Описание действующего вещества Гидроксиметилхиноксилиндиоксид/ Hydroxymethylquinoxalindioxyde.

Формула: C10H10N2O4, химическое название: 2,3-Бис-(гидроксиметил)хиноксалина 1,4-ди-N-оксид.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ другие синтетические антибактериальные средства.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Фармакологические свойства

Гидроксиметилхиноксилиндиоксид активен против Pseudomonas aeruginosa, патогенных анаэробов (Clostridium perfringens), Proteus vulgaris, Escherichia coli, Streptococcus spp., Shigella flexneri, Shigella dysenteria spp., Shigella boydii, Salmonella spp., Shigella sonnei, Staphylococcus spp., Klebsiella pneumoniae (палочка Фридлендера). Гидроксиметилхиноксилиндиоксид действует на штаммы микроорганизмов, которые устойчивы к действию других химиопрепаратов, в том числе антибиотиков. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид при введении внутривенно быстро и хорошо проникает в ткани и органы, терапевтические уровни сохраняются в крови в течение 4 – 6 часов. Максимальная концентрация достигается через 1 – 2 часа после однократного введения. При использовании местно гидроксиметилхиноксилиндиоксид частично всасывается, местнораздражающего действия не оказывает. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид практически не метаболизируется. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид выводится почками. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид не кумулирует при повторных введениях. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид стимулирует краевую эпителизацию, репаративную регенерацию, способствует более быстрому очищению поверхности ран, благоприятно действует на раневой процесс. Возможно развитие лекарственной резистентности бактерий. В экспериментальных исследованиях у гидроксиметилхиноксилиндиоксида показано наличие эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного действия.

Показания

Внутривенно: тяжелые септические состояния (включая пациентов с ожоговой болезнью), гнойно-воспалительные процессы с признаками генерализации инфекции, гнойный менингит.
Внутриполостно: гнойно-воспалительные заболевания различной локализации: эмпиема плевры, гнойный плеврит, абсцесс легкого, цистит, перитонит, гнойные раны с глубокими полостями, включая флегмоны, абсцесс мягких тканей, послеоперационные раны желче- и мочевыводящих путей, гнойный мастит, профилактика инфекционных осложнений при катетеризации мочевого пузыря, флегмона и абсцессы челюстно-лицевой области.
Местно: ожоговая и раневая инфекция, продолжительно незаживающие трофические язвы и раны, глубокие и поверхностные гнойные раны различной локализации, флегмоны мягких тканей, гнойные раны при остеомиелите, инфицированные ожоги, гнойные процессы в тазовой клетчатке, гнойничковые заболевания кожи, мастит.

Способ применения гидроксиметилхиноксилиндиоксида и дозы

Гидроксиметилхиноксилиндиоксид вводится внутривенно капельно, внутриполостно, используется местно. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид используют только у взрослых, в условиях стационара (по методике, которая подробно изложена в инструкции по применению). Продолжительность терапии устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести состояния, переносимости и эффективности препарата.
Внутривенно капельно: вводят 0,1 – 0,2% раствор (0,5% раствор разводят в в изотоническом растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы), максимальная разовая доза составляет 300 мг. Суточная доза равна 600 – 900 мг.
Внутриполостно: через дренажную трубку, шприц или катетер вводят 1% раствор (обычно от 10 до 50 мл). Максимальная суточная доза составляет 0,7 г (70 мл 1% раствора). До курсового внутриполостного использования необходимо оценить переносимость препарата — при введении 10 мл 1% раствора в полость. В случае отсутствия в течение 3 – 6 часов побочных реакций (озноб, головокружение, повышение температуры тела) начинают курсовую терапию. В противном случае гидроксиметилхиноксилиндиоксид не назначают.
Местно: предварительно очистив рану от гнойно-некротических масс, накладывают на рану салфетки, которые покрыты 2 – 3 см слоем мази (в среднем на одну повязку расходуют до 30 г мази, количество мази не должно быть больше 100 г в сутки при больших ожоговых поверхностях) или пропитаны 1% раствором, или наносят тонким слоем мазь прямо на пораженный участок кожи; предварительно пропитав мазью тампоны, глубокие раны тампонируют, или проводят орошение 0,5% раствором; в виде аэрозоля — наносят равномерно на раневую поверхность (1 – 1,5 см толщина слоя пены), не больше 5 баллонов в сутки (2,5 г препарата). Процедуру проводят через день или ежедневно в зависимости от течения раневого процесса и состояния раны.
Гидроксиметилхиноксилиндиоксид используют под строгим контролем врача. Гидроксиметилхиноксилиндиоксид применяют только при неэффективности других антибактериальных средств (включая цефалоспорины II-IV поколений, карбапенемы, фторхинолоны) или при тяжелых формах инфекционных заболеваний. При введении внутривенно препарат характеризуется узкой терапевтической широтой, поэтому необходимо строго контролировать соблюдение рекомендуемых доз). Для профилактики побочных явлений рекомендовано использование в комплексе с препаратами кальция и антигистаминными средствами. В случае развития побочных явлений необходимо снизить дозу, назначить антигистаминные препараты, в случае необходимости — отменить гидроксиметилхиноксилиндиоксид. Дозу снижают при почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, надпочечниковая недостаточность (включая наличие ее в анамнезе), период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование гидроксиметилхиноксилиндиоксида противопоказано при беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия гидроксиметилхиноксилиндиоксида

При внутривенном и внутриполостном введении — озноб, головная боль, повышение температуры тела, судорожные подергивания мышц, диспептические расстройства (тошнота, диарея, рвота), фотосенсибилизирующий эффект (при воздействии солнечных лучей появление пигментированных пятен на теле), аллергические реакции (крапивница, сыпь); при местном использовании — околораневой дерматит, зуд.

Взаимодействие гидроксиметилхиноксилиндиоксида с другими веществами

Нет данных.

Передозировка

При передозировке гидроксиметилхиноксилиндиоксиом развиваются острая надпочечниковая недостаточность, дистрофия. Необходимо: симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом гидроксиметилхиноксилиндиоксид

Комбинированные препараты:
Гидроксиметилхиноксилиндиоксид + Биен: Репарэф;
Гидроксиметилхиноксилиндиоксид + Тримекаин: Диоксизоль.