ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения БИНАВИТ

Регистрационный номер: ЛП 000604-311016
Торговое наименование препарата: Бинавит
Международное непатентованное или группировочное наименование: Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения

Состав
1 мл раствора содержит
Активные вещества:
Пиридоксина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) — 50 мг
Тиамина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) — 50 мг
Цианокобаламин (в пересчете на 100% вещество) — 0,5 мг
Лидокаина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) — 10 мг
Вспомогательные вещества:
бензиновый спирт — 20 мг, натрия полифосфат — 10 мг, калия гексацианоферрат — 0,1 мг, натрия гидроксид — 6 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание
Прозрачный раствор красного цвета с характерным специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа
Витамины группы B + прочие препараты

Код АТХ: A11DB/N07X

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Комбинированный поливитаминный препарат. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав. Нейротропные витамины группы B оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и двигательного аппарата.
Тиамин (витамин B1) — играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и аденозинтрифосфата (АТФ).
Пиридоксин (витамин B6) — обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе (ЦНС), участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.
Физиологической функцией обоих витаминов (B1 и B6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин (витамин B12) — участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Лидокаин оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Фармакокинетика
Тиамин
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 минут в первый день введения дозы 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75 % и в плазме крови 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке. Тиамин выводится почками в альфа-фазе через 0,15 часа, в бета-фазе — через 1 час и в конечной (терминальной) фазе — в течение 2 дней. Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80 % в виде тиамина пирофосфата, 10 % в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
Пиридоксин
После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования группы CH2OH в 5-ом положении. Около 80 % витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Накапливается в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками максимум через 2-5 часов после абсорбции.
В организме человека содержится 40-150 мг витамина B6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4 %.
Цианокобаламин
Цианокобаламин после внутримышечного введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 час. Связь с белками плазмы крови — 90 %. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина, являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (феномен энтерогепатической рециркуляции). Период полувыведения длительный, выводится преимущественно почками (7-10 %) и через кишечник (50 %). При снижении функции почек выводится почками — 0-7 % и через кишечник — 70-100 %.
Лидокаин
При внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина отмечается спустя 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80 % лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т.ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (до 40 % от концентрации в плазме крови матери). Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих период полувыведения 2 и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10 % в неизмененном виде.

Показания к применению

В комплексной терапии:
• моно- и полинейропатий различного генеза;
• дорсалгии;
• плексопатий;
• люмбоишиалгии;
• корешкового синдрома, вызванного дегенеративными изменениями позвоночника.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
• период беременности и грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Инъекции выполняют глубоко внутримышечно (см. раздел «Особые указания»).
В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с внутримышечного введения (глубоко) по 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием внутрь, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель) с возможным продолжением терапии лекарственной формой для приема внутрь.
Необходим еженедельный контроль терапии со стороны врача. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от выраженности симптомов заболевания.
Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.

Побочное действие

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <100); редко (≥1/10000, <1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы:
редко: аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке);
со стороны нервной системы:
частота неизвестна: головокружение, спутанность сознания;
со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень редко: тахикардия;
частота неизвестна: брадикардия, аритмия;
со стороны желудочно-кишечного тракта:
частота неизвестна: рвота;
со стороны кожи и подкожных тканей:
очень редко: повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница;
со стороны костно-мышечной и соединительной ткани:
частота неизвестна: судороги;
общие расстройства и нарушения в месте введения:
частота неизвестна: может возникнуть раздражение в месте введения препарата; системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.
При быстром введении (например, вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения или введения в ткани с богатым кровоснабжением) или при превышении дозы могут развиваться системные реакции, включающие спутанность сознания, рвоту, брадикардию, аритмию, головокружение и судороги.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: рвота, брадикардия, аритмия, возможны системные реакции, включающие головокружение, спутанность сознания, судороги.
Лечение: в случае появления симптомов передозировки лечение препаратом следует отменить, при необходимости назначить симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Витамины группы B
Витамин B1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов. Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом. Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3).
Терапевтические дозы витамина B6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы) при одновременном применении. Так же наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.
Витамин B12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.
Лидокаин
При парентеральном применении лидокаина, в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце. Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.

Особые указания

Препарат необходимо вводить только внутримышечно, не допуская его попадания в сосудистое русло. При случайном внутривенном введении больной должен находиться под наблюдением врача или госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.
Препарат может вызывать нейропатии при длительности применения свыше 6 месяцев.

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций

Информация о влиянии препарата Бинавит на способность управлять автомобилем и другими транспортными средствами, а также на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, учитывая возможное развитие нежелательных реакций препарата.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения.
По 2 мл препарата в ампулы из светозащитного, нейтрального стекла.
По 5 ампул помещают в контурную пластиковую упаковку (поддон) из пленки поливинилхлоридной или из пленки полиэтилентерефталатной.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, или из пленки полиэтилентерефталатной, и фольги алюминиевой печатной лакированной или материала упаковочного.
1, 2, 4 контурные пластиковые упаковки (поддоны) или контурные ячейковые упаковки с ампулами вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
5, 10, 20 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным помещают в пачку с разделительной вставкой из картона.
При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии:
ЗАО «Бинергия»,
Россия, 143910, Московская область, г. Балашиха, ул. Крупешина, д. 1.
Тел.: 8-495-580-55-02
Факс: 8-495-580-55-03

Производитель:
ФКП «Армавирская биофабрика»
Юридический адрес/Адрес производственной площадки:
Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11.