), гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочее: кандидоз и другие виды суперинфекции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, диарея, рвота). Возможны также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях - судорожные припадки.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение - симптоматическое.
В случае недавнего приема (менее 4 часов) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.
Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота - повышает абсорбцию.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых - образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол - риск развития кровотечений «прорыва». В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протробинованное время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®.
Препарат Амоксиклав® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином+клавулановая кислота - может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав®.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг+125 мг: 15, 20 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель) в контейнере круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно» во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри. Один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг+125 мг:
15 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель) в контейнере круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно» во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри. Один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По 5 или 7 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
По два, три или четыре блистера по 5 таблеток или два блистера по 7 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 875 мг+125 мг: 5 или 7 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Два или четыре блистера по 5 таблеток или два блистера по 7 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
Отпускают по рецепту
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Лек д.д., Словения
Веровшкова 57, 1526 г. Любляна, Словения.
Произведено:
Лек д.д., Словения
Веровшкова 57, 1526 г. Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, Москва, Пресненская наб., д.8, стр.1
Тел.: +7 (495) 660-75-09, факс: +7 (495) 660-75-10.

Дополнительная информация по препарату Амоксиклав®

Аналоги Амоксиклав®