ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ГЛИДИАБ®

Регистрационный номер: Р N000001/01-280317
Торговое название препарата: Глидиаб®
Международное непатентованное название гликлазид

Лекарственная форма: таблетки

Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: гликлазид в пересчете на 100 % вещество — 80 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 23,44 мг, целлюлоза микрокристаллическая 32 мг, крахмал картофельный13,43 мг, гипромеллоза 2,33 мг, магния стеарат 1,6 мг, тальк 0,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 6,4 мг.

Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения
Код АТХ: A10BB09

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, повышает инсулиносекреторное действие глюкозы и чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов — мышечной гликогенсинтазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, например, глибенкламида, которые оказывают воздействие главным образом в ходе второй стадии секреции). Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Снижает постпрандиальную гипергликемию, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на эпинефрин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, так как оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты. Обладает антиатерогенными свойствами, понижает концентрацию в крови общего холестерина.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. После перорального приема 80 мг период достижения максимальной концентрации — 4 часа, максимальная концентрация в плазме крови — 2,2-8 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 85-97 %, объем распределения — 0,35 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 2 суток. Период полувыведения — 8-20 ч. Метаболизируется в печени, при этом образуется 8 метаболитов. Количество основного метаболита, встречающегося в крови — 2-3 % от всего количества принятого препарата, он не имеет гипогликемических свойств, однако обладает влиянием на микроциркуляцию. Выводится почками — 70 % в виде метаболитов, менее 1 % в неизмененном виде; кишечником — 12 % в виде метаболитов.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых (при неэффективности диеты и физических нагрузок).

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет 1 типа, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, сопутствующая терапия миконазолом, беременность, период лактации, возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, атеросклероз), гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, гипопитуитаризм, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами, алкоголизм, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сопутствующая терапия фенилбутазоном и даназолом.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, начальная суточная доза — 80 мг, средняя суточная доза — 160-320 мг (за 2 приема — утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды.
Пациентам пожилого возраста или при хронической почечной недостаточности легкой и средней выраженности (клиренс креатинина — 15-80 мл/мин) препарат назначают в тех же дозах.

Побочное действие

Гипогликемия (при нарушении режима дозирования и неадекватной диете): головная боль, повышенная утомляемость, чувство голода, повышенное потоотделение, резкая слабость, сердцебиение, аритмия, повышение артериального давления, сонливость, бессонница, ажитация, агрессивность, тревожность, раздражительность, снижение концентрации внимания, невозможность сосредоточиться и замедленная реакция, депрессия, нарушение зрения, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, чувство беспомощности, потеря самоконтроля, делирий, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, потеря сознания, кома.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор) — выраженность снижается при приеме во время еды; редко — нарушения функции печени (гепатит, холестатическая желтуха — требует отмены препарата, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового кроветворения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), ангионевротический отек (отек Квинке), эритема.
Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, вызванные изменением концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии.
Общие побочные эффекты производных сульфонилмочевины: эритропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит; жизнеугрожающая печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия, нарушение сознания, гипогликемическая кома.
Лечение: если пациент в сознании, внутрь принять сахар; при расстройстве сознания — в/в введение 40 % раствора декстрозы, затем в/в капельно 5 % раствор декстрозы до достижения концентрации глюкозы в крови 5,55 моль/л, 1-2 мг глюкагона в/м, контроль концентрации глюкозы крови через каждые 15 мин, а также определение pH, мочевины, креатинина и электролитов в крови. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отеке мозга — маннитол и дексаметазон. Диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта) усиливает гипогликемическое действие препарата (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Фенилбутазон (системное введение) усиливает гипогликемический эффект препарата (вытесняет из связи с белками плазмы и/или замедляет выведение из организма), необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема фенилбутазона, так и после его отмены.
Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливают гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, могут способствовать развитию гипогликемической комы.
При одновременном приеме с другими гипогликемическими лекарственными средствами (инсулин, акарбоза, бигуаниды), бета-адреноблокаторами, флуконазолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл), блокаторами H2-гистаминовых рецепторов (циметидин), ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), сульфаниламидами и нестероидными противовоспалительными препаратами — усиление гипогликемического эффекта и риск гипогликемии.
Даназол — диабетогенный эффект. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема даназола, так и после его отмены.
Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг/сут) увеличивает содержание глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.
Глюкокортикостероиды (системное, внутрисуставное, наружное, ректальное применение) повышают содержание глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Необходим контроль глюкозы крови и коррекция дозы гликлазида, как во время приема глюкокортикостероидов, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение) — повышают содержание глюкозы крови. Рекомендуется контроль глюкозы крови и при необходимости — перевод пациента на терапию инсулином.

Особые указания

Во время приема препарата необходимо регулярное определение глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина.
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных гипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола и этанолсодержащих лекарственных средств (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), нестероидных противовоспалительных препаратов, при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
Как правило, симптомы гипогликемии проходят после приема пищи, богатой углеводами (например, сахаром), прием сахарозаменителей не способствует устранению гипогликемических симптомов. Гипогликемия может рецидивировать, несмотря на эффективное первоначальное купирование. В случае если гипогликемические симптомы имеют выраженный характер или являются продолжительными, даже в случае временного улучшения состояния после приема пищи, богатой углеводами, необходимо оказание скорой медицинской помощи, вплоть до госпитализации.
Особенно чувствительны к действию гипогликемических лекарственных средств лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. Возможно развитие вторичной лекарственной резистентности (необходимо отличать от первичной, при которой лекарственное средство уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки 80 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей
Акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (АО "АКРИХИН"), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03.