ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Нимулид

Регистрационный номер: П N011525/03-161213
Торговое название препарата: нимулид
Международное непатентованное название (MHH): нимесулид
Лекарственная форма: таблетки для рассасывания

Состав
Каждая таблетка для рассасывания содержит:
Действующее вещество: нимесулид 100,00 мг
Вспомогательные вещества: маннитол 187,85 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,00 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 0,281 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,021 мг, калия сорбат 0,346 мг, кроскармеллоза натрия 3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,00 мг, магния стеарат 5,00 мг, аспартам 7,00 мг, кремния диоксид коллоидный 5,00 мг, ароматизатор апельсиновый 1,50 мг.

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ: М01АХ17

Фармакологическое действие

Нимулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонанилидов.
Нимесулид относится к новому поколению НПВП, механизм действия которого связан с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)- фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли и воздействием на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связь с белками плазмы 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmax — 3,5 — 6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19 — 0,35 л/кг.
Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хороша проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).
T1/2 нимесулида — около 1,56 — 4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89 — 4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 — 4,8 л/ч или 30 — 80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применению

- Ревматоидный артрит,
- суставной синдром при обострении подагры,
- псориатический артрит,
- анкилозирующий спондилоартрит,
- остеохондроз с корешковым синдромом,
- остеоартроз,
- миалгия ревматического и неревматического генеза,
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей,
- болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия),
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность,
- печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- беременность, период грудного вскармливания,
- детский возраст до 12 лет;
- анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;
- сопутствующее применение потенциально гепатотоксичных веществ;
- алкоголизм, наркомания.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- Антикоагулянты (например, варфарин)
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел)
- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Способ применения и дозы

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг): Нимулид обычно назначают внутрь в дозе 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в конце или после приема пищи. Таблетку следует положить на язык, где она сразу же начинает растворяться. Проглотить слюну, в которой растворилась таблетка.

Побочное действие

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10-<100), нечасто (<100-<1000), редко (<1000-<10000), очень редко (<10000).
Желудочно-кишечный тракт: часто - диарея, тошнота, рвота, изжога; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Центральная нервная система: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Органы дыхания: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, «приливы».
Органы чувств: редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение.
Кожные и слизистые покровы: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Печень и желчевыводящая система: часто - повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Почки и мочевыводящая система: нечасто - отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Органы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60 — 100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития ЖКТ-кровотечений.

Особые указания

Нимулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов. Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повторение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).

Форма выпуска
Таблетки для рассасывания 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту

Произведено:
Панацея Биотек Лтд.,
Малпур, Бадди, Солан Дист. (Х.П.)- 73205, Индия

Потребителям: в случае возникновения претензий, просим обращаться к поставщику по нижеуказанному адресу.

Поставщик:
ЗАО «КОРАЛ-МЕД», 119530, г. Москва, Очаковское шоссе, д. 34, тел.: +7 (495) 935-76-65, e-mail: [email protected].