Описание действующего вещества Резерпин/Reserpine.

Формула: C33H40N2O9, химическое название: Метиловый эфир (3бета,16бета,17альфа,18бета,20альфа)-11,17-диметокси-18- [(3,4,5-триметоксибензоил)окси]йохимбан-16-карбоновой кислоты.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ симпатолитики.
Фармакологическое действие: нейролептическое, гипотензивное.

Фармакологические свойства

Использование резерпина приводит к стойкому понижению артериального давления. Резерпин является симпатолитиком: стимулирует выделение из везикул норадреналина в пресинаптических окончаниях постганглионарных волокон симпатического отдела вегетативной нервной системы, вместе с этим одновременно нарушает транспорт норадреналина, это приводит к быстрому истощению запасов медиатора. Оказывает такое же действие в нейронах головного мозга, способствуя уменьшению содержания в них серотонина, дофамина и прочих нейромедиаторов и вызывая развитие нейролептических эффектов. Резерпин в желудочно-кишечном тракте хорошо всасывается. Слабо связывается с белками плазмы крови. В печени резерпин биотрансформируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения в начальной фазе равен 4,5 часам, в терминальной — 48–168 часам. 60% резерпина выводится в течение 4 дней с фекалиями, главным образом в неизмененном виде, 8% выводится почками (в неизмененном виде менее 1%). Эффекты резерпина развиваются через несколько дней и становятся максимальными через 3–6 недель. Длительность действия резерпина составляет 1–6 недель.

Показания

Артериальная гипертензия.

Способ применения резерпина и дозы

Резерпин принимается внутрь после еды; дети — дозы устанавливаются в зависимости от возраста, 1 раз в сутки или, разделив на 2 равные части; взрослые —1 раз в сутки по 0,1–0,25 мг. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1 мг.

Перед плановыми операциями необходимо отменить резерпин за несколько дней до проведения операции. При экстренной операции под общим наркозам у пациентов, которые принимают резерпин, необходима премедикация атропином. Больным, которые постоянно принимают резерпин, необходимо избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нефросклероз, болезнь Паркинсона, эпилепсия, депрессия (включая и наличие ее в анамнезе), эрозивный гастрит, язвенная болезнь, язвенный колит, желчекаменная болезнь, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, AV блокада, брадикардия, атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая сердечная недостаточность, сопутствующая терапия ингибиторами МАО, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование резерпина во время грудного вскармливания и беременности противопоказано.

Побочные действия резерпина

Система кровообращения: аритмия, брадикардия, периферические отеки, боли в груди;
органы чувств и нервная система: головная боль, экстрапирамидные расстройства, головокружение, сонливость, слабость, бессонница, тревожность, депрессивное состояние, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, гипорефлексия, гиперемия слизистой оболочки глаз;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли в животе, анорексия, желудочно-кишечные кровотечения, ксеростомия;
прочие: сухость и отечность слизистой оболочки носовой полости, учащенное и затрудненное мочеиспускание, снижение потенции или/и либидо, увеличение массы тела, аллергические реакции.

Взаимодействие резерпина с другими веществами

Резерпин усиливает эффекты препаратов, которые угнетают центральную нервную систему, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО, антидепрессантов, гипотензивных препаратов, алкоголя, учащает побочные явления при совместном использовании с хинидином, сердечными гликозидами. Резерпин понижает эффективность симпатомиметиков и противопаркинсонических препаратов.

Передозировка

При передозировке резерпином появляются следующие симптомы: брадикардия, падение артериального давления, угнетение центральной нервной системы, кошмарные сновидения, гипотермия, кома, миоз, паркинсонизм, тремор, рвота, диарея, при продолжительном использовании в высоких дозах — нарушение функционального состояния печени. Необходима симптоматическая терапия: придание положения с приподнятыми ногами, внутривенные инфузии жидкости, при необходимости внутривенная инфузия прессорных аминов.

Торговые названия препаратов с действующим веществом резерпин