Описание действующего вещества Атенолол/Atenolol

Формула: C14H22N2O3, химическое название: 4-[2-Гидрокси-3-[(1-метилэтил)амино]пропокси]бензолацетамид (и в виде моногидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства / адренолитические средства / бета-адреноблокаторы/бета1-адреноблокатор, кардиоселективный, без внутренней симпатомиметической активности.
Фармакологическое действие: гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

Фармакологические свойства

Атенолол избирательно блокирует бета1-адренорецепторы, не имеет внутреннюю симпатомиметическую и мембраностабилизирующую активность. Снижает центральную симпатическую импульсацию, уменьшает восприимчивость к катехоламинам периферических тканей, тормозит синтез ренина. Делает реже частоту сокращений сердца при физических нагрузках и в покое. Через час после приема атенолола появляется отрицательный хронотропный эффект, через 2 – 4 часа он будет максимальным и длится до суток. Снижает сердечный выброс, диастолическое и систолическое артериальное давление, сокращает ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие атенолола продолжается до суток и, при регулярном приеме, стабилизируется через 2 недели. При приеме атенолола потребность в кислороде миокарда уменьшается, но за счет того, что увеличивается конечное диастолическое давление в левом желудочке и натяжение мышечных волокон в желудочках, кислородный запрос может повышаться, особенно у пациентов, страдающих хронической недостаточностью кровообращения. Подавляет автоматизм синусового узла, увеличивает рефрактерный период, сокращает проведение по AV узлу. Прием атенолола увеличивает выживаемость пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда (за счет снижения частоты приступов стенокардии и аритмий). Также атенолол немного снижает жизненную функцию легких. Атенолол всасывается примерно на 50 % (у пожилых пациентов чуть больше) после приема внутрь. Максимальная концентрация будет достигнута примерно через 2–4 часа, с белками плазмы связывается на 6–16%. Плохо проходит гематоэнцефалический барьер, но проникает в грудное молоко и через плаценту. В печени почти не метаболизируется, из организма выводится почками примерно на 85%. Время полувыведения равно 6–7 часов (увеличивается у пожилых пациентов). При нарушениях работы почек время полувыведения увеличивается и возможно накопление атенолола (при Cl креатинина менее 35 мл/мин/1,73 м2), поэтому необходима корректировка доз. При продолжительном применении атенолола у собак появлялась вакуолизация эпителия в двенадцатиперстной кишке (15 мг/кг/сут) и развивались в миокарде процессы дегенерации у крыс (300 мг/кг/сут). В опытах на крысах (полтора года) и мышах (2года) канцерогенное действие не оказывалось при дозе 300 мг/кг/сут. При дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) становилась больше частота развития аденомы передней доли гипофиза, доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, фиброаденомы молочной железы, парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы. Проведение теста Эймса и цитогенетического теста (in vivo) не выявило мутагенных воздействий. У крыс дозы, которые в 100 раз превышают МРДЧ, неблагоприятных воздействий на фертильность не выявлялось. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивалась частота случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.

Показания

Артериальная гипертензия; острый инфаркт миокарда (когда стабильны показатели гемодинамики); стенокардия; тахикардия (синусовая, желудочковая, предсердная, пароксизмальная и прочие); мерцание и трепетание предсердий; экстрасистолия; кардиальный гиперкинетический синдром; гипертоническая нейроциркуляторная дистония; пролапс митрального клапана; в комплексной терапии при феохромоцитоме, гипертрофической кардиомиопатии, тиреотоксикозе, эссенциальном треморе; профилактика мигрени.

Способ применения атенолола и дозы

Атенолол принимается внутрь, перед едой, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Режимы дозирования устанавливаются индивидуально. При артериальной гипертензии однократно 25–50 мг, если имеется необходимость, то 1 – 2 раза в сутки по 100–200 мг. При тахисистолических нарушениях ритма, ишемической болезни 1 раз в сутки 50 мг; при хорошей переносимости и необходимости можно дозу увеличить в течение недели до 100–200 мг/сут. При остром инфаркте миокарда (когда стабильны показатели гемодинамики) – через 12 часов — повторно 50 мг; потом — по 50 мг 2 раза в сутки в течение 6–9 дней (под контролем ЭКГ, артериального давления, уровня глюкозы). При функциональных нарушениях сердечно-сосудистой системы — 25 мг 1 раз в сутки. При нарушениях работы почек в зависимости от Cl креатинина: при Cl 15–35 мл/мин — 50 мг/сут (или 100 мг через день), меньше 15 мл/мин — 50 мг каждый второй день (или 100 мг 1 раз в 4 дня); больным, которые находятся на гемодиализе — 25–50 мг/сут сразу после проведения диализа. Для пожилых пациентов начальная однократная доза составляет 25 мг (можно увеличить под контролем частоты пульса и артериального давления). Из-за возможности развития синдрома отмены лечение атенололом нужно прекращать постепенно под контролем врача, снижая дозу в течение 2 недель.
При пропуске очередного приема атенолола нужно принять его как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего приема.
Терапию атенололом необходимо проводить при регулярном контроле лечащим врачом. Перед началом лечения нужно компенсировать недостаточность кровообращения (если имеется). Во время терапии нужны наблюдения за артериальным давлением, уровнем глюкозы в крови, частотой пульса, появлением признаков сердечной недостаточности. Осторожно использовать водителям, а также людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания. Исключить употребление алкоголя во время терапии атенололом. У пациентов, которые больны сахарным диабетом или имеют гиперфункцию щитовидной железы, может скрывать тахикардию, которая вызвана тиреотоксикозом или гипогликемией. При феохромоцитоме нужно одновременно принимать альфа-адренолитики. В случае, если у пациентов пожилого возраста появляются нарастающая брадикардия (меньше 50 уд./мин), гипотензия (систолическое артериальное давления меньше 100 мм рт.ст.), желудочковая аритмия, AV блокада, бронхоспазм, тяжелые нарушения работы почек и печени необходимо прекратить терапию или уменьшить дозу. В период отмены атенолола больным ишемической болезнью нужно быть под наблюдением врача. За 2 суток до операций с использование общей анестезии (эфир или хлороформ) атенолол нужно отменить или выбрать другой анестетик, который имеет наименьший отрицательный инотропный эффект. При лечении атенололом возможно снижение образования слезной жидкости, что значимо для пациентов, которые пользуются контактными линзами.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, синоатриальная блокада, слабость синусного узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия, AV блокада II–III степеней, хроническая или острая декомпенсированная недостаточность кровообращения, патология периферического кровообращения, кардиогенный шок, беременность, грудное вскармливание. Ограничить прием атенолола при сахарном диабете, хронических обструктивных болезнях легких, гипогликемии, нарушениях работы почек или печени, миастении, псориазе, депрессии, феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, детям (не установлены эффективность и безопасность) и пожилым людям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан прием атенолола при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия атенолола

Нервная система и органы чувств: слабость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница или сонливость, головная боль, ночные кошмары, беспокойство, депрессия, кратковременная потеря памяти или спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ослабление реакционной способности, судороги, уменьшение образования слезы и слюны, нарушение зрения, конъюнктивит; кровь и система кровообращения: брадикардия, нарушение проводимости миокарда, сердцебиение, аритмии, AV блокада, ослабление сократительной способности миокарда, понижение давления, сердечная недостаточность, феномен Рейно, синкопе, васкулит, боли в груди, агранулоцитоз, тромбоцитопения; система пищеварения: сухость во рту, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, нарушения работы печени, запор; система дыхания: ларинго - и бронхоспазм, одышка; аллергические реакции: зуд, эритема, сыпь, крапивница, дистрофические и псориазоподобные кожные изменения; другие: алопеция (обратимая), похолодание конечностей, гипергидроз, миастения, импотенция, ослабление либидо, болезнь Пейрони, синдром отмены, изменения уровня билирубина и активности ферментов, гипогликемия, гипотиреоидное состояние.

Взаимодействие атенолола с другими веществами

Антиаритмические и средства для наркоза усиливают кардиодепрессивное воздействие (увеличивается возможность развития брадикардии, гипотензии, аритмии, сердечной недостаточности). Резерпин, клонидин, метилдопа, сердечные гликозиды, гуанфацин стимулируют отрицательные дромо-, хроно-, батмотропный эффекты, инсулин и прочие противодиабетические препараты — гипогликемию. Эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты, ксантины, симпатомиметики ослабляют всасывание и гипотензивный эффект, увеличивают их нитроглицерин, симпатолитики, гидралазин и прочие гипотензивные средства, антациды — тормозят всасывание. Циметидин замедляет метаболизм. Пролонгирует воздействие антидеполяризующих миорелаксантов и антикоагуляционные свойства кумаринов. Антидепрессанты (три/тетрациклические), седативные, нейролептики, снотворные средства, алкоголь стимулируют угнетение центральной нервной системы. С ингибиторами МАО атенолол несовместим.

Передозировка

При передозировке атенололом возникают AV блокада II–III степени, брадикардия, сердечная недостаточность, снижение давления, нарушения дыхания, гипогликемия, бронхоспазм. Необходимы промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая лечение: атропин, орципреналин, изопреналин, глюкагон или сердечные гликозиды, вазопрессорные средства (допамин, норэпинефрин или добутамин), диуретики, бета-адреномиметики (селективные), раствор глюкозы внутривенно, установка искусственного водителя ритма, проведение диализа.

Торговые названия препаратов с действующим веществом атенолол