Описание действующего вещества Кетотифен/Ketotifen.

Формула: C19H19NOS, химическое название: 4,9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидилиден)-10Н-бензо[4,5]циклогепта[1,2 -b]тиофен-10-он (и в виде фумарата).
Фармакологическая группа: Интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики (противоаллергические средства)/стабилизатор мембран тучных клеток.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, мембраностабилизирующее, антигистаминное, противоастматическое.

Фармакологические свойства

Кетотифен замедляет выделение гистамина и прочих медиаторов базофилами и тучными клетками. Ингибирует фосфодиэстеразу, блокирует (неконкурентно) H1-гистаминовые рецепторы, увеличивает содержание цАМФ в клетках. В дыхательных путях кетотифен подавляет накопление эозинофилов и их сенсибилизацию рекомбинантными цитокинами человека. Предотвращает появление признаков гиперреактивности дыхательных путей, которая обусловлена воздействием аллергенов или фактором активации тромбоцитов. Предупреждает появления бронхоспазма (при этом, не оказывая бронхорасширяющего воздействия). Клинические эффекты развиваются через 6–8 недель. Кетотифен угнетает центральную нервную систему. При приеме внутрь всасывается почти полностью. Биодоступность равняется около 50%, из-за эффектов при «первом прохождении» через печень. Примерно через 2 – 4 часа достигается максимальная концентрация, с белками плазмы связывается на 75%. Через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко кетотифен проникает. В печени метаболизируется, при этом образуется неактивный основной метаболит – кетотифен-N-глюкуронид. Из организма выводится в две фазы: время полувыведения 1 фазы составляет 3–5 часов, второй – 21 час. В течение 2 суток с мочой выводится большая часть принятого препарата: около 1% в неизмененном виде, 60–70% — в виде метаболитов.

Показания

Внутрь для профилактики аллергических заболеваний: аллергический бронхит, бронхиальная астма (атопическая форма), поллиноз; профилактика и терапия аллергического конъюнктивита, аллергического ринита, крапивницы (хроническая, острая), атопического дерматита. Конъюнктивально для терапии и профилактики аллергического конъюнктивита.

Способ применения кетотифена и дозы

Кетотифен принимается во время еды внутрь, взрослым 2 раза в сутки (утром и вечером) по 1 мг. Если необходимо, то суточную дозу увеличивают до 4 мг (2 раза в сутки по 2 мг). Пациентам, у которых наблюдается выраженный седативный эффект, рекомендовано медленное постепенное увеличение дозы в течение первой недели терапии, начиная вечером перед сном с 0,5 мг, до постепенного достижения терапевтической дозы. Детям от полугода до 3 лет — по 2,5 мл сиропа (0,5 мг) 2 раза в день; старше 3 лет — по 1 табл. (1 мг) или по 5 мл сиропа 2 раза в день. Лечение кетотифеном является продолжительным (не меньше 2 – 3 месяцев, особенно тем пациентам, у которые отсутствовав эффект в первые недели), после нескольких недель лечения достигается положительный эффект. Прекращать терапию кетотифеном следует постепенно, под контролем врача в течение 2–4 недель. Конъюнктивально, детям старше 3 лет и взрослым каждые 8–12 часов по 1 капле в пораженный глаз. Курс терапии — не меньше 6 недель.
При пропуске очередного приема кетотифена сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Кетотифен не предназначен для снятия приступа бронхиальной астмы. Не стоит сразу отменять предшествующее лечение глюкокортикоидами, бета-адреномиметиками, адренокортикотропным гормоном (отменять их как минимум в течение 2 недель, постепенно уменьшая дозы). С осторожностью использовать при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с большой концентрацией внимания. Пациентам, которые одновременно получают пероральные гипогликемические препараты, необходимо контролировать число тромбоцитов в крови. Стоит учитывать, что сироп содержит углеводы (0,6 г/мл) и этиловый спирт (2,35 объемных %).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кормление грудью, беременность, возраст до 3 лет (капли глазные, таблетки) или 6 месяцев (сироп).

Ограничения к применению

Печеночная недостаточность, эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кетотифен противопоказан при беременности и в период лактации.

Побочные действия кетотифена

При приеме внутрь: нервная система и органы чувств: замедление скорости реакций, седативный эффект, заторможенность, легкое головокружение, ощущение усталости, сонливость, головная боль, редко — беспокойство, нервозность (особенно у детей), нарушение сна; система пищеварения: сухость во рту, тошнота, повышение аппетита, рвота, запор, гастралгия;
прочие: тромбоцитопения, цистит, дизурия, аллергические кожные реакции, увеличение массы тела;
при использовании конъюнктивально: головная боль, гиперемия конъюнктивы, ринит, жжение глаз, аллергические реакции, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, выделения из глаз, боль в глазах, нарушения со стороны век (включая сыпь, кератит, зуд), нарушение слезоотделения, фотофобия, мидриаз, фарингит, гриппоподобный синдром.

Взаимодействие кетотифена с другими веществами

Кетотифен усиливает эффекты снотворных, седативных, других антигистаминных препаратов и этанола. Совместный прием кетотифена и пероральных противодиабетических препаратов повышает возможность развития тромбоцитопении.

Передозировка

При передозировке кетотифеном появляются сонливость, спутанность сознания, нистагм, дезориентация, тахи - или брадикардия, гипотензия, цианоз, одышка; повышенная возбудимость (особенно у детей), судороги; возможно развитие комы. Необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, прием активированного угля и солевых слабительных; симптоматическое лечение: поддержание жизненно важных функций, при судорогах и возбуждении — введение короткодействующих бензодиазепинов или барбитуратов. Диализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кетотифен