Описание действующего вещества Этамзилат/ Etamsylate.

Формула: C10H17NO5S, химическое название: 2,5-Дигидроксибензолсульфоновая кислота с диэтиламином.
Фармакологическая группа: органотропные средства /сердечно-сосудистые средства /ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции; гематотропные средства /коагулянты (в том числе факторы свертывания крови), гемостатики.
Фармакологическое действие: ангиопротективное, гемостатическое.

Фармакологические свойства

Этамзилат стимулирует продукцию тромбоцитов и выход их из костного мозга. Этамзилат активирует образование в месте повреждения мелких сосудов тканевого тромбопластина, способствует агрегации и адгезии тромбоцитов, снижает кровоточивость. Этамзилат повышает скорость формирования первичного тромба и усиливает его ретракцию, при этом почти не влияя на уровень ПВ и фибриногена. При повторных использованиях этамзилата тромбообразование усиливается. Этамзилат восстанавливает время кровотечения, патологически измененное. Этамзилат не оказывает влияния на нормальные параметры системы гемостаза. Не оказывает сосудосуживающего действия, не вызывает гиперкоагуляции. Стабилизируя аскорбиновую кислоту и обладая антигиалуронидазной активностью, этамзилат препятствует расщеплению мукополисахаридов и способствует их образованию в стенке сосудов с большой молекулярной массой, уменьшает хрупкость капилляров, повышает их резистентность, при патологических процессах нормализует их проницаемость. Этамзилат улучшает микроциркуляцию, снижает диапедез форменных элементов крови и выход жидкости из сосудистого русла.

Этамзилат хорошо всасывается при приеме внутрь и при внутримышечном введении. Этамзилат равномерно распределяется в различных тканях и органах. С форменными элементами крови и белками связывается слабо. Из организма выводится быстро почти в неизмененном виде, в основном почками, через кишечник — в небольших количествах. Через 5 минут при введении внутривенно почками выделяется 20 – 30% препарата, через 4 часа этамзилат выводится из организма полностью. При введении внутривенно через 5 – 1 5 минут начинается активация гемостаза, через 1 – 2 часа становится максимальной, в течение 4 – 6 часов держится на достаточном уровне и прекращается к концу суток, постепенно ослабевая; при введении внутримышечно эффекты развиваются несколько медленнее. После приема внутрь максимальный эффект развивается через 2 – 4 часа. При курсовой терапии эффект сохраняется 5 – 8 суток, затем постепенно ослабевает.

Показания

Остановка и профилактика кровотечений: капиллярные и паренхиматозные кровотечения, включая и травматическое, в хирургии во время операций на хорошо кровоснабжаемых тканях и органах, при оперативных вмешательствах в урологической (простатэктомия и другие), стоматологической (экстракция зубов, удаление гранулем, кист и другие), офтальмологической (удаление катаракты, кератопластика, противоглаукоматозные операции и прочие оперативные вмешательства), отоларингологической (микрохирургические операции на ухе, тонзилэктомия и другие) практике; мено- и метроррагии при фиброме; легочное, почечное, кишечное кровотечение; вторичные кровотечения при тромбоцитопатии и тромбоцитопении; гематурия; гипокоагуляция; носовые кровотечения при артериальной гипертензии; внутричерепное кровоизлияние (включая и у недоношенных и новорожденных детей); лекарственные кровотечения (только если они не вызваны антикоагулянтами); геморрагический диатез (включая и болезнь Виллебранда-Юргенса, Верльгофа, тромбоцитопатию); геморрагический васкулит; диабетическая микроангиопатия (повторное кровоизлияние в сетчатку, геморрагическая диабетическая ретинопатия, гемофтальм); болезни сосудов с геморрагическим синдромом.

Способ применения этамзилата и дозы

Этамзилат принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. В зависимости от показаний индивидуально устанавливают режим дозирования. Внутрь — для взрослых средняя разовая доза составляет 250 – 500 мг (при необходимости можно увеличить до 750 мг) 3 – 4 раза в сутки. Внутримышечно и внутривенно — для взрослых оптимальная суточная доза составляет 10 – 20 мг/кг, которую разделяют на 3 – 4 инъекции; для детей детей - 10 – 15 мг/кг/сут в 3 – 4 приема. Раствор для инъекций можно использовать местно, накладывают на рану, пропитав стерильный тампон препаратом. В офтальмологии используют ретробульбарно и в виде глазных капель субконъюнктивально.
При использовании этамзилата у пациентов с тромбоэмболией или тромбозом в анамнезе необходима осторожность. При геморрагических осложнениях, которые связаны с передозировкой антикоагулянтов, рекомендовано применять специфические антидоты. Использование этамзилата у больных с нарушением показателей свертывающей системы крови возможно, но должно быть дополнено ведением препаратов, которые устраняют выявленный дефект или недостаточность факторов свертывающей системы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острая порфирия, тромбоэмболия, тромбоз, гемобластоз у детей.

Ограничения к применению

Геморрагии при использовании антикоагулянтов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование этамзилата во время беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода (не установлена безопасность использования этамзилата при беременности). На время терапии этамзилатом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия этамзилата

Головокружение, гиперемия кожи лица, аллергические реакции, головная боль, парестезии нижних конечностей, изжога, понижение систолического артериального давления, тяжесть в эпигастральной области.

Взаимодействие этамзилата с другими веществами

Этамзилат с другими препаратами фармацевтически несовместим (в одном шприце). Допустимо сочетание этамзилата с менадиона натрия бисульфитом, аминокапроновой кислотой. Введение за 1 час до декстранов этамзилата в дозе 10 мг/кг предотвращает их (декстранов) антиагрегационное действие (введение этамзилата после декстранов гемостатического эффекта не оказывает).

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом этамзилат