ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата АФОБАЗОЛ®

Регистрационный номер: ЛС-000861
Торговое название препарата: Афобазол®
МНН или группировочное название: Морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазол
Лекарственная форма: таблетки

СОСТАВ

Активное вещество: морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид (афобазол) (в пересчете на сухое вещество) - 5 мг или 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 48 мг, целлюлоза мелкокристаллическая - 40 мг (для дозировки 5 мг) и 35 мг (для дозировки 10 мг), лактоза моногидрат - 48,5 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный медицинский, Коллидон 25) - 7 мг, магния стеарат - 1,5 мг.

ОПИСАНИЕ

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА

Анксиолитическое средство (транквилизатор)
Код АТХ: N05BX.

ФАРМАКОДИНАМИКА

Афобазол® - селективный небензодиазепиновый анксиолитик.
Действуя на сигма-1-рецепторы головного мозга, Афобазол® стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол® также повышает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждения (оказывает нейропротективное действие).
Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легко стимулирующего (активирующего) эффектов. Афобазол® уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым peaкциям.
Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.
Афобазол® не вызывает мышечной слабости, сонливости и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После перорального приема Афобазол® хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация в плазме (Сmах) - 0,130±0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmax) - 0,85±0,13 ч.
Метаболизм: Афобазол® подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.
Афобазол® интенсивно распределяется по хорошо васкуляризованным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).
Период полувыведения Афобазола® при приеме внутрь составляет 0,82±0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.
При длительном применении не кумулирует в организме.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

АФОБАЗОЛ® применяется у взрослых при тревожных состояниях: генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях. При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения синдрома "отмены" при отказе от курения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период лактации. Детский возраст до 18 лет.

СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Применяется внутрь, после еды.
Оптимальные разовые дозы — 10 мг, суточная — 30 мг, распределенные в 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2–4 недели.
При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Возможны аллергические реакции.
Редко - головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2–3 раза в день подкожно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Афобазол® не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 5 мг или 10 мг.
По 10, 20 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 30, 50, 100 или 120 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 3, 5 или 10 контурных упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок по 20 таблеток, или 2 или 4 упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше +25 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Без рецепта.

НАИМЕНОВАНИЕ И АДРЕС ПРЕДПРИЯТИЯ-ПРОИЗВОДИТЕЛЯ/ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ:
ОАО "Фармстандарт-Лексредства", 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д.1а/18, тел./факс: (4712) 34-03-13
www.pharmstd.ru

Дополнительная информация по препарату Афобазол®

Аналоги Афобазол®