Описание действующего вещества Тинидазол/Tinidazole.

Формула: C8H13N3O4S, химическое название: 1-[2-(Этилсульфонил)этил]-2-метил-5-нитро-1Н-имидазол.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ другие синтетические антибактериальные средства.
Фармакологическое действие: антибактериальное, противопротозойное.

Фармакологические свойства

Из-за наличия высокой липофильности тинидазол легко проходит внутрь анаэробных микроорганизмов и трихомонад, где восстанавливается ферментом нитроредуктазой и разрушает ДНК микроорганизма. Тинидазол имеет противопротозойную активность в отношении Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. В отношении многих штаммов различных видов анаэробных микроорганизмов тинидазол оказывает бактерицидное действие: Bacteroides spp. (включая и Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.

При приеме внутрь тинидазол полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов. Через 2 – 3 дня терапии достигается Css. С белками плазмы тинидазол связывается на 12%. Кажущийся объем распределения тинидазола составляет примерно 50 литров. Тинидазол легко проникает в различные жидкости и ткани организма, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. В печени в основном при участии CYP3A4 тинидазол биотрансформируется. Образовавшиеся метаболиты являются фармакологически активными и представляют собой гидроксилированные дериваты (могут усиливать действие тинидазола и подавляют рост анаэробных микроорганизмов). Период полувыведения тинидазола составляет 10–14 часов. Выводится в основном почками (в неизмененном виде около 20–25%) и примерно 12% с фекалиями. Тинидазол при проведении диализа выводится.

Показания

Протозойные инфекции: лямблиоз, трихомониаз, амебиаз (включая и печеночную форму, и амебную дизентерию); смешанные аэробно-анаэробные инфекции (вместе с антибиотиками); инфекции различной локализации, которые вызваны анаэробными бактериями, включая и перитонит, пиосальпинкс, эндометрит, сепсис, инфекции мягких тканей и кожи, раневые инфекции (в том числе и профилактика послеоперационных анаэробных инфекций), пневмонию, абсцесс легких, эмпиему; острый язвенный гингивит, неспецифический вагинит, кожный лейшманиоз, эрадикация Helicobacter pylori (в составе комплексного лечения вместе с антибиотиками и препаратами висмута).

Способ применения тинидазола и дозы

Тинидазол принимается внутрь (во время или после еды), режим дозирования устанавливается индивидуально, взрослые — 1 раз в сутки 1,5–2 г, дети — 1 раз в сутки по 50–75 мг/кг массы тела. Продолжительность лечения зависит от показаний.

Необходим контроль картины периферической крови при продолжительном лечении (больше 6 дней). Необходимо проводить одновременную терапию обоих половых партнеров при лечении трихомониаза. Тинидазол вызывает потемнение мочи. При лечении тинидазолом, а также в течение трех дней после его окончания нельзя употреблять алкогольные напитки во избежание развития тошноты, кишечных колик, рвоты. Во время терапии тинидазолом стоит воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, угнетение костно-мозгового кроветворения, органические болезни центральной нервной системы, кормление грудью, беременность (1 триместр), возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием тинидазола противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах использование тинидазола возможно, но если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Необходимо прекратить кормление грудью на время терапии тинидазолом, а также в течение трех дней после ее окончания, так как препарат определяется в грудном молоке еще в течение 3 суток после приема последней дозы.

Побочные действия тинидазола

Система пищеварения: уменьшение аппетита, металлический привкус во рту, сухость слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, диарея, рвота; нервная система: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, слабость, нарушение координации движений (включая и локомоторную атаксию), периферическая нейропатия, дизартрия, судороги; аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, сыпь; прочие: преходящая лейкопения.

Взаимодействие тинидазола с другими веществами

Тинидазол совместим с антибиотиками (рифампицин, эритромицин, аминогликозиды, цефалоспорины) и сульфаниламидами. Фенобарбитал ускоряет инактивацию тинидазола в печени. Не назначать тинидазол с этионамидом. Тинидазол усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (для снижения риска появления кровотечений нужно уменьшить дозу непрямых антикоагулянтов на 50%). При взаимодействии тинидазола с этанолом развиваются дисульфирамоподобные реакции.

Передозировка

Нет данных. При передозировке тинидазолом необходимо поддерживающее и симптоматическое лечение; промывание желудка может быть полезным; специфический антидот отсутствует; путем диализа можно легко удалить тинидазол из организма.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тинидазол