Описание действующего вещества Таурин/Theophylline.

Формула: C7H8N4O2, химическое название: 1,3-Диметилксантин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ аденозинергические средства.
Фармакологическое действие: бронхолитическое, спазмолитическое, противоастматическое, кардиотоническое, вазодилатирующее, диуретическое.

Фармакологические свойства

Теофиллин связывает аденозиновые рецепторы. Также теофиллин блокирует фосфодиэстеразу, уменьшает содержание кальция внутри клетки и стабилизирует цАМФ. Теофиллин расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, бронхов и матки), уменьшает уровень медиаторов аллергии (гистамин, серотонин и другие) в крови и подавляет дегрануляцию тучных клеток. Теофиллин увеличивает тонус дыхательных мышц (диафрагмы и межреберных мышц); расширяет легочные сосуды и улучшает насыщение крови кислородом; увеличивает устойчивость к деформации эритроцитов, замедляет агрегацию тромбоцитов (ингибирует ПГF2альфа и фактор активации тромбоцитов), нормализует микроциркуляцию и снижает тромбообразование. Антиангинальный эффект обусловлен расширением артерий сердца.

При приеме внутрь теофиллин всасывается полностью (биодоступность более 90%). Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа (для обычных форм) и через 6 часов (для пролонгированной формы). На 40–60% связывается с белками плазмы. Проникает через тканевые барьеры и в грудное молоко. В печени теофиллин биотрансформируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения теофиллина у некурящих больных составляет 6-12 часов, у курильщиков - 4-5 часов, у детей - 1-5 часов, у недоношенных и новорожденных детей - 10-45 часов. Период полувыведения теофиллина повышается у пожилых пациентов и у больных с заболеваниями печени или сердечной недостаточностью. Выводится в основном почками (до 50% у детей и до 13% у взрослых — в неизмененном виде).

Показания

Астматический статус; бронхиальная астма; эмфизема легких; обструктивный бронхит; апноэ у новорожденных (как дополнительное средство).

Способ применения теофиллина и дозы

Теофиллин принимается внутрь (после еды), взрослые (неретардные формы) —2–4 раза в сутки 0,1–0,2 г. Максимальные суточная и разовая дозы составляют 1,2 и 0,4 г соответственно. Дети: 10–14 лет — 0,05–0,1 г, 7–9 лет — 0,05–0,075 г, 5–6 лет — 0,04–0,06 г, от 2 до 4 лет — 0,01–0,04 г на прием.

Терапия ретардными формами теофиллина должна производиться при периодическом контроле содержания препарата в крови (должна быть не больше 20 мкг/мл). При тяжелых болезнях печени, системы кровообращения, вирусных инфекциях, а также у пожилых больных дозу теофиллина необходимо снизить.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим препаратам производным ксантина: пентоксифиллин, кофеин, теобромин), кровоизлияние в сетчатку глаза, геморрагический инсульт, острый инфаркт миокарда, кровотечение в недавнем анамнезе, выраженный атеросклероз коронарных артерий, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование теофиллина противопоказано во время беременности и при грудном вскармливании.

Побочные действия теофиллина

Судороги, беспокойство, расстройства зрения, нарушение сознания, скотома, гипотония, аритмии, приступы стенокардии, тахикардия, ларингит, гриппоподобный синдром, першение в горле, заложенность носа, анорексия, ксеростомия, тошнота, изжога, рвота, обострение холецистита, увеличение содержания ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ), холестатический гепатит, атония кишечника, гипофибриногенемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, аллергические реакции.

Взаимодействие теофиллина с другими веществами

Циметидин, циклоспорин А, аллопуринол, оральные контрацептивы, макролидные антибиотики, противогриппозная сыворотка, диета с высоким содержанием углеводов и низким содержанием белков — уменьшают клиренс и повышают вероятность появления побочных реакций теофиллина. Фенобарбитал, ксантины, фенитоин, курение — ускоряют биотрансформацию теофиллина. Бета-адреноблокаторы снижают бронхолитическую активность теофиллина. Адсорбенты, антациды, обволакивающие средства, окислители тормозят всасывание и редуцируют максимальную концентрацию теофиллина, а ощелачивающие вещества — увеличивают. Теофиллин снижает эффекты бета-адреноблокаторов, нестероидных противовоспалительных препаратов (производных пиразолона), пробенецида, усиливает – диуретиков.

Передозировка

При передозировке теофиллином появляются ажитация, судороги, спутанность сознания, тахикардия, гипотония, аритмия, тошнота, рвота и диарея с примесью крови, гипокалиемия, гипергликемия, метаболический ацидоз. Необходимо: прием активированного угля, орошение кишечника комбинацией солей и полиэтиленгликоля; при выраженной тошноте и рвоте — внутривенно ондансетрон или метоклопрамид, при судорогах — фенобарбитал (или тиопентал натрия), бензодиазепины и периферические миорелаксанты; при необходимости проведение гемоперфузии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом теофиллин