Описание действующего вещества Линкомицин/Lincomycin.

Формула: C18H34N2O6S, химическое название: (2S-транс)-Метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2- пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро-альфа-D-галакто- октопиранозид (и в виде моногидрохлорида).
Фармакологическая группа: Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/антибиотики/линкомицины (линкозамиды).
Фармакологическое действие: антибактериальное.

Фармакологические свойства

Линкомицин подавляет синтез белков бактерий из-за связывания (обратимого) с 50S рибосомальной субъединицей и нарушения формирования пептидных связей. Линкомицин эффективен против грамположительных микроорганизмов (Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., включая и Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp.), небольшой части грамотрицательных анаэробов (Mycoplasma spp., Bacteroides spp.) и анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.). Линкомицин воздействует на микроорганизмы, которые являются устойчивыми к другим антибиотикам (особенно на Staphylococcus spp.). Устойчивы к линкомицину грамотрицательные микроорганизмы, Enterococcus spp. (включая и Enterococcus faecalis), грибы, простейшие, вирусы. Линкомицин уступает по активности эритромицину в отношении Neisseria spp., спорообразующих анаэробов, Corynebacterium spp.
Устойчивость к линкомицину и микроорганизмов развивается медленно. Между клиндамицином и линкомицином имеется перекрестная резистентность. В лечебных дозах линкомицин оказывает бактериостатическое воздействие, в более высоких и против высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное. После приема внутрь на голодный желудок всасывается около 20–30% дозы (прием пищи сильно понижает всасывание препарата и биодоступность при использовании линкомицина после еды составляет 5%), максимальная концентрация в крови развивается через 2–4 часа после приема. Линкомицин быстро и хорошо распределяется во многих тканях и жидкостях организма (за исключением спинно-мозговой жидкости), большие концентрации создаются в костной ткани и желчи. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает плохо. Через плаценту и в грудное молоко линкомицин проходит. В печени метаболизируется. При нормальной функции почек время полувыведения составляет 4–6 часов, в терминальной стадии при болезнях почек время полувыведения увеличивается 10–20 часов, при нарушении работы печени время полувыведения увеличивается в 2 раза. В виде метаболитов и в неизмененном виде выводится почками и с желчью. После приема внутрь в неизмененном виде выводится с фекалиями в течение 3 суток 30–40% дозы. Перитонеальный диализ и гемодиализ для удаления линкомицина из организма не эффективны.

Показания

Инфекционно-воспалительные болезни тяжелого течения, которые вызваны чувствительными микроорганизмами (главным образом стрептококками и стафилококками, особенно теми микроорганизмами, которые являются устойчивыми к пенициллинам, и при аллергии к пенициллинам): инфекции суставов и костей (гнойный артрит, хронический и острый остеомиелит), отит, инфекции нижних дыхательных путей (включая и аспирационную пневмонии, эмпиему плевры, абсцесс легкого), гнойные инфекции мягких тканей и кожи (пиодермия, флегмона, фурункулез, раневая инфекция, рожистое воспаление).

Способ применения линкомицина и дозы

Линкомицин используется внутрь (через 2–3 часа после приема пищи или за 1–2 часа до приема пищи, обильно запивая водой), внутримышечно, внутривенно, местно. Режимы дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Взрослые: при приеме внутрь разовая доза составляет 0,5 г, суточная равняется 1,5–2 г, для парентерального введения (внутривенно или внутримышечно) разовая доза составляет 0,6 г, суточная равняется 1,8 г (можно увеличить дозу до 2,4 г за 3 введения с промежутками между введениями 8 часов). Дети в возрасте от 1 месяца до 14 лет: внутрь суточная доза составляет 30–60 мг/кг массы тела (за 2–3 приема с промежутками 8–12 часов), парентерально составляет 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста. Если у пациента имеется почечная или/и печеночная недостаточность, то при парентеральном введении линкомицина суточная доза должна быть не больше 1,8 г, а промежутки между введениями должны составлять 12 часов. При местном использовании линкомицин наносят на пораженные участки кожи в виде тонкого слоя 2–3 раза в сутки.
При пропуске очередного приема линкомицина принять его, как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Не стоит комбинировать линкомицин с миорелаксантами. При тяжелых инфекционных заболеваниях линкомицин необходимо комбинировать с аминогликозидами или прочими антибиотиками, которые воздействуют на грамотрицательные бактерии. Назначение линкомицина пациентам, которые имеют печеночную недостаточность, допустимо только лишь по жизненным показаниям. При продолжительно использовании линкомицина необходим систематический контроль функционального состояния почек и печени. В случае если на фоне приема линкомицина развивается псевдомембранозный колит, то его прием прекращают и назначают бацитрацин или ванкомицин. Нельзя быстро внутривенно вводить линкомицин. При местном использовании необходимо соблюдать осторожность при дерматомикозах.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 1 месяца, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность.

Ограничения к применению

Грибковые болезни слизистых оболочек влагалища, полости рта, кожи; миастения (для парентерального использования, дополнительно).

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием линкомицина противопоказан во время беременности (кроме случаев, когда использование линкомицина необходимо по жизненным показаниям). На время терапии линкомицином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия линкомицина

Кроветворение: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; система пищеварения: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, стоматит, глоссит, транзиторная гипербилирубинемия, увеличение активности трансаминаз печени, при продолжительном использовании — кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный энтероколит, антибиотикоассоциированная диарея; аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: местные реакции при введении внутривенно — флебит; при быстром введении внутривенно — головокружение, понижение артериального давления, расслабление скелетной мускулатуры, астения.

Взаимодействие линкомицина с другими веществами

Возможно развитие антагонизма действия при совместном использовании линкомицина с эритромицином, ампициллином хлорамфениколом и прочими бактерицидными антибиотиками, синергизма действия при совместном использовании линкомицина с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства понижают эффекты линкомицина (интервал между использованием линкомицина и противодиарейных средств должен быть не меньше 4 часов). Линкомицин усиливает воздействие лекарственных препаратов для ингаляционного наркоза, опиоидных анальгетиков и миорелаксантов, увеличивая возможность развития нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Линкомицин фармацевтически несовместим с новобиоцином или канамицином, а также с ампициллином, теофиллином, барбитуратами, кальция глюконатом, магния сульфатом и гепарином.

Передозировка

Нет данных. В случае передозировке линкомицином возможно усиление побочных эффектов. Необходима симптоматическая терапия. Линкомицин не удаляется из организма при проведении гемодиализа и перитонеального диализа. При продолжительном использовании линкомицина возможно развитие кандидоза желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозного энтероколита, в случае развития последнего необходимо отменить прием линкомицина.

Торговые названия препаратов с действующим веществом линкомицин