Описание действующего вещества атропин/atropine

Формула: C17H23NO3 , химическое название: 8-Метил-8-азабицикло[3.2.1]окт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (и в виде сульфата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства / холинолитические средства / м-холинолитики.
Фармакологическое действие: холинолитическое.

Фармакологические свойства

Атропин блокирует м-холинорецепторы, что приводит к параличу аккомодации, мидриазу, увеличению внутриглазного давления, ксеростомии, тахикардии, угнетении секреции потовых, желудочных и бронхиальных желез, расслаблении гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, бронхов, моче- и желчевыводящих путей. Большие дозы атропина оказывают возбуждающее действие на центральную нервную систему. Максимальный эффект развивается через 2–4 минуты после внутривенного введения, через полчаса после перорального приема. На 18 % в крови связывается с белками плазмы. Через гематоэнцефалический барьер проникает. Выводится почками, причем в неизмененном виде около 50%.

Показания

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка; холелитиаз; пилороспазм; холецистит; гиперсаливация (при отравлениях солями тяжелых металлов, паркинсонизме, при стоматологических вмешательствах); почечная колика; острый панкреатит; кишечная колика; синдром раздраженного кишечника; желчная колика; симптоматические брадикардии (синусовая, проксимальная AV блокада, синоатриальная блокада, асистолия, электрическая активность желудочков без пульса); отравление антихолинэстеразными препаратами и м-холиностимуляторами, в том числе фосфорорганическими соединениями; для предоперационной премедикации; при рентгенологических исследованиях желудочно-кишечного тракта (для уменьшения тонуса кишечника и желудка); бронхит с гиперпродукцией слизи; бронхиальная астма; ларингоспазм (для профилактики); бронхоспазм; в офтальмологии, чтобы расширить зрачок и достигнуть паралича аккомодации (для определения истинной рефракции глаза и для исследования глазного дна), создать функциональный покой при травмах и воспалительных болезнях глаза (иридоциклит, ирит, кератит, хориоидит, тромбоэмболия, спазмы центральной артерии сетчатки).

Способ применения атропина и дозы

Атропин принимается внутрь до еды взрослым 1–3 раза в сутки по 0,25–1 мг; детям, в зависимости от возраста, — по 0,05–0,5 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 1 мг, суточная — 3 мг. Внутривенно, подкожно или внутримышечно 1–2 раза в сутки по 0,25–1 мг. Для терапии брадиаритмий, взрослым: внутривенно болюсно под контролем артериального давления и ЭКГ — 0,5–1 мг, если необходимо, то введение повторяют через 3–5 мин; максимальная доза 0,04 мг/кг (3 мг). Детям — 10 мкг/кг. В офтальмологии 2–3 раза в сутки по 1–2 капли 1% раствора закапывают в больной глаз. Детям до 7 лет разрешен к использованию раствор атропина в концентрации ≤0,5%. Иногда 0,1% раствор атропина вводят парабульбарно — 0,3–0,5 мл или субконъюнктивально 0,2–0,5 мл, а также путем электрофореза — 0,5% раствор с анода через веки или глазную ванночку. Мазь закладывают за веки 1–2 раза в сутки.
При пропуске очередного приема атропина необходимо обратиться к лечащему врачу.
При дистальном типе AV блокады (когда на ЭКГ комплексы QRS широкие) атропин не рекомендуется, так как малоэффективен. При введении в конъюнктивальный мешок слезную точку (нижнюю) нужно прижать, чтобы избежать попадания раствора в носоглотку. При парабульбарном или субконъюнктивальном введении, чтобы уменьшить тахикардию целесообразно принять валидол. Сильнее пигментированная радужная оболочка устойчива к дилатации и, чтобы достигнуть эффекта, необходимо увеличивать частоту введения или концентрацию препарата, поэтому стоит опасаться передозировки атропином. Расширение зрачка может вызвать острый приступ глаукомы у пациентов больше 60 лет и у пациентов с гиперметропией, которые предрасположены к глаукоме из-за того, что их передняя камера менее глубокая. Нужно предупреждать пациентов о том, что в течение минимум 2 часов вождение автомобиля после офтальмологического обследования запрещено. Необходимо использовать атропин с осторожностью пациентам с болезнями системы кровообращения, при которых нежелательно увеличение частоты пульса (тахикардия, мерцательная аритмия, ишемическая болезнь, хроническая сердечная недостаточность, митральный стеноз, гипертония, острые кровотечения); при гипертермии (она может увеличиваться из-за снижения активности потовых желез); при тиреотоксикозе (может усилиться тахикардия); при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс-эзофагите (из-за снижения моторики желудка и расслабления пищеводного сфинктера могут замедляться опорожнения желудка и усиливаться гастроэзофагеальный рефлюкс); при болезнях желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются непроходимостью (стеноз привратника, ахалазия пищевода, атония кишечника у ослабленных или пожилых пациентов), неспецифическом язвенном колите (может снизиться тонус и моторика, которые приведут к задержке и непроходимости содержимого желудка или кишечника); при печеночной (снижается метаболизм) и почечной (возможность развития побочных эффектов увеличивается из-за уменьшения выведения препарата) недостаточности; при хронических болезнях легких (снижается секреция в бронхах, что может привести к сгущению секрета и формированию пробок в бронхах); при миастении, детском церебральном параличе, повреждении мозга у детей, болезни Дауна (может ухудшиться состояние из-за воздействия на ацетилхолин); при гестозе (возможно повышение артериальной гипертензии).

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, в офтальмологии: закрытоугольная глаукома (в том числе и при подозрении на нее), кератоконус, открытоугольная глаукома, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Атропин проходит через плацентарный барьер. Строго контролируемых и адекватных клинических исследований безопасности использования атропина во время беременности не проводилось. При внутривенном введении во время беременности возможно развитие тахикардии у плода. Также атропин обнаруживается в грудном молоке в небольших концентрациях. Поэтому использования атропина при беременности и кормлении грудью не рекомендованы.

Побочные действия атропина

Системные эффекты: органы чувств и нервная система: головокружение, бессонница, головная боль, эйфория, спутанность сознания, паралич аккомодации, мидриаз, галлюцинации, нарушения тактильного восприятия; система кровообращения: синусовая тахикардия и из-за этого усугубление ишемии миокарда, фибрилляции желудочков; система пищеварения: запор, ксеростомия; другие: атония мочевого пузыря и кишечника, лихорадка, фотофобия, задержка мочеиспускания. Местные эффекты: увеличение внутриглазного давления и преходящее покалывание, гиперемия и раздражение кожи век, отек и гиперемия конъюнктивы, паралич аккомодации, конъюнктивит. При введении в разовых доза

Взаимодействие атропина с другими веществами

Уменьшает влияние антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков. Препараты, которые имеют антихолинергическую активность, усиливают эффекты атропина. При совместном приеме с антацидами, которые содержат ионы Ca2+ или Al3+, всасывание атропина из желудочно-кишечного тракта уменьшается. Прометазин и дифенгидрамин усиливают воздействие атропина. Риск развития системных побочных эффектов выше при совместном использовании с трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, амантадином, хинидином, антигистаминными и другими препаратами, которые имеют м-холиноблокирующие свойства. Нитраты увеличивают возможность повышения внутриглазного давления. Атропин меняет параметры всасывания леводопы и мексилетина.

Передозировка

При незначительной передозировке атропина появляются сухость во рту, нарушение аккомодации, расширение зрачков, атония кишечника, затруднение мочеиспускания, тахикардия, головокружение. При отравлении атропином появляются расширение зрачков, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение внутриглазного давления и температуры тела, задержка мочи, головная боль, тахикардия, головокружение, полная потеря ориентации, галлюцинации, резкое психомоторное возбуждение; могут развиться гипотензия, судороги с потерей сознания, кома. Необходимо введение антидота прозерина или физостигмина, симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом атропин