Описание действующего вещества Мелатонин/Melatonin.

Формула: C13H16N2O2, химическое название: N-[2-(5-Метокси-1H-индол-3-ил)этил]ацетамид.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/синтетический аналог гормона шишковидной железы (эпифиза).
Фармакологическое действие: снотворное, адаптогенное, антиоксидантное.

Фармакологические свойства

Мелатонин замедляет выделение гонадотропинов и, в меньшей степени, прочих гормонов аденогипофиза — тиреотропина, кортикотропина, соматотропина. Мелатонин нормализует циркадные ритмы, повышает содержание ГАМК в центральной нервной системе и серотонина в гипоталамусе и среднем мозге, изменяет активность пиридоксалькиназы, которая принимает участие в продукции ГАМК, серотонина и дофамина. Мелатонин регулирует суточные изменения температуры тела и локомоторной активности, цикл сон — бодрствование, положительно воздействует на эмоционально-личностную сферу, интеллектуально-мнестические функции мозга. Мелатонин помогает нормализации ночного сна, улучшению его качества и организации биологического ритма. Мелатонин снижает частоту приступов головокружений, головных болей, повышает настроение. Ускоряет засыпание, уменьшает количество ночных пробуждений, после утреннего пробуждения улучшает самочувствие, не вызывает ощущения разбитости, вялости и усталости. Мелатонин делает сновидения более эмоционально насыщенными и яркими. Адаптирует организм при быстрой смене часовых поясов, уменьшает реакции стресса, регулирует нейроэндокринные функции. Мелатонин имеет антиоксидантные и иммуностимулирующие свойства, предупреждает развитие новообразований и атеросклероза. Наиболее выраженное действие мелатонин оказывает при продолжительных и выраженных нарушениях сна.
Гормон эпифиза мелатонин обеспечивает синхронизацию секреции инсулина и гомеостаза глюкозы с чередованием светлого и темного времени суток. Нарушение альянса между опосредованными мелатонином циркадными ритмами и секрецией инсулина наблюдается при сахарном диабете (СД) 1 и 2 типа (СД1 и СД2). Дефицит инсулина при СД1 сопровождается повышением продукции мелатонина в эпифизе. СД2, напротив, характеризуется снижением секреции мелатонина. В пол- ногеномных исследованиях варианты гена рецептора мелатонина MT2 (rs1387153 и rs10830963) ассоциированы с уровнем гликемии натощак, функцией β-клеток и СД2. Мелатонин увеличивает пролиферацию и неогенез β-клеток, улучшает чувствительность к инсулину и уменьшает окислительный стресс в сетчатке и почках в экспериментальных моделях СД. Для оценки терапевтической ценности данного гормона у больных СД необходимы дальнейшие исследования, а пока сахарный диабет числится в противопоказаниях.
После приема внутрь мелатонин полностью и быстро всасывается, легко проникает через тканевые барьеры, включая и гематоэнцефалический барьер. Мелатонин имеет короткий период полувыведения, из организма выводится быстро.

Показания

Нарушения сна, депрессивный синдром, утомляемость, десинхроноз.

Способ применения мелатонина и дозы

Мелатонин принимается внутрь (независимо от приема пищи) 1 раз в сутки за 30–40 минут до сна по 1–5 мг.
Во время терапии мелатонином необходимо избегать яркого освещения. Не стоит вместе с мелатонином принимать нестероидные противовоспалительные препараты, бета-адреноблокаторы, средства, которые угнетают центральную нервную систему. Мелатонин не рекомендовано использовать водителям во время работы и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания. Женщин, желающих забеременеть, необходимо проинформировать о наличии у мелатонина слабого контрацептивного эффекта.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, аутоиммунные и аллергические заболевания, хроническая почечная недостаточность, лимфогранулематоз, лимфома, лейкоз, миелома, сахарный диабет, эпилепсия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мелатонин противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Побочные действия мелатонина

Головная боль, аллергические реакции, тошнота, диарея, рвота.

Взаимодействие мелатонина с другими веществами

Мелатонин взаимно усиливает эффекты бета-адреноблокаторов и препаратов, которые оказывают угнетающее воздействие на центральную нервную систему. Мелатонин несовместим с глюкокортикоидами, ингибиторами МАО, циклоспорином.

Передозировка

При передозировке мелатонином усиливаются побочные эффекты. Необходимо промывание желудка, симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом мелатонин