Описание действующего вещества Гиосцина бутилбромид/ Hyoscine butylbromide.

Формула: C21H30BrNO4, химическое название: [7(S)-(1альфа,2бета,4бета,5альфа,7бета)]-9-Бутил-7-(3-гидрокси-1-оксо- 2-фенилпропокси)-9-метил-3-окса-9-азониятрицикло[3.3.1.02,4]нонана бромид.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ м-холинолитики.
Фармакологическое действие: спазмолитическое, м-холиноблокирующее.

Фармакологические свойства

Гиосцина бутилбромид оказывает блокирует действие на м-холинергические рецепторы. Гиосцина бутилбромид имеет атропиноподобные эффекты: паралич аккомодации, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, ускорение атриовентрикулярной и синоатриальной проводимости, увеличение частоты сердечных сокращений, стимуляция функциональной активности атриовентрикулярного узла и автоматизма синусного узла, расслабление гладкой мускулатуры моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, снижение секреции экскреторных желез (слизистых, слюнных, потовых), замедление перистальтики. Гиосцина бутилбромид при приеме внутрь плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы связывается плохо. В наибольшем количестве гиосцина бутилбромид находится в желудочно-кишечном тракте, печени, желчном пузыре и протоках и почках. Выводится в основном кишечником, в небольшом количестве почками.

Показания

Спастические состояния желудочно-кишечного тракта, мочеполового и желчного тракта (желчная колика, почечная колика, холецистит, пилороспазм, кишечная колика), спастическая дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей, альгодисменорея, обострение язвенной болезни (в составе комплексного лечения), функциональные и эндоскопические диагностические исследования органов пищеварения (чтобы расслабить гладкую мускулатуру).

Способ применения гиосцина бутилбромида и дозы

Гиосцина бутилбромид принимается внутрь, вводится ректально, доза устанавливается индивидуально. Пациентам старше 6 лет: ректально вводят 3 раза в сутки по 10 – 20 мг (1 – 2 суппозиторию) или внутрь принимают 3 – 5 раз в сутки по 10 – 20 мг.
Следует учитывать значительные различия индивидуальной чувствительности у разных больных к гиосцину, в том числе вероятность развития галлюцинаций, возбуждения при использовании обычных доз. Вероятность побочных реакций повышается у больных пожилого возраста. Во время терапии запрещается прием алкоголя. Необходимо избегать в жаркую погоду и при выполнении интенсивных физических нагрузок перегрева, а также сауны и горячих ванн. Во время лечения нельзя водить автотранспорт и выполнять другие виды деятельности, где необходима повышенная скорость реакции и внимание. Для снижения сухости во рту можно применять мелкие кусочки льда, жевательную резинку без сахара, заменители слюны. Необходимо учитывать, что сохраняющаяся более 14 дней сухость во рту увеличивает риск развития патологий десен, зубной эмали, грибковых инфекций ротовой полости. Отмену препарата необходимо проводить постепенно (при быстрой отмене возможно развитие потливости, тошноты, головокружения).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим алкалоидам красавки), миастения gravis, закрытоугольная глаукома, мегаколон, возраст до 6 лет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, тахиаритмии, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, острый отек легких.

Ограничения к применению

Подозрение на кишечную непроходимость; склонность к тахиаритмиям; патология системы кровообращения, при которых повышения частоты сердечных сокращений является нежелательным (включая мерцательную аритмию, тахикардию, ишемическую болезнь сердца, артериальную гипертензию, митральный стеноз, острое кровотечение); гипертиреоз (возможно усиление тахикардии); рефлюкс-эзофагит; гипертермия (температура может еще возрастать из-за подавления работы потовых желез); атония кишечника у ослабленных и пожилых больных (риск развития непроходимости); грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, которая сочетается с рефлюкс-эзофагитом (понижение моторики желудка и пищевода и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут стать причиной замедления опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); возраст более 40 лет (риск проявления недиагностированной глаукомы); паралитическая непроходимость кишечника; неспецифический язвенный колит (возможно угнетение перистальтики кишечника, что повышает риск развития паралитической непроходимости кишечника; также возможно обострение или проявление такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); печеночная недостаточность (снижение метаболизма); ксеростомия (продолжительное использование может стать причиной дальнейшее понижение слюноотделения); почечная недостаточность (риск развития побочных реакций из-за понижения экскреции); миастения (из-за ингибирования действия ацетилхолина может ухудшаться состояние); хронические болезни легких, в особенности у пациентов младшего возраста и ослабленных больных (снижение бронхиальной секреции может стать причиной сгущения секрета и образования пробок в бронхах); задержка мочи или предрасположенность к ней или болезни, которые сопровождаются обструкцией мочевыводящих путей (включая шейки мочевого пузыря из-за гипертрофии предстательной железы); автономная (вегетативная) невропатия (могут усиливаться паралич аккомодации и задержка мочи); токсикоз беременности (риск усиления артериальной гипертензии); болезнь Дауна (возможно повышение частоты сердечных сокращений и необычное расширение зрачков); повреждения мозга у детей (могут усиливаться побочные эффекты со стороны центральной нервной системы); центральный паралич у детей (может быть наиболее выражена реакция на антихолинергические препараты).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно использование гиосцина бутилбромида при беременности и в период грудного вскармливания, если ожидаемый эффект лечения больше возможного риска для ребенка или плода.

Побочные действия гиосцина бутилбромида

Пищеварительная система: вздутие живота, сухость слизистых оболочек (включая и в полости носа и рта), тошнота, запор, и рвота;
мочевыделительная система: задержка мочи или нарушение мочеиспускания;
орган зрения: парез аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения;
сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердцебиение, повышение артериального давления;
нервная система: головокружение, нервозность, головная боль, слабость, нарушение речи, атаксия, спутанность сознания или возбуждение (наиболее часто у пожилых пациентов), нарушение сна (сонливость или бессонница), амнезия или снижение памяти (при продолжительном использовании у пожилых больных, в особенности у имевших раньше нарушение памяти);
аллергические реакции: крапивница или прочие кожные проявления; прочие: уменьшение потоотделения, снижение потенции, покраснение кожи.

Взаимодействие гиосцина бутилбромида с другими веществами

Гиосцина бутилбромид усиливает м-холиноблокирующее действие H1-антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов (включая кломипрамин, амитриптилин, имипрамин), хинидина, дизопирамида, амантадина, прочих м-холинолитиков (включая тиотропия бромид, ипратропия бромид). Одновременное использование гиосцина бутилбромида и антагонистов дофамина (например, метоклопрамида) ведет к ослаблению действия на желудочно-кишечный тракта обоих препаратов. Гиосцина бутилбромид повышает риск развития тахикардии, которая вызывается бета-адренергическими препаратами. При совместном использовании гиосцина бутилбромид усиливает действие препаратов, которые угнетают центральную нервную систему.

Передозировка

При передозировке гиосцина бутилбромидом развиваются следующие симптомы: расширение зрачков и отсутствие их реакции на свет, охриплость голоса, сухость слизистых оболочек, затруднение глотания, гипертермия, тахикардия, гиперемия кожи, галлюцинации, нарушение сознания, судороги, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания, парез мочевого пузыря и кишечника. Необходимо: промывание желудка вместе с активированным углем и далее с 15% сульфатом магния, проведение форсированного диуреза, повторные введения галантамина (каждые 1 – 2 часа) или физостигмина (каждые 0,5 – 1 часа), для устранения тахикардии и пареза кишечника возможно использование неостигмина метилсульфата, при не тяжелых судорогах и умеренном возбуждении введение сульфата магния; в тяжелых случаях — оксигенотерапия, натрия оксибат, искусственная вентиляция легких; катетеризация мочевого пузыря при затрудненном мочеиспускании; больным с глаукомой инстилляция пилокарпина, при необходимости возможно системное применение холиномиметиков.

Торговые названия препаратов с действующим веществом гиосцина бутилбромид