ЛП 000960-150914

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Рупафин®

Торговое название препарата: Рупафин®
Международное непатентованное название: рупатадин
Лекарственная форма: таблетки

Состав:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: рупатадина фумарат - 12,8 мг, что соответствует 10 мг рупатадина.
Вспомогательные вещества: прежелатинизированный крахмал — 10,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 15,0 мг, краситель железа оксид красный Е-172 — 0,025 мг, краситель железа оксид желтый Е-172 — 0,075 мг, лактозы моногидрат — 61,1 мг, магния стеарат — 1,0 мг.

Описание
Круглые таблетки светлого оранжево-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
КОД АТХ: R06AX28

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата. Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (ИЛ-5 (интерлейкина-5), ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности, ФНО-α (фактора некроза опухоли альфа), из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов. Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических H1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность центральной нервной системы (ЦНС) в дозах 10 или 20 мг/день.
Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.
Фармакокинетика
Рупатадин быстро всасывается при приеме внутрь, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) составляет приблизительно 0,75 часа. Средняя максимальная концентрация (Сmax) составляет 2,6 нг/мл после однократного приема внутрь 10 мг и 4,6 нг/мл после однократного приема внутрь 20 мг рупатадина. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. После приема дозы 10 мг один раз в день в течение 7 дней средняя Сmax составляет 3,8 нг/мл. Концентрация в плазме снижается по биэкспоненциальной кривой, со средним периодом полувыведения (Т1/2) 5,9 часов. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98,5 — 99 %. Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет.
Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм (AUC - площадь под кривой «концентрация-время») примерно на 23 %. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5 % и на 3 %, соответственно). Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) рупатадина удлинялось на 1 час. Сmax в плазме не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.
При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34,6 % препарата выводится почками, а 60,9 % - через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Не измененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р450 (изофермент CYP3A4).
В исследовании на здоровых добровольцах при сравнении результатов, полученных у лиц молодого и пожилого возраста, величины AVC и Cmax для рупатадина были выше у пожилых участников исследования. Вероятно, это обусловлено снижением печеночного метаболизма при «первом прохождении через печень» у пожилых людей. Эти различия отмечались только для рупатадина, а не для его метаболитов. Среднее значение Т1/2 рупатадина у пожилых и у молодых добровольцев составляло 8,7 часов и 5,9 часов, соответственно. Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

Показания к применению

Симптоматическое лечение аллергического ринита и крапивницы у взрослых и подростков (старше 12 лет).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Почечная недостаточность.
- Печеночная недостаточность.
- Беременность и период лактации.
- Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Пациенты с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилые пациенты (65 лет и старше), одновременный прием со статинами, одновременный прием с грейпфрутовый соком.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат Рупафин® противопоказан к применению во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.
У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (одна таблетка) один раз в день.

Побочное действие

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких побочных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5 %, 6,9 % и 3,2 % пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось. Классификация побочных реакций по частоте развития (количество зарегистрированных случаев / количество пациентов):
очень часто - более 1 на 10 случаев
часто - от 1 на 10 до 1 на 100 случаев
нечасто - от 1 на 1000 до 1 на 100 случаев
Со стороны нервной системы:
Часто: сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения.
Нечасто: снижение концентрации внимания, раздражительность.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Нечасто: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: сухость во рту.
Нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.
Со стороны обмена веществ и питания:
Нечасто: повышение аппетита.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Нечасто: боль в спине, артралгия, миалгия.
Общие расстройства:
Нечасто: жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.
Изменение лабораторных показателей:
Нечасто: повышение креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; изменение показателей функциональных печеночных проб.

Передозировка

В литературе не описано случаев передозировки препарата. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Самой распространенной побочной реакцией является сонливость. При случайном приеме внутрь очень высоких доз препарата показано: вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином
Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.
Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3А4.
Взаимодействие с грейпфрутовым соком
Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.
Взаимодействие с алкоголем
При одновременном применении с алкоголем, рупатадин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только алкоголя. Доза 20 мг усиливает изменения, вызванные приемом алкоголя.
Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС
Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.
Взаимодействие со статинами
В связи с тем, что некоторые из статинов, так же, как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3А4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня креатининфосфокиназы при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином®. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
По 7 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1, 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Название и адрес фирмы-производителя
Х.Уриях и Сиа С.А.
Юридический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57
08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания
Фактический адрес:
Авенида Ками Реиал, 51-57
Промышленный район Риера де Кальдерс
08184 Палау-Солита и Плегаманс, Барселона, Испания

Претензии по качеству направлять по адресу:
ООО "Эбботт Лэбораториз"
125171, Москва, Ленинградское шоссе, дом 1ба, строение 1, бизнес-центр «Метрополис»
Тел.: +7 (495) 258 42 80
Факс.: +7 (495) 258 42 81
[email protected]