Описание действующего вещества Пиритинол / Pyritinolum.

Формула: C16H20N2O4S2, химическое название: 3,3'-[дитиобис(метилен)]бис[5-гидрокси-6-метил-4-пиридинметанол (и в виде гидрохлорида моногидрата, дигидрохлорида моногидрата).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ ноотропы.
Фармакологическое действие: стимулирующее метаболизм в центральной нервной системе, ноотропное, улучшающее мозговое кровообращение.

Фармакологические свойства

Пиритинол является производным пиридоксина. Пиритинол оказывает ноотропное действие. Пиритинол улучшает метаболические процессы в мозге, активирует холинергические процессы. Пиритинол повышает метаболизм и усвоение глюкозы, устойчивость мозга к гипоксии, обмен нуклеиновых кислот. Пиритинол уменьшает избыточное образование молочной кислоты. Пиритинол улучшает проникновение ионов натрия и глюкозы через гематоэнцефалический барьер. Пиритинол способствует проникновению аминокислот, свободных жирных кислот, уксусной кислоты в печень и мозг. Пиритинол стабилизирует мембраны клеток, замедляет появление свободных радикалов и активность лизосомальных ферментов. Пиритинол усиливает активность ряда ферментов и медиаторных систем мозга. Есть информация о способности пиритинола снижать концентрацию гамма-аминомасляной кислоты в нервной ткани. Пиритинол также обладает слабым антидепрессивным, стимулирующим и незначительным седативным эффектом. В участках мозга с постишемическими повреждениями пиритинол интенсифицирует обмен глюкозы. В ишемизированных зонах мозга пиритинол усиливает кровоток и увеличивает доставку и утилизацию кислорода. Пиритинол усиливает альфа-ритм на электроэнцефалограмме при одновременном снижении дельта-ритмов и тета-ритмов. При систематическом использовании пиритинол способствует улучшению памяти, обучаемости, повышению умственной работоспособности. Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышая эластичность эритроцитов и текучесть крови, увеличивая концентрацию аденозинтрифосфата в мембране эритроцитов.
Проведенные исследования не выявили эмбриотоксической или тератогенной активности пиритинола.
Пиритинол после приема внутрь всасывается полно и быстро. Биодоступность пиритинола составляет 85 % (от 76 до 93 %). Максимальная плазменная концентрация после приема внутрь 100 мг пиритинола достигается через 0,5 — 1 час. С белками плазмы крови пиритинол связывается на 20 — 40 %. Пиритинол проникает через гематоэнцефалический барьер и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный барьер. Пиритинол в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В мозге пиритинол со своими метаболитами преимущественно накапливается в сером веществе. Пиритинол в печени быстро метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин. Период полувыведения пиритинола составляет 2,5 часа. Пиритинол выводится в основном почками в виде метаболитов, 5 % выделяется с фекалиями. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Пиритинол полностью выводится через 2 суток (наибольшая часть дозы выводится в первые 4 часа, около 74 % выводится в первые сутки). Токсические концентрации пиритинола не развиваются даже при нарушенной функционального состояния почек. Кумуляции пиритинола в организме не наблюдается после многократных приемов внутрь.

Показания

Депрессивные состояния и заторможенность (пресенильный, маниакально-депрессивный, сенильный, психоз, стертые полиморфные субдепрессивные состояния, тревожно-депрессивный синдром, ипохондрические и психоастеноподобные расстройства); астеническое состояние; деменция (первичная дегенеративная, сосудистого и смешанного генеза); психоорганический синдром; адинамия; вегетососудистая дистония; церебральный атеросклероз; неврозоподобные расстройства органического генеза; мигрень; сосудистая и травматическая энцефалопатия; нейролептическая терапия (в качестве корректора); последствия нарушения мозгового кровообращения, интоксикации, нейроинфекции; снижение способности к концентрации внимания; нарушения памяти, мышления; преждевременное наступление утомления; аффективные нарушения; дефицит побуждений и мотиваций; у детей — энцефалопатия, олигофрения, церебрастеническое расстройство, задержка и нарушение психического развития.

Способ применения пиритинола и дозы

Пиритинол принимается внутрь, через 15 — 30 минут после приема пищи, последний прием должен проводиться не позднее 17 часов. Взрослые: по 0,1 — 0,3 г 2 — 3 раза в сутки, 0,2 — 0,6 г в сутки. Курс терапии составляет 1 — 3 месяца, в некоторых случаях возможно продолжение лечения до 6 — 8 месяцев; возможно проведение повторного курса через 1 — 6 месяцев. При мигрени: профилактика — по 0,3 г в сутки в течение 2 — 3 суток до ожидаемого приступа, купирование приступа — 0,2 г однократно. Дети: 1 — 3 лет — 0,05 — 0,1 г в сутки, 4 — 10 лет — 0,1 — 0,15 г в сутки, 11 — 14 лет — 0,2 — 0,3 г в сутки в 2 — 3 приема. Курс терапии составляет от 2 недель до 2 — 3 месяцев; возможно проведение повторного курса через 3 — 6 месяцев.
В вечерние часы принимать пиритинол не рекомендуется.
Продолжительность терапии пиритинолом зависит от клинической картины заболевания. Обычно терапевтический успех достигается после 3 — 4 недель терапии. Оптимальный эффект наступает обычно через 6 — 12 недель лечения. Продолжительность терапии должна составлять не менее 8 недель, и при необходимости она может быть продолжена. Через три месяца необходимо проверить наличие показаний для дальнейшей терапии.
Предположительно, у больных с ревматоидным артритом наблюдается повышенная чувствительность к веществам (в том числе пиритинол), которые имеют тиоловую группу (SH-группу), это связано с основным заболеванием. Поэтому необходимо учитывать, что у больных с сопутствующим ревматоидным артритом и прочими хроническими заболеваниями суставов возможны следующие побочные реакции, которые характерны для антиревматических лекарственных препаратов: нефротический синдром, протеинурия, гематурия, стоматит, гепатит, повышение уровня трансаминаз, холестаз, нарушения функции печени, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, диспноэ, повышение уровня антинуклеарных антител в крови, мышечная слабость, полимиозит, парестезия, появление в крови LE-клеток, появление антиинсулиновых антител, плоский лишай, буллезная пемфигиоидная реакция кожи, сыпь, алопеция, зуд. Больным с ревматоидным артритом необходимо проходить регулярные медицинские осмотры и лабораторные тесты.
При нарушениях сна последнюю суточную дозу пиритинола не следует принимать вечером или на ночь.
При появлении на фоне применения пиритинола лейкопении, агранулоцитоза, эозинофилии, тромбоцитопении, повышения температуры, нарушения функционального состояния печени, холестаза, гепатита, холестатического гепатита, печеночной недостаточности, реакций гиперчувствительности различной степени тяжести, миастении, полимиозита, гематурии, сыпи, крапивницы, плоского лишая, буллезной пемфигиоидной реакции кожи, алопеции, онихолизиса, повышения уровня трансаминаз, антинуклеарных антител, LE-клеток, антиинсулиновых антител терапия должна быть немедленно прекращена и при необходимости должно быть назначено соответствующее лечение.
У больных с известной повышенной чувствительностью к D-пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные реакции из-за химического сходства с пиритинолом (наличие тиоловых групп).
Во время терапии пиритинолом необходимо систематически контролировать общий анализ крови, мочи, функциональное состояние печени, иммунологические показатели.
Во время терапии пиритинолом (особенно в начале лечения и при изменении дозы) необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая повышенную чувствительность к пеницилламину), эпилепсия, психомоторное возбуждение, состояние повышенной судорожной готовности, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, заболевания почек в анамнезе, изменение картины периферической крови, миастения, пемфигус, диффузные заболевания соединительной ткани, острые аутоиммунные заболевания (включая системную красную волчанку), пузырчатка, детский возраст, кормление грудью, беременность; редкие наследственные заболевания, которые связаны с недостаточностью лактазы, непереносимостью галактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией (для лекарственны форм, содержащих лактозу); редкие наследственные заболевания, которые связаны с глюкозо-галактозной мальабсорбцией, непереносимостью фруктозы, сахаразо-изомальтазной недостаточностью ((для лекарственны форм, содержащих сахарозу, сорбитол).

Ограничения к применению

Нарушение функции почек (в анамнезе), нарушения функционального состояния печени, аутоиммунные заболевания (в анамнезе), ревматоидный артрит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные для ограниченного числа беременных женщин, которые применяли пиритинол, указывают на отсутствие каких-либо нежелательных воздействий пиритинола на беременность или здоровье плода или новорожденного. Других значимых эпидемиологических данных о применении пиритинола при беременности в настоящее время нет. Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили какого-либо прямого или непрямого отрицательного воздействия пиритинола на беременность, эмбриональное развитие, роды, постнатальное развитие. Использование пиритинола при беременности возможно только по строгим показаниям по назначению врача тогда, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска для плода. Пиритинол (0,4 %) выделяется с грудным молоком. На время терапии пиритинолом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия пиритинола

Нервная система и органов чувств: повышенная возбудимость, нарушение сна, раздражительность, головная боль, психомоторное возбуждение, головокружение, парестезия, анорексия, утомляемость, вкусовые расстройства, нарушение вкуса.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, потеря аппетита, снижение аппетита, изменение вкусовой чувствительности, стоматит, нарушение функционального состояния печени, печеночная недостаточность, желтуха, холестаз, гепатит, холестатический гепатит, транзиторное повышение активности трансаминаз.
Дыхательная система: одышка, диспноэ.
Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, миастения, полимиозит.
Мочеполовая система: протеинурия, нефротический синдром, гематурия.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности различной степени тяжести, высыпания на коже, высыпания на слизистых оболочках, зуд, аутоиммунный инсулиновый синдром, повышение температуры тела, чувства холода.
Кожные покровы: пемфигоидные заболевания кожи, сыпь, крапивница, зуд, плоский лишай, алопеция, онихолизис, буллезная пемфигиоидная реакция кожи.
Общие расстройства: повышение температуры, усталость, чувство холода.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение уровня трансаминаз, появление LE-клеток, появление антинуклеарных антител, появление антиинсулиновых антител.

Взаимодействие пиритинола с другими веществами

Пиритинол при совместном применении может усиливать выраженность побочных реакций левамизола, препаратов золота, пеницилламина, сульфасалазина.

Передозировка

При передозировке пиритинолом развиваются признаки возбуждения центральной нервной системы, так же возрастает выраженность дозозависимых побочных реакций. При передозировке пиритинолом необходимо срочное обращение к врачу, промывание желудка, применение активированного угля, в случае необходимости проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом пиритинол

Пиридитол
Энербол
Энцефабол®