ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Пипольфен®

Регистрационный номер: П N012682/02-290914
Торговое название: Пипольфен®
МНН: Прометазин
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав: каждая ампула вместимостью 2 мл содержит 50 мг действующего вещества - прометазина гидрохлорида. Вспомогательные вещества: гидрохинон 0,4 мг, калия дисульфит 1,5 мг, натрия сульфит безводный 2 мг, натрия хлорид 14 мг, вода для инъекций до 2 мл.
Описание: прозрачный бесцветный или с зеленым оттенком раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:
Противоаллергическое средство - Н1 гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ код: R06A D02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика:
Прометазин - производное фенотиазина, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на центральную нервную систему (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.
Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта.
Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.
Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов центральной нервной системы, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа-адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры антипсихотических фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.
В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Клинические эффекты проявляются через 2 минуты после внутримышечного введения или 3 - 5 минут после внутривенного введения и длятся обычно 4-6 часов, иногда сохраняясь до 12 часов.
Фармакокинетика:
Связывание препарата с белками составляет около 90%.
Прометазин подвергается активному метаболизму в печени с эффектом первого прохождения. Основной процесс метаболизма - S-окисление. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин - главные метаболиты, выделяемые с мочой. Период полувыведения основного соединения составляет 7 - 15 часов. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени - желчью. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.

ПОКАЗАНИЯ

• Аллергические заболевания, в том числе крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз (сенная лихорадка), ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд;
• Вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, адреналином);
• В качестве седативного средства в пред- и послеоперационной период;
• Тошнота и рвота, связанные с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде (для предупреждения и купирования);
• Послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);
• Головокружение и тошнота во время поездок на транспорт (для предупреждения и устранения);
• Усиление эффекта анальгетиков, анестетиков (для потенцирования наркоза).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• повышенная чувствительность к фенотиазинам или любому другому компоненту препарата;
• коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения центральной нервной системы;
• одновременное применение ингибиторов МАО и в течении 14 дней после завершения их приема;
• алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными препаратами, наркотическими анальгетиками;
• закрытоугольная глаукома;
• синдром апноэ во сне;
• эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза;
• беременность и период лактации (нет клинических данных);
• детский возраст до 2 месяцев.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Острые и хронические респираторные заболевания (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольная глаукома, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы, нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, синдром Рейе, пожилой возраст.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Клинические данные о применения препарата в период беременности отсутствуют. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время беременности.
При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Следует выбирать наименьшую эффективную дозу.
1. Внутримышечно
(рекомендуется производить глубокую внутримышечную инъекцию)
Внутримышечное введение целесообразно в следующих случаях:
— в качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций,
— в том случае, когда пероральное применение препарата противопоказано или невозможно,
— в качестве седативного средства в до и после операционный период; а так же для усиления эффекта анальгетиков и анестетиков.
Взрослые:
Обычная доза по 25 мг в/м 1 раз в день, при необходимости 12,5-25 мг в/м каждые 4-6 часов.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты эффективно однократное введение 25 мг.
При планируемом хирургическом вмешательстве по 25-50 мг вечером накануне операции.
Или за 2,5 часа до операции по 50 мг в составе литических смесей, при необходимости через 1 час можно повторить.
Максимальная суточная доза прометазина для взрослых - 150 мг.
Дети:
Детям старше 2 месяцев: 0,5-1 мг/кг веса тела внутримышечно 3-5 раз в день. В тяжелых случаях до 1-2 мг/кг веса тела внутримышечно.
2. Внутривенно
Внутривенное введение в дозе 0,15-0,30 мг/кг веса тела допустимо при некоторых хирургических процедурах (например, при повторной бронхоскопии, офтальмологической операции) с целью пролонгирования анестезии и аналгезии.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, «кошмарные» сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанное сознание, дезориентация; после приема высоких доз - экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей);
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз;
Лабораторные показатели: в редких случаях наблюдались тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз;
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нарушение аккомодации и зрения;
Аллергические реакции: в редких случаях возможны крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм;
Другие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы:
У детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых - психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке - выраженное снижение артериального давления, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.
Лечение:
Симптоматическая, и поддерживающая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после перорального применения препарата); по показаниям - противоэпилептические лекарственные препараты, искусственная вентиляция легких и др. реанимационное мероприятия, диализ неэффективен.
Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния.
Следует корригировать ацидоз и/или нарушение электролитного баланса.
При выраженной гипотензии можно ввести норэпинефрин или фенилэфрин.
Эпинефрин может вызвать парадоксальный эффект, усиливающий гипотензию.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, М-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).
Ослабляет действие производных амфетамина, М-холиностимутяторов, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.
Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.
Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме.
Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают М-холиноблокирующую активность; этанол, клофелин, противоэпилептические лекарственные
средства - угнетение центральной нервной системы.
Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При длительном применении препарата необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата (особенно в высоких дозах) пожилым пациентам из-за повышенного риска развития побочных эффектов. При назначении препарата детям следует убедиться, что симптомы заболевания не являются побочными эффектами этого препарата и отсутствуют одновременные проявления недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе.
При одновременном применении препарата Пипольфен® с анальгетиками и снотворными средствами следует снизить дозы последних.
Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками - для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем.
Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов:
Прометазин снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении больных, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с прометазином.
В качестве противорвотного лекарственного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.
При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.
После парентерального введения прометазина описана холестатическая желтуха.
Во время лечения запрещено употребление алкоголя.
Тест на беременность. Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.
Тест толерантности к глюкозе: у пациентов, получающих прометазин, отмечено повышение концентрации глюкозы крови.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, прометазин необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В начальный период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

ФОРМА ВЫПУСКА
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла (стекло гидролитического класса I) с точкой излома и синим кодовым кольцом, по 5 ампул в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. 2 ячейковые упаковки (10 ампул) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

СРОК ХРАНЕНИЯ
5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1) 803-5555
Факс: (36-1)803-5529
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8, телефон: (495) 363-39-66