Описание действующего вещества Эргокальциферол/ Ergocalciferolum.

Формула: C28H44O, химическое название: (5Z,7E,22E)-9,10-секоэргоста-5,7,10(19),22-тетраен-3-ол.
Фармакологическая группа: метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.
Фармакологическое действие: регулирующее кальций-фосфорный обмен, восполняющее дефицит витамина D.

Фармакологические свойства

Эргокальциферол — витамин D2, является регулятором кальциевого и фосфорного обмена. В организме эргокальциферол образует активные метаболиты витамина D (кальцитриол и другие), которые легко проникают через мембраны клеток и связываются со специальными рецепторами в клетках органов-мишеней. В результате этого инициируется продукция белка (белок, который связывает коллаген, кальций, щелочная фосфатаза и другие) и облегчается прохождение кальция через кишечную стенку в кровь с дальнейшей транспортировкой в ткани. Регулирует минерализацию костной ткани и процесс мобилизации кальция из костной ткани. Под действием кальцитриола в костях нормализуется развитие клеток хряща в зонах роста, активируется образование белковой стромы, захват кальция из сыворотки и отложение его в виде фосфатов, создаются необходимые условия в почках для обратного всасывания кальция, фосфатов, натрия, цитратов, аминокислот в проксимальных канальцах, при этом поддерживается нормальная концентрация кальция в сыворотке крови и не допускается чрезмерная активность паратгормона и его фосфатурического действия. Эргокальциферол обладает кумулятивными свойствами. Повышение концентрации кальция в крови отмечается уже через 12 — 24 часа после приема препарата, терапевтический эффект отмечается через 10 — 14 дней.
При приеме внутрь эргокальциферол резорбируется в дистальном отделе тонкой кишки на 60 — 90%, (почти полностью всасывается при гиповитаминозе). В тонкой кишке подвергаются частичному всасыванию (энтерогепатическая циркуляция). Всасыванию эргокальциферола способствует желчь, при понижении поступления желчи в кишечник полнота и интенсивность всасывания эргокальциферола резко снижаются. В сыворотке крови и лимфе эргокальциферол циркулирует в составе липопротеидов и хиломикронов, проникая в кости, печень, миокард, скелетные мышцы, надпочечники, почки, жировую ткань. Эргокальциферол проникает в грудное молоко. Эргокальциферол биотрансформируется в активные метаболиты: в печени — в кальцидиол (транспортная форма), в почках — из кальцидиола в кальцитриол. Витамин D и его метаболиты особенно долго сохраняются в жировой ткани. Экскретируется с желчью в кишечник, из которого частично обратно всасывается. Эргокальциферол и его метаболиты выводятся с желчью, незначительное количество выделяется почками.

Показания

Для системного использования: терапия и профилактика гипо- и авитаминоз витамина D; состояния повышенной потребности организма в витамине D: спазмофилия, рахит, остеомаляция, нефрогенная остеопатия, остеопороз, несбалансированное и неполноценное питание (в том числе вегетарианская диета, парентеральное питание), гипокальциемия, недостаточная инсоляция, гипофосфатемия, механическая желтуха, печеночная недостаточность, алкоголизм, цирроз, мальабсорбция, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, глютеновая энтеропатия, болезнь Крона, тропическая спру); гипопаратиреоз (идиопатический, послеоперационный, тетания), псевдогипопаратиреоз; прием минеральных масел, барбитуратов, противосудорожных препаратов (в том числе примидон, фенитоин).
Для наружного использования: ожоги I и II степени (включая солнечные); дерматиты, которые сопровождаются шелушением и сухостью кожи; профилактика и лечение трещин сосков; детская опрелость, "пеленочная" сыпь; для улучшения заживления царапин, ссадин, небольших ран.

Способ применения эргокальциферола и дозы

Эргокальциферол принимается внутрь, вводится внутримышечно, применяется наружно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста пациента и показаний.
Препараты витамина D2 должны храниться в условиях, которые исключают воздействие воздуха и света, инактивирующих их: свет превращает витамин D2 в ядовитый токсистерин, а кислород окисляет его.
Для профилактики гиповитаминоза D сбалансированное питание наиболее предпочтительно. Новорожденные, которые находятся на грудном вскармливании, в особенности рожденные матерями, получавшими недостаточную инсоляцию или/и с темной кожей, имеют высокий риск развития недостаточности витамина D.
У пожилых пациентов потребность в витамине D может увеличиваться из-за снижения всасывания витамина D, уменьшения способности кожи продуцировать провитамин D3, времени инсоляции, возрастания частоты развития недостаточности функционального состояния почек.
Витамин D2 обладает кумулятивными свойствами, что необходимо учитывать во время лечения. При продолжительном использовании эргокальциферола необходимо определять концентрацию кальция в моче и крови.
Чувствительность к витамину D у разных больных индивидуальна и у некоторых пациентов применение даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза. У новорожденных чувствительность к витамину D может быть также различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам препарата.
При терапии высокими дозами эргокальциферола рекомендуется совместно принимать витамин А, аскорбиновую кислоту и витамины группы В. При применении эргокальциферола у недоношенных детей целесообразно одновременно вводить фосфаты.
У детей, которые получают витамин D в дозе 1800 МЕ в течение продолжительного времени, возрастает риск развития задержки роста.
Эргокальциферол не рекомендуют использовать при гипопаратиреозе и семейной гипофосфатемии из-за необходимости использования высоких доз и наличия высокого риска развития передозировки (при этих заболеваниях наиболее предпочтительны кальцитриол и дигидротахистерол).
В настоящее время эффективность витамина D считают недоказанной при терапии ревматоидного артрита, обыкновенной волчанки (люпозного туберкулеза кожи), псориаза, профилактики нервозности и миопии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, активная форма туберкулеза, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, органические поражения сердца, острые и хронические заболевания печени и/или почек, гиперкальциемия, беременность, период лактации.

Ограничения к применению

Заболевания пищеварительной системы, сердца, почек; атеросклероз, саркоидоз, гранулематозы, пожилой возраст (риск атерогенности), возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных показано, что кальцитриол обладает тератогенным эффектом в дозах, которые в 4 — 15 раз превышают рекомендуемые дозы для человека. Гиперкальциемия у матери, которая связана с продолжительной передозировкой витамина D во время беременности, может вызвать у плода гиперчувствительность к витамину D, задержку умственного развития, синдром специфической эльфоподобной внешности, подавление функции паращитовидной железы, аортальный стеноз.
Использование эргокальциферола противопоказано при беременности. На время лечения эргокальциферолом необходимо прекратить кормление грудью (во избежание развития гиперкальциемии у ребенка).
Для профилактики рахита у новорожденных и грудных детей возможно использование эргокальциферола при беременности и в период грудного вскармливания по назначению врача; режим дозирования устанавливают индивидуально; с осторожностью использовать у беременных в возрасте старше 35 лет.

Побочные действия эргокальциферола

Тошнота, рвота, слабость, головная боль, раздражительность, учащение мочеиспускания, уменьшение массы тела, кальциноз тканей, сердечного ритма, аллергические реакции, D-гипервитаминоз.

Взаимодействие эргокальциферола с другими веществами

Токсический эффект эргокальциферола ослабляется токоферолом, ретиноидами, рибофлавином, аскорбиновой кислотой, тиамином, пантотеновой кислотой, пиридоксином.
Эргокальциферол ослабляет гипотензивный эффект верапамила.
Кальцитонин, памидроновая кислота, этидроновая кислота снижают эффект эргокальциферола при совместном использовании.
Эргокальциферол при совместном использовании с гидрокортизоном, метилпреднизолоном препятствует развитию глюкокортикостероидной остеопатии.
Колестирамин, колестипол, минеральные масла при совместном использовании снижают всасывание эргокальциферола в желудочно-кишечном тракте, что требует повышения дозировки эргокальциферола.
При гипервитаминозе, который вызван эргокальциферолом, возможно усиление действия лекарственных препаратов, которые содержат гликозид листьев ландыша, обусловленное гиперкальциемией.
Под действием примидона, фенитоина, фенобарбитала потребность в эргокальцифероле может значительно возрастать, что выражается в усилении степени тяжести рахита или остеомаляции, данный эффект обусловлен ускорением метаболизма эргокальциферола в неактивные метаболиты из-за индукции микросомальных печеночных ферментов.
Совместное использование эргокальциферола с триамцинолоном ослабляет действие эргокальциферола на всасывание ионов кальция в кишечнике.
Тиазидные диуретики, лекарственные препараты, которые содержат кальций, повышают риск развития гиперкальциемии при совместном использовании с эргокальциферолом.
Эргокальциферол повышает всасывание фосфорсодержащих препаратов и риск развития гиперфосфатемии.
Длительное лечение эргокальциферолом на фоне совместного использования антацидов, которые содержат ионы магния или/и алюминия, увеличивает их содержание в сыворотке крови и риск развития интоксикации (в особенности при наличии хронической почечной недостаточности).
Совместное использование эргокальциферол с другими аналогами витамина D (особенно кальцифедиолом) повышает риск развития гипервитаминоза.
Не следует принимать эргокальциферол совместно с поливитаминными комплексами, которые содержат витамин D.

Передозировка

При передозировке эргокальциферолом развивается D2-гипервитаминоз. Ранние симптомы гипервитаминоза витамина D2 (обусловлены гиперкальциемией): запор, диарея, тошнота, рвота, металлический привкус во рту, головная боль, астения, необычная усталость, раздражительность, лихорадка, общая слабость, нарушение сна, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, анорексия, потеря аппетита, никтурия, поллакиурия, полиурия, изменения в анализе мочи, гиперкальциемия, гиперкальциурия. Поздние симптомы гипервитаминоза витамина D2: боль в костях, повышенное артериальное давление, помутнение мочи (появление в моче протеинурии, гиалиновых цилиндров, лейкоцитурии), фоточувствительность глаз, кожный зуд, гиперемия конъюнктивы, аритмия, тошнота, рвота, сонливость, миалгия, панкреатит, гастралгия, похудение, изменение настроения и психики, развитие психоз. Симптомы хронической интоксикации витамином D2: артериальная гипертензия, кальциноз мягких тканей, легких, почек, кровеносных сосудов, сердечно-сосудистая недостаточность, почечная недостаточность, нарушение роста у детей, возможен летальный исход.
Лечение: отмена препарата, ограничение поступления кальция, применение витаминов А, С, группы В, симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эргокальциферол