Описание действующего вещества Цианокобаламин/ Cyanocobalamin.

Формула: C63H88CoN14O14P, химическое название: альфа-(5,6-диметилбензимидазолил)кобамид цианид.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/ стимуляторы гемопоэза; метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.
Фармакологическое действие: метаболическое, эритропоэтическое, гемопоэтическое, противоанемическое.

Фармакологические свойства

Цианкобаламин имеет высокую биологическую активность и принимает участие в белковом, углеводном, липидном обмене. Цианкобаламин увеличивает регенерацию тканей, активирует свертывающую систему крови, нормализует процессы кроветворения, функциональное состояния нервной системы и печени, уменьшает при атеросклерозе уровень холестерина в крови. В основном в печени цианкобаламин превращается в кобамид (является кофактором), который входит в состав множества ферментов, включая и редуктазу, которая восстанавливает фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Кобамид принимает участие в транспорте метильных и прочих одноуглеродистых фрагментов, что делает его необходимым для синтеза креатина, ДНК и дезоксирибозы, метионина (является донором метильных групп), холина (липотропный фактор), для утилизации пропионовой кислоты, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, которая входит в состав миелина. Цианкобаламин помогает в накоплении в эритроцитах соединений, которые содержат сульфгидрильные группы, чем объясняется повышение их толерантности к гемолизу.

Цианкобаламин всасывается на всем протяжении тонкого кишечника (немного и в толстом). Цианкобаламин соединяется в подвздошной кишке со специальным внутренним фактором, что делает его недоступным для кишечных микроорганизмов; в стенке тонкой кишки данный комплекс передает цианокобаламин на рецептор, который и переносит его в клетку (активность рецептора зависит от функционального состояния слизистой и ее структуры, pH среды, наличия ионов кальция). Цианкобаламин в крови связывается с транскобаламинами 1 и 2, которые переносят его в ткани. Накопление цианкобаламина происходит в основном в печени, откуда он выводится в кишечник с желчью, где вновь всасывается. Выведение из организма цианкобаламина происходит в основмом почками.

Показания

Хронические анемии, которые протекают с недостаточностью витамина B12 (алиментарная макроцитарная, Аддисона — Бирмера); в составе комплексного лечения анемий — постгеморрагической, железодефицитной, апластической, анемий, вызванных лекарственными препаратами и токсическими веществами; миелоз; воспалительные процессы и травматические повреждения периферических нервов (радикулоневрит, ранение, неврит, каузалгия, невралгия, фантомные боли); энцефаломиелит; боковой амиотрофический склероз; рассеянный склероз; детский церебральный паралич; диабетическая нейропатия; болезнь Дауна; кожные болезни (псориаз, герпетиформный дерматит, фотодерматоз, нейродермит); состояния после хирургических операций на опорно-двигательном аппарате и травматические повреждения костей при замедлении костной консолидации; цирроз печени; хронические и острые гепатиты; лучевая болезнь; для профилактики при назначении парааминосалициловой кислоты, бигуанидов, высоких доз витамина С, при болезнях кишечника и желудка, которые препятствуют нормальному всасыванию цианкобаламина (болезнь Крона, резекция части желудка или/и тонкой кишки, спру, целиакия).

Способ применения цианкобаламина и дозы

Цианкобаламин принимают внутрь, вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно, интралюмбально.
Анемия Аддисона — Бирмера — через день по 100–200 мкг; анемия Аддисона — Бирмера с фуникулярным миелозом, а также при макроцитарных анемиях с нарушениями в нервной системе — 500 мкг и больше на инъекцию (в первые 7 дней — каждый день, далее с интервалами между инъекциями до 5–7 дней); одновременно принимают фолиевую кислоту; во время ремиссии при отсутствии фуникулярного миелоза для поддерживающего лечения вводят 2 раза в месяц по 100 мкг, при наличии неврологических явлений — 2–4 раза в месяц по 200–400 мкг.
Апластические анемии — по 100 мкг до наступления клинического и гематологического улучшения.
Постгеморрагические и железодефицитные анемии — 2–3 раза в неделю по 30–100 мкг.
Алиментарная анемия у недоношенных детей и у детей в раннем возрасте — в течение 15 дней по 30 мкг в день.
Неврологические болезни с болевым синдромом и болезни центральной нервной системы — вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на инъекцию, при улучшении состояния — по 100 мкг в день, длительность лечения — до 2 недель; травматические поражения периферических нервов — в течение 40–45 дней по 200–400 мкг через день.
Дистрофии у детей раннего возраста, детский церебральный паралич и болезнь Дауна — через день по 15–30 мкг.
Спру, лучевая болезнь, диабетическая нейропатия — ежедневно по 60–100 мкг в течение 20–30 дней.
Цирроз печени и гепатиты — по 100 мкг через день или по 30–60 мкг в день в течение 25–40 дней.
Фуникулярный миелоз, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз — иногда вводят в спинномозговой канал по 15–30 мкг (постепенно повышая дозу до 200–250 мкг).
Во время терапии цианкобаламином необходимо регулярно контролировать свертываемость и картину крови.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эритремия, гиперкоагуляция (включая и при острых тромбозах), эритроцитоз.

Ограничения к применению

В меньших дозах и с осторожностью используют при стенокардии, злокачественных и доброкачественных новообразованиях (только в случаях, которые сопровождаются дефицитом витамина B12 и мегалобластной анемией).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и период грудного вскармливания возможно применение при назначении врачом и по показаниям цианкобаламина.

Побочные действия цианкобаламина

Головная боль, возбуждение, головокружение, тахикардия, боли в области сердца, аллергические реакции в виде крапивницы.

Взаимодействие цианкобаламина с другими веществами

Фармацевтически (в одном шприце) цианкобаламин несовместим с растворами витаминов, B6 и B1, так как ион кобальта, содержащийся в цианкобаламине, разрушает другие витамины. Цианкобаламин усиливает возможность развития аллергических реакций, которые вызываются витамином B1. При совместном использовании цианкобаламина с пероральными гормональными контрацептивами возможно снижение содержания в плазме крови цианокобаламина. При совместном использовании цианкобаламина с неомицином, колхицином, аминосалициловой кислотой, циметидином, противосудорожными препаратми, препаратами калия, ранитидином снижается всасывание цианокобаламина из кишечника. Хлорамфеникол при парентеральном использовании может снижать при анемии гемопоэтическое действие цианокобаламина.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом цианкобаламин