Описание действующего вещества Сульфагуанидин/ Sulfaguanidinum.

Формула: C7H10N4O2S, химическое название: 4-амино-N-(аминоиминометил)бензолсульфонамид.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ сульфаниламиды.
Фармакологическое действие: противомикробное.

Фармакологические свойства

Сульфагуанидин угнетает дигидроптероатсинтетазу за счет конкурентного блокирования сорбции пара-аминобензойной кислоты, в результате чего уменьшается образование дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислоты, а затем и синтез пиримидиновых и пуриновых оснований, нуклеиновых кислот. Сульфагуанидин оказывает бактериостатическое действие на Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteriae, Escherichia coli, Proteus vulgaris.
Сульфагуанидин после приема внутрь всасывается незначительно, задерживается и постепенно создает высокую бактериостатическую концентрацию в кишечнике. Сульфагуанидин угнетает рост кишечной палочки и снижает образование в кишечнике рибофлавина, тиамина, никотиновой кислоты и других веществ.

Показания

Носительство палочек брюшного тифа; бактериальная дизентерия (острая, хронические формы, подострая, носительство); для профилактики гнойных осложнений при подготовке к операциям на тонком и толстом кишечнике.

Способ применения сульфагуанидина и дозы

Сульфагуанидин принимается внутрь. Острая дизентерия — проводят два цикла терапии: первый курс: 1 – 2 день — 1 г каждые 4 часа (6 г в сутки), 3 и 4 день — 1 г каждые 6 часов (4 г в сутки), 5 – 6 день — 1 г каждые 8 часов (3 г в сутки), на курс — 25 – 30 г; второй курс проводят через 5 – 6 дней: 1 – 2 день — по 1 г через 4 часа (ночью через 8 часов) (5 г в сутки), 3 – 4 день — 1 г через 4 часа (ночью не дают) (4 г в сутки), 5 день — 3 г в сутки, на курс — 21 г, при легком течении — 18 г. Детям старше 3-х лет — по 0,4 — 0,5 г 4 раза в сутки в течение 7 дней.
Другие инфекции: взрослые — в первые 2 – 3 дня по 1 – 2 г каждые 4 – 6 часов, в следующие 2 – 3 дня — половинные дозы; детям старше 3-х лет — в 1 день по 0,1 г/кг в сутки, равными дозами каждые 4 часа, в следующие дни — по 0,2 – 0,5 г каждые 6 – 8 часов.
Профилактика послеоперационных осложнений: в течение 5 дней до и 7 дней после операции по 0,05 г/кг каждые 8 часов.
Максимальная разовая доза для взрослых составляет 2 г, максимальная суточная доза для взрослых — 7 г.
Одновременно с сульфагуанидином рекомендуются принимать витамины группы B.
Пациенты должны получать обильное (2 – 3 литра жидкости в сутки) щелочное питье для профилактики кристаллурии.
Необходимо строго соблюдать режим дозирования, потому что в противном случае (недостаточность дозы или раннее прекращение лечения) возможно появление устойчивых штаммов возбудителей, которые в дальнейшем не будут поддаваться действию сульфаниламидов.
При необходимости сульфагуанидин используют вместе с сульфаниламидами или антибиотиками, которые хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим сульфаниламидам), наличие в анамнезе токсико-аллергических реакций на сульфаниламиды, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, гипербилирубинемия (у детей), B12-дефицитная анемия, мочекаменная болезнь, кормление грудью, беременность, возраст до 3 лет.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование сульфагуанидина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Сульфаниламиды могут проникать через плаценту, определяться в крови плода, и вызывать токсические реакции. В исследованиях на животных сульфаниламиды увеличивали частоту развития волчьей пасти и прочих пороков развития костей у плода. Сульфаниламиды выделяются с грудным молоком и могут вызвать ядерную желтуху у новорожденных.

Побочные действия сульфагуанидина

Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: эксфолиативный дерматит, крапивница и другие.
Прочие: лейкопения, невриты, дефицит витаминов группы B, кристаллурия.

Взаимодействие сульфагуанидина с другими веществами

Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности сульфагуанидина.
Прокаин, бензокаин снижают противомикробную активность сульфагуанидина, так как при гидролизе освобождают пара-аминобензойную кислоту.
Сульфагуанидин снижает надежность пероральной контрацепции.
Противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины), нестероидные противовоспалительные средства, кумариновые антикоагулянты, фенитоин усиливают побочные эффекты сульфагуанидина за счет вытеснения его из связи с плазменными белками и повышения концентрации свободной фракции сульфагуанидина в крови.
Аскорбиновая кислота, метенамин при совместном применении с сульфагуанидином повышают риск развития и выраженность кристаллурии, так как увеличивают кислотность мочи.

Передозировка

При передозировке сульфагуанидином развиваются диспепсия, тошнота, рвота, кишечная колика, желтуха, головная боль, головокружение, депрессия, сонливость, обморочные состояния, нарушение зрения, спутанность сознания, лихорадка, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, кристаллурия, гематурия.
Лечение: промывание желудка, обильное питье, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сульфагуанидин