Описание действующего вещества Клемастин/ Clemastinum.

Формула: C21H26ClNO, химическое название: [R-(R*,R*)]-2-[2-[1-(4-Хлорфенил)-1-фенилэтокси]этил]-1-метилпирролидин (в виде фумарата).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противозудное, противоаллергическое, антигистаминное, антиэкссудативное.

Фармакологические свойства

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы бензгидрильных эфиров, производное этаноламина. Клемастин оказывает избирательное блокирующее действие на H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие сокращения гладкой мускулатуры и вазодилатации, которые вызываются гистамином. Клемастин снижает проницаемость капилляров, замедляет формирование отека и экссудацию, уменьшает зуд. Клемастин блокирует холинорецепторы в периферических тканях и центральной нервной системе, проявляет местноанестезирующую активность, оказывает умеренное седативное действие.
Клемастин при приеме внутрь практически полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2 – 4 часа, а максимальный эффект — через 5 – 7 часов. С белками плазмы крови связывается на 90 – 95%. Клемастин проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. В печени клемастин интенсивно метаболизируется. Клемастин выводится в 2 фазы: период полувыведения первой фазы составляет 2,7 – 4,5 часов, второй — 21– 53 часа. Клемастин выделяется с мочой, в основном в виде метаболитов (45 – 65%), в неизмененном виде обнаруживается в следовых количествах. Продолжительность действия клемастина составляет 8 – 12 часов (в некоторых случаях до суток).
Клемастин неблагоприятно влияет на фертильность крыс (снижение способности к спариванию у особей мужского пола) при использовании дозы, которая в 312 раз выше рекомендуемой терапевтической дозы для взрослых. При использовании у крыс дозы, которая в 156 раз выше рекомендуемой терапевтической дозы для взрослых, данный эффект не был обнаружен.
Не проведено специальных исследований по изучению мутагенной активности клемастина.
Не обнаружено канцерогенной активности клемастина во время исследований при введении препарата мышам в течение 85 недель в дозе 206 мг/кг (в 1300 раз выше дозы для взрослого человека) и крысам в течение двух лет в дозе 84 мг/кг (примерно в 500 раз выше дозы для взрослого человека).
Не выявлено тератогенных эффектов клемастина во время исследований при введении препарата кроликам и крысам в дозах, которые соответственно в 188 и 312 раз выше дозы для взрослого человека.

Показания

Для парентерального использования: анафилактоидный или анафилактический шок (комплексное лечение), ангионевротический отек, профилактика псевдоаллергических и аллергических проявлений (использование рентгеноконтрастных препаратов, введение гистамина, переливание крови).
Для приема внутрь: сывороточная болезнь, крапивница, геморрагический васкулит, поллиноз, лекарственная экзантема, ринит (вазомоторный, аллергический), кожный зуд, контактный дерматит, зудящие дерматозы, экзема (хроническая, острая), острый иридоциклит, аллергические реакции, которые обусловлены укусами насекомых.

Способ применения клемастина и дозы

Клемастин принимается внутрь (до еды), вводится внутривенно, внутримышечно.
Внутрь, пациенты старше 12 лет — 2 раза в сутки (утром и вечером) 20 мл (1,5 столовых ложки сиропа) или 1 мг (таблетки), при необходимости до 120 мл сиропа или 6 мг в сутки; дети 6 – 12 лет — 0,5 – 1 мг 2 раза в сутки; сироп: дети1 – 3 лет — 1 – 2 чайных ложки, 4 – 6 лет — по 2 чайных ложки, 7 – 12 — 1 столовую ложку. Парентерально: взрослым внутримышечно или внутривенно (медленно) 2 мг 2 раза в сутки; дети — внутримышечно в дозе 25 мкг/кг в сутки в 2 приема.
Ампульный раствор содержит этанол.
Необходимо исключить возможность внутриартериального введения.
Клемастин необходимо отменить за 3 суток до аллергологического тестирования для профилактики искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены.
На время терапии необходимо отказаться от употребления алкоголя.
Вовремя лечения необходим тщательный контроль детей и пациентов пожилого возраста, так как у этих возрастных групп повышена чувствительность к антигистаминным средствам.
Во время лечения следует отказаться от выполнения деятельности, которая связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим Н1-антигистаминным препаратам со сходной химической структурой), беременность, кормление грудью, возраст до 1 года (инъекции, сироп) или до 6 лет (таблетки), совместное использование ингибиторов моноаминоксидазы.
Не следует применять Н1-антигистаминные препараты, включая клемастин, для терапии патологии, которая связана с поражением нижних отделов дыхательных путей (в том числе купирование приступов бронхиальной астмы).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, гипертиреоз, патология сердечно-сосудистой системы (включая артериальную гипертензию), обструктивные явления в дуоденальном и пилорическом отделе желудочно-кишечного тракта, обструктивные явления в области шейки мочевого пузыря, стенозирующая язва желудка, гипертрофия предстательной железы, которая сопровождается нарушениями мочеиспускания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование клемастина противопоказано при беременности. Не проведено достаточных контролируемых клинических исследований клемастина у беременных женщин. Клемастин выделяется с грудным молоком. Учитывая возможные риски, которые связаны с развитием токсических реакций клемастина у грудных детей, матерям которых назначен препарат, необходимо прекратить грудное вскармливание на время лечения или приостановить прием препарата на время грудного вскармливания.

Побочные действия клемастина

Нервная система и органы чувств: слабость, седативный эффект, ощущение усталости, головная боль, заторможенность, головокружение, нарушение координации движений, сонливость, стимулирующее действие, повышенная раздражительность, беспокойство, возбуждение, бессонница, нервозность, истерия, тремор, эйфория, судороги, неврит, парестезия, диплопия, затуманивание зрения, шум в ушах, острый лабиринтит.
Пищеварительная система: тошнота, желудочный дискомфорт, сухость во рту, боль в эпигастрии, анорексия, запор, рвота, диарея.
Дыхательная система: затруднение отхождения мокроты, сгущение бронхиального секрета, нарушение дыхания, ощущение давления в грудной клетке, заложенность носа.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): гипотензия, сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Мочеполовая система: задержка мочи, затруднение отделения мочи, изменение менструальной функции, учащение мочеиспускания.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, при внутривенном введении — бронхоспазм, одышка, анафилактический шок.
Прочие: повышенная потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие клемастина с другими веществами

Клемастин несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (они усиливают и удлиняют холинолитическое действие клемастина).
Клемастин усиливает эффект холиноблокаторов, действие алкоголя, анксиолитиков, наркотических анальгетиков, нейролептиков, седативных, наркозных, снотворных и других препаратов, которые угнетают центральную нервную систему.

Передозировка

При передозировке клемастином у взрослых развиваются фиксированное расширение зрачков, сухость во рту, приливы крови к верхней половине тела, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в эпигастрии, тошнота, рвота), тахикардия, коллапс, угнетение центральной нервной системы, сонливость, судороги, кома; у детей — отсутствие реакции зрачков на свет, мидриаз, сухость во рту, лихорадка, покраснение лица, цианоз, галлюцинации, возбуждение, нарушение координации движений, атетоз, атаксия, тремор, тонико-клонические судороги, гиперрефлексия, депрессия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, возможен летальный исход.
Лечение: при приеме внутрь — индукция рвоты, промыванием желудка, прием солевых слабительных; контроль жизненно важных функций, симптоматическое и поддерживающее лечение: при лихорадке у детей можно применять охлаждающее обтирание; для купирования судорог — короткодействующие барбитураты или диазепам; при гипотензии — введение сосудосуживающих средств; при необходимости введение физостигмина, проведение искусственной вентиляции легких.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клемастин