Описание действующего вещества Полимиксин В*/ Polymyxin B*.

Формула, химическое название: полипептидный антибиотик из Bacillus polymyxa (в виде сульфата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ другие антибиотики.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное.

Фармакологические свойства

Полимиксин В в основном действует на грамотрицательные микроорганизмы. Полимиксин В всасывается на фосфолипидах оболочки, повышая ее проницаемость, что приводит к лизису микроорганизмов. Устойчивость к полимиксину В развивается медленно. Полимиксин В с колистином вызывает перекрестную резистентность. Полимиксин В активен против Shigella, Salmonella, E.coli, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Vibrio cholerae (за исключением типа eltor). При приеме внутрь полимиксин В не всасывается и создает в желудочно-кишечном тракте высокую концентрацию. Максимальная концентрация при парентеральном введении создается в течение 1 – 2 часов. На 50% связывается с плазменными белками. Через тканевые барьеры полимиксин В проникает плохо. Полимиксин В выводится медленно (в течение 3 – 4 дней 60%) с желчью и почками. Высокие концентрации полимиксина В определяются в моче. Полимиксин В при повторных введениях кумулирует.

Показания

Острые инфекции, которые вызваны чувствительными возбудителями (сальмонеллы, Pseudomonas aeruginosa, шигеллы и прочие): внутрь — инфекционно-воспалительная патология желудочно-кишечного тракта, инъекционно — бактериемия, пневмония, сепсис, менингит, наружно (в том числе в полости) — болезни ЛОР-органов (синусит, отит, гайморит), мочевых путей (уретрит, цистит), кожи (включая абсцесс, инфицированные ожоги, пролежни, флегмону), глаз (кератит, конъюнктивит), костей (остеомиелит).

Способ применения полимиксина В и дозы

Полимиксин В вводится внутримышечно, внутривенно. Взрослые: внутривенно — суточная доза 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 часов (не больше 150 мг), внутримышечно — 3 – 4 раза в сутки 0,5 – 0,7 мг/кг (максимальная суточная доза составляет не больше 200 мг). Дети: внутримышечно, внутривенно, вне зависимости от возраста — 3 – 4 раза в сутки 0,3 – 0,6 мг/кг. При нарушенном функциональном состоянии почек доза уменьшается, и промежутки между введениями повышаются в соответствии с клиренсом креатинина. Внутрь принимается в виде водного раствора: взрослые каждые 6 часов по 100 мг, дети — 3 раза в сутки 4 мг/кг. Продолжительность терапии составляет 5 – 7 суток. Интратекально: пациентам старше 2 лет — 1 раз в сутки 50 000 ЕД на протяжении 3 – 4 дней, далее — через сутки еще на протяжении 2 недель после получения положительных результатов; дети до 2 лет — 25 000 ЕД 1 раз в 2 дня или 20 000 ЕД в сутки 3 – 4 дня. Наружно: по 1–3 капли 0,1–0,25% раствора каждый час в каждый глаз (при положительной реакции промежутки между введениями увеличивают).
Парентерально полимиксин В используют только в условиях стационара. При патологии, которая сопровождается нарушением нервно-мышечной передачи, и почечной недостаточности необходим контроль функционального состояния почек и коррекция режима дозирования.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, миастения, нарушения функционального состояния почек, для наружного использования — обширные поражения кожи, перфорация барабанной перепонки.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам полимиксин В назначают только по жизненным показаниям с учетом возможного риска для плода и ожидаемой пользы для матери. Использование полимиксина В в период лактации: нет информации.

Побочные действия полимиксина В

Поражения нервной системы (атаксия, головокружение, нарушения зрения, сознания, периферические парестезии, сонливость, у предрасположенных больных — нервно-мышечная блокада, апноэ, паралич дыхания;
при интратекальном применении — менингеальные симптомы) и почек (цилиндрурия, альбуминурия, азотемия, тубулярный некроз, протеинемия, нарушения электролитного обмена), кандидоз, суперинфекция, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, эозинофилия, крапивница);
при введении внутривенно — тромбофлебит, внутримышечно — болезненность в месте введения, при приеме внутрь — боли в эпигастральной области, тошнота, понижение аппетита.

Взаимодействие полимиксина В с другими веществами

Полимиксин В проявляет синергизм с тетрациклином, хлорамфениколом, триметопримом и сульфаниламидами в отношении Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, с карбенициллином по действию на Pseudomonas aeruginosa, с ампициллином — на грамотрицательные палочки. Полимиксин В сочетаем с нистатином и бацитрацином. Полимиксин В усиливает нефро- и ототоксичность аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, тобромицин, гентамицин, неомицин) и миорелаксацию, которая вызывается ими, а также блокаторами нервно-мышечной передачи. Полимиксин В снижает содержание в крови гепарина (образует комплексы). В растворах полимиксин В несовместим с левомицетином, натриевой солью ампициллина, тетрациклином, цефалоспоринами, изотоническим раствором хлорида натрия, растворами гепарина, аминокислот.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом полимиксин В

Комбинированные препараты:
Бацитрацин + Неомицин + Полимиксин B: Триасепт;
Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин B: Макситрол, Полидекса;
Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин B + Фенилэфрин: Полидекса с фенилэфрином;
Лидокаин + Неомицин + Полимиксин B: Анауран;
Неомицин + Нистатин + Полимиксин B: Полижинакс, Полижинакс Вирго.